amidase

Amidases属于腈水解酶超家族，专门催化酰胺水解成羧酸和氨。该酶含有一个约130个氨基酸组成的保守序列，即AS序列，在关键代谢过程中扮演重要角色。

Penicillin amidase（Penicillin acylase）是裂解青霉素酰基侧链的酶，用于生产6-氨基青霉烷酸，以及拆分外消旋混合物，合成肽和半合成β-内酰胺类抗生素。

ARN19702 是一种选择性，具有口服活性的，可逆的，可透过血脑屏障的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂，对人 NAAA 的 IC50为 230 nM。ARN19702 具有广泛的镇痛作用。

Acid Ceramidase-IN-1 是一种可口服且具有良好的脑渗透性的酸性神经酰胺酶 (AC, ASAH-1) 抑制剂。Acid Ceramidase-IN-1 可用于研究神经系统疾病。

Acid Ceramidase-IN-2（compound 1）是一款针对酸性神经酰胺酶（ceramidase）的抑制剂，显示出抗增殖及细胞活性抑制的潜力。有研究表明，该化合物在前列腺癌细胞中可阻止人酸性神经酰胺酶的过度表达，从而揭示了其潜在的抗肿瘤能力。此外，Acid Ceramidase-IN-2被三种α-酮酰胺：GT85、GT98和GT99在体外有效抑制其水解作用。

Endoglycoceramidase II (EGCase II) 是一种能从糖鞘脂的神经酰胺部分释放完整聚糖的内切-β-葡萄糖苷酶。该酶专门催化多种糖鞘脂中寡糖与神经酰胺之间的 β-糖苷键的水解反应。

Endoglycoceramidase I (EGCase I)为糖苷酶，广泛应用于生化研究。该酶具有催化转糖基化反应的功能，能将GSL的糖组分高效转移至多种1-烷醇的伯羟基。

Galactosylceramidase 参与半乳糖神经酰胺在溶酶体中的代谢，并可用于克拉伯病的研究。

Pyrazinamide (Pyrazinecarboxamide) 是一种口服抗结核类抗生素。它是一种前药，通过结核分枝杆菌pncA 基因编码的 PZase 烟酰胺酶转化为活性吡嗪酸形式。

AM 374 (HDSF) 是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。AM 374 对氨基酶活性的抑制作用的IC50为 13 nM。AM 374 可用于神经系统疾病的研究。

Glucocerebrosidase (Glucosylceramidase; GBA) 是溶酶体内的酶，负责催化GC中的β-糖苷键裂解，从而生成葡萄糖和神经酰胺。

Lysostaphin是一种具有强大抗葡萄球菌活性的化合物，通过三种不同的酶展现其酶促活性：glycylglycine endopeptidase、endo-β-N-acetyl glucosamidase和N-acetyl muramyl-L-alanine amidase。

2-Chlorophenylboronic acid 是一种单卤代苯硼酸，是一种重要的医药中间体，在新药合成中应用广泛。2-Chlorophenylboronic acid 对脂肪酸酰胺酶有抑制作用，Ki 值为0.01-1 µM，可用于研究抑郁症、青光眼、神经性疼痛、焦虑、偏头痛、I 型糖尿病和胃炎等疾病。

ARN 077 is a selective N-acylethanolamine acid amidase (NAAA) inhibitor (IC50: 7 nM for human NAAA). ARN 077 significantly increases palmitoyl ethanolamine (PEA) levels within the CNS.

MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性，针对活性位点，不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP 也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。

Brivaracetam (αR,4R) 是一种第三代抗癫痫药和抗惊厥化合物，常与其他抗癫痫化合物联合使用治疗部分发作性癫痫。该化合物是突触小泡蛋白2A的高亲和力配体，通过结合突触小泡糖蛋白SV2A，降低神经递质的释放。Brivaracetam (αR,4R) 主要通过水解作用，借助酰胺酶将其代谢为非活性代谢物。

ARN14686 is an activity-based affinity probe for the detection of N-acylethanolamine acid amidase (NAAA) using click chemistry.

17-phenyl trinor Prostaglandin F2α N-ethyl amide (17-phenyl trinor PGF2α) is an F-series prostaglandin analog which has been approved for use as an ocular hypotensive drug, sold under the Allergan trade name 17-phenyl trinor PGF2α ethyl amide. Investigations in our lab have shown that 17-phenyl trinor PGF2α ethyl amide is converted by an amidase enzymatic activity in the human cornea to yield the corresponding free acid, with a conversion rate of about 25 μg cornea 24 hours. The free acid, 17-phenyl trinor PGF2α, is a potent FP receptor agonist. 15(R)-17-phenyl trinor PGF2α is the 15-epi, or unnatural isomer of this active free acid metabolite. It has much diminished FP receptor-mediated activity

NAAA-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的、选择性的NAAA 抑制剂，IC50为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶，优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-2 在炎症和疼痛的研究中具有潜力。

NAAA-IN-3 (Compound 17a) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂，IC50为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶，它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。PEA 是核过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 的内源性激动剂，PPAR-α 是炎症和疼痛的关键调节因子。 NAAA-IN-3 的潜在作用是作为炎症和疼痛的治疗剂。

ARN726 是 N-酰基乙醇胺酸酰胺酶的有效抑制剂 (IC50 = 0.073 μM)，它以剂量依赖性方式降低饮酒动机。

NAAA-IN-1 (Compound 1) 可用于炎症和疼痛的研究。NAAA-IN-1 是NAAA 的选择性抑制剂 (IC50 = 7 nM)。NAAA 优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)，是一种半胱氨酸酰胺酶。

Clostripain(Clostridiopeptidase B)为源自Clostridium histolyticum的蛋白质水解酶，展现酯酶、酰胺酶及蛋白酶活性，特异性高，针对精氨酸羧基肽键。

17-Phenyl trinor Prostaglandin F2αdiethyl amide (17-phenyl trinor PGF2αdiethyl amide) is a Prostaglandin F2α(PGF2α) analog characterized by the substitution of the C-1 carboxyl group with an N-diethyl amide. Prostaglandin (PG) esters and N-ethyl amides have demonstrated ocular hypotensive properties, with N-ethyl amides introduced as alternative options for PG hypotensive prodrugs. Studies indicate that both bovine and human corneal tissues can convert N-ethyl amides of various PGs into their free acid forms at a rate of approximately 2.5 µg g corneal tissue hr. However, dialkyl amides like 17-phenyl trinor PGF2αdiethyl amide resist conversion by corneal amidase, showing no detectable transformation into free acids. This characteristic suggests their potential as valuable investigative tools for assessing the intrinsic intraocular hypotensive activities of PG amides.