allodynia

MY-5445 (N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine) 是特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5抑制剂，其 Ki=1.3 μM。它是一种 ABCG2转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。它能抑制人血小板凝集。

Poncirin (Isosakuranetin-7-neohesperidoside) 是从三叶草中分离出来的一种天然产物，具有抗炎活性。 它防止脂肪生成，增强间充质干细胞中的成骨细胞分化，增加骨矿物质密度，改善小梁微结构，可能反映 GIO 小鼠的骨形成增加和骨吸收减少。

KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

Asimadoline (EMD-61753) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

Nitecapone 是一个具有口服活性的、短效的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂。它具有胃肠道保护和抗氧化活性，能够清除活性氧和一氧化氮，防止脂质过氧化。

SC-236 (Sc 236) 是一种具有口服活性的COX-2特异性抑制剂和PPARγ激动剂。它可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1活性，在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。

A-887826 is a selective, orally bioavailable, and voltage-dependent Na(v1.8) channel blocker (IC50: 11 nM). It attenuates neuropathic tactile allodynia in vivo.

AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂，其对 hLPA4 的 IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及 AMPA 诱导的异位疼痛。

(±)-C3001a是C3001a(cas:2415154-29-7)的消旋体。C3001a在两孔域钾通道（K2P）家族中，是 TREK 通道 的选择性激活剂。C3001a 特异性结合于 TREK-1 中由 P1 和 TM4 形成的隐性结合位点，从而促进 TREK-1 活性的选择性调控。C3001a 在外周神经系统中靶向 TREK 通道，降低痛觉神经元的兴奋性。

The ED50 of J-2156 in rats for the relief of mechanical allodynia and mechanical hyperalgesia in the ipsilateral hindpaws was 3.7 and 8.0 mg/kg, respectively. J-2156 is a high potent, selective somatostatin receptor type 4 (SST4 receptor) agonist with IC5

A-889425 是一种口服选择性TRPV1受体拮抗剂，其 IC50 值为335 nM（大鼠）和34 nM（人）。该化合物能有效渗透中枢神经系统，能减轻机械性异常痛，并降低脊髓神经元对 Complete Freund's adjuvant 引起的炎症大鼠后爪机械刺激的敏感性。

PKR1 antagonist 1 (PC1) 是一种高效的PKR1拮抗剂，能有效减轻SNI小鼠的痛觉过敏及异位性痛现象，可用于疼痛、炎症、神经生物学研究。

ASP8477是一种高效且选择性的FAAH抑制剂。该化合物通过口服活性能增加大脑中的阿纳米酰胺（anandamide）水平。在大鼠的神经病理性及骨关节炎疼痛模型中，ASP8477显示出良好的疗效，且不引起运动协调障碍。单次口服ASP8477能改善慢性压迫性神经损伤大鼠的热性痛觉过敏和寒冷痛觉异常。此外，ASP8477还能恢复由利血平引起的肌肉压力阈值下降的肌痛大鼠模型。研究表明，ASP8477在缓解神经病理性和功能性疼痛方面具有镇痛效果，其药理特性适合用于治疗慢性疼痛。

5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是一种5-HT6受体拮抗剂，其Ki为23 nM，Kb为6.62 nM。该化合物可以抑制5-HT6R介导的Cdk5和mTOR信号通路，并在大鼠模型中减少脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。

AD353是一种选择性的sigma-1受体配体，在Capsaicin诱发的异常性疼痛模型和PGE2诱发的机械性痛觉过敏模型中显示出高效力。此外，AD353具有优良的药代动力学特征。

TC-2559 free base 是一种选择性α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，EC50为0.18 μM。相较于β4 亚基的nAChR基因型 (α2β4、α4β4 和 α3β4 受体)，TC-2559 free base 的激动效力较低，EC50在10-30 μM之间。TC-2559 free base 在体外能够增加大鼠腹侧被盖区 (VTA) 的多巴胺细胞放电，进而提升VTA多巴胺神经元的活性与爆发行为。此化合物可以通过抑制STAT3发挥抗炎效果，缓解小鼠的机械性异常疼痛，并改善大鼠的认知缺陷。TC-2559 free base 主要用于研究神经疼痛。

COX-2-IN-57 是一种口服有效的COX-2抑制剂，其IC50值为0.02 μM。在Cisplatin/辐射诱导的神经病变大鼠模型中，该化合物能减少MyD88的表达，并降低血清中的COX-2、PGE2和COX-1的水平。在热板、冷痛过敏和Randall-Selitto测试中，COX-2-IN-57 展现出卓越的镇痛效果，并具有保护肝脏和肾脏的作用。此化合物适用于研究炎症。

MRS4917 是一种强效选择性 P2Y14受体 (hP2Y14R) 拮抗剂，口服有效，IC50为2.88 nM，Ki为1.67 nM，对P2Y6R的选择性超过18000倍，IC50值为54 μM。口服MRS4917后，可在慢性坐骨神经压迫 (CCI) 小鼠模型中有效逆转已有的机械性痛觉超敏，同时不影响体温调节。MRS4917可用于神经系统疾病研究。

QND8 是一种选择性且强效的α7烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。QND8 可减轻角叉菜胶诱导的炎症痛小鼠出现的热痛觉过敏和机械痛觉过敏。此外，QND8 能减少小鼠的足部肿胀，抑制炎症部位的促炎因子释放，并阻止白细胞浸润。QND8 在炎症和神经疾病的研究中，如关节炎，具有应用潜力。

Pruvanserin hydrochloride(EMD 281014 HCl)是一种反向和选择性的5-HT2A受体拮抗剂,对人类和大鼠5-HT2A受体的IC50值分别为0.35 nM和1 nM。Pruvanserin hydrochloride能够抑制GTPgammaS的积累，减轻糖尿病大鼠的触觉异常性疼痛，可用于研究帕金森病、失眠和精神分裂症。

Cizolirtine is a calcitonin gene-related peptide antagonist. Cizolirtine may be useful for alleviating some neuropathic somatosensory disorders, in particular cold allodynia, with a reduced risk of undesirable side effects. Cizolirtine inhibits the spinal

KT109 is a selective inhibitor of DAGLβ (IC50 = 42 nM). KT109-treated wild-type mice displayed reductions in LPS-induced allodyni as well as in DAGL-β (-/-) micea. Repeated KT109 administration prevented the expression of LPS-induced allodynia, without ev

p38-α MAPK-IN-4 (Compound 69) 是一种选择性的p38α MAPK 抑制剂，IC50为 1.5 μM。p38-α MAPK-IN-4 在体内可快速、强烈地抑制机械性触诱发痛 (mechanical allodynia) 的发生。