allodynia

Nitecapone 是一个具有口服活性的、短效的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂。它具有胃肠道保护和抗氧化活性，能够清除活性氧和一氧化氮，防止脂质过氧化。

KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

SC-236 (Sc 236) 是一种具有口服活性的COX-2特异性抑制剂和PPARγ激动剂。它可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1活性，在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。

MY-5445 (N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine) 是特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5抑制剂，其 Ki=1.3 μM。它是一种 ABCG2转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。它能抑制人血小板凝集。

Asimadoline (EMD-61753) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride) 是一种 κ-阿片(κ-opioid)受体激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50值分别为 5.6 和 1.2 nM。它可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，具有外周抗炎作用，并有用于肠易激综合征的研究潜力。

Poncirin (Isosakuranetin-7-neohesperidoside) 是从三叶草中分离出来的一种天然产物，具有抗炎活性。 它防止脂肪生成，增强间充质干细胞中的成骨细胞分化，增加骨矿物质密度，改善小梁微结构，可能反映 GIO 小鼠的骨形成增加和骨吸收减少。

A-887826 is a selective, orally bioavailable, and voltage-dependent Na(v1.8) channel blocker (IC50: 11 nM). It attenuates neuropathic tactile allodynia in vivo.

AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂，其对 hLPA4 的 IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及 AMPA 诱导的异位疼痛。

The ED50 of J-2156 in rats for the relief of mechanical allodynia and mechanical hyperalgesia in the ipsilateral hindpaws was 3.7 and 8.0 mg kg, respectively. J-2156 is a high potent, selective somatostatin receptor type 4 (SST4 receptor) agonist with IC5

A-889425 是一种口服选择性TRPV1受体拮抗剂，其 IC50 值为335 nM（大鼠）和34 nM（人）。该化合物能有效渗透中枢神经系统，能减轻机械性异常痛，并降低脊髓神经元对 Complete Freund's adjuvant 引起的炎症大鼠后爪机械刺激的敏感性。

PKR1 antagonist 1 (PC1) 为一种高效的PKR1拮抗剂，能有效减轻SNI小鼠的痛觉过敏及异位性痛现象。

ASP8477是一种高效且选择性的FAAH抑制剂。该化合物通过口服活性能增加大脑中的阿纳米酰胺（anandamide）水平。在大鼠的神经病理性及骨关节炎疼痛模型中，ASP8477显示出良好的疗效，且不引起运动协调障碍。单次口服ASP8477能改善慢性压迫性神经损伤大鼠的热性痛觉过敏和寒冷痛觉异常。此外，ASP8477还能恢复由利血平引起的肌肉压力阈值下降的肌痛大鼠模型。研究表明，ASP8477在缓解神经病理性和功能性疼痛方面具有镇痛效果，其药理特性适合用于治疗慢性疼痛。

5-HT6 inverse agonist 1 (Compound 33) 是一种5-HT6受体拮抗剂，其Ki为23 nM，Kb为6.62 nM。该化合物可以抑制5-HT6R介导的Cdk5和mTOR信号通路，并在大鼠模型中减少脊神经结扎 (SNL) 诱导的触觉过敏。

AD353是一种选择性的sigma-1受体配体，在Capsaicin诱发的异常性疼痛模型和PGE2诱发的机械性痛觉过敏模型中显示出高效力。此外，AD353具有优良的药代动力学特征。

Cizolirtine is a calcitonin gene-related peptide antagonist. Cizolirtine may be useful for alleviating some neuropathic somatosensory disorders, in particular cold allodynia, with a reduced risk of undesirable side effects. Cizolirtine inhibits the spinal

KT109 is a selective inhibitor of DAGLβ (IC50 = 42 nM). KT109-treated wild-type mice displayed reductions in LPS-induced allodyni as well as in DAGL-β (- -) micea. Repeated KT109 administration prevented the expression of LPS-induced allodynia, without ev

p38-α MAPK-IN-4 (Compound 69) 是一种选择性的p38α MAPK 抑制剂，IC50为 1.5 μM。p38-α MAPK-IN-4 在体内可快速、强烈地抑制机械性触诱发痛 (mechanical allodynia) 的发生。

Tiagabine-d6 is intended for use as an internal standard for the quantification of tiagabine by GC- or LC-MS. Tiagabine is an inhibitor of GABA transporter 1. It inhibits seizures induced by DMCM in mice. Tiagabine reduces allodynia in a rodent model of neuropathic pain when used at a dose of 72.8 µmol kg, and it acts synergistically with gabapentin to delay pain responses in mice in the hot plate test. Formulations containing tiagabine have been used as adjunctive therapies in the treatment of partial seizures.

C3001a is a selective activator for TREK, against other two-pore domain K+(K2P) channels. C3001a binds to the cryptic binding site formed by P1 and TM4 in TREK-1. C3001a targets TREK channels in the peripheral nervous system to reduce the excitability of nociceptive neurons. In neuropathic pain, C3001a alleviated spontaneous pain and cold hyperalgesia. In a mouse model of acute pancreatitis, C3001a alleviated mechanical allodynia and inflammation. C3001a represents a lead compound which could advance the rational design of peripherally acting analgesics targeting K2P channels without opioid-like adverse effects.

α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种从 Conus victoriae 分离得到的多肽，也是一种的 nAChR 拮抗剂，抑制 α3α5β2，α3β2 和 α3β4 ，可逆转逆转神经性疼痛模型中的机械异常性疼痛，可用于研究神经性慢性疼痛。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 通过 GABA（B） 受体抑制人背根神经节神经兴奋性和小鼠结肠伤害感受。

Nocistatin 是一种神经肽，是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。

Nocistatin (human) TFA 可以抑制因疼痛刺激而引发的痛觉过敏与异常，并可减轻由前列腺素prostaglandin E2所致的疼痛。

Pruvanserin (EMD 281014 free acid) 作为一种选择性5-HT2A受体拮抗剂，具有缓解糖尿病大鼠触觉异常性疼痛的功能。此外，Pruvanserin 亦被应用于失眠的研究。