adenylate cyclase

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

NB001 (HTS 09836) 是腺苷酸环化酶 1 的抑制剂，对神经和非神经疼痛有作用。

9-Cyclopentyladenine (NSC-19486) 是一种腺苷酸环化酶抑制剂，可阻断细胞形态分化和特定信号分子磷酸化。

9-CP-Ade Mesylate (9 CP Ade Mesylate)是一种具有细胞渗透性的、稳定性和非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 抑制剂。

Bithionol (Actamer) 是一种抗寄生虫药物，对若干癌细胞有抑制作用。

KH7 是腺苷酸环化酶 (sAC) 特异性的可溶性抑制剂，也是一种 cAMP 抑制剂。它对重组纯化的人类 sACt 蛋白和细胞试验中异源表达的 sACt 的 IC50 为 3 到 10 μM 之间。

NKH477 （Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种毛喉素衍生物，具有抗抑郁活性，通过对离子霉素敏感的储存位点的作用抑制 ACh 诱导的 Ca2 + 动员。NKH477 是一种腺苷酸环化酶激活剂，具有支气管松弛作用，可抑制 CTL 的产生、MLR 中 T 细胞增殖以及 MLR 中 IL-2 的产生和有丝分裂原反应。

SQ22536 (9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine) 是一种腺苷酸环化酶抑制剂。

Lysipressin ([Lys8]-Vasopressin) 是一种抗利尿激素，从猪身上发现，能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩，激活腺苷酸环化酶。

Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物，是哌嗪化学类的精神活性药物，作为促智药物，有用于老年痴呆的研究潜力。它可降低了纹状体腺苷酸环化酶的活性，通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。

CB-7921220 (6-[2-(4-Aminophenyl)vinyl]-2-pyridinecarboxylic acid)是一种腺苷酸环化酶的抑制剂。

ST034307 是一种选择性 adenylyl cyclase 1抑制剂，IC50值为 2.3 μM。

Zelminemab (AMG-301) 是一种人源化靶向垂体腺苷酸环化酶激活多肽I型受体（ADCYAP1R1）的单克隆抗体，可用于神经系统疾病。

SKF-83566 是一种具有血脑渗透性和口服活性的 D1 样多巴胺受体拮抗剂和一种较弱的竞争性 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 为 11 nM。它是竞争性多巴胺转运蛋白抑制剂，可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

AC1-IN-1 是 1 型腺苷酸环化酶的选择性抑制剂（AC1，IC50 = 0.54 µM）。

PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种对PACAP受体具有拮抗作用的化合物，可以抑制犬肾上腺对外源性VIP的反应。此化合物在心血管疾病和神经系统疾病研究中展现出应用潜力。

DA 4626 is H2-receptor antagonism. The compound which was investigated in a wider concentration range, behaved as simple competitive antagonists, yielding apparent KB values comparable with those estimated in conventional H2-receptor assays.

Salbutamol (Albuterol) 是短效的 β2 肾上腺素受体激动剂，用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD) 引发的支气管痉挛的研究。

Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体，对小鼠 EP1、EP2、EP3、EP4和 IP 的 Ki 值分别为 36、10、1.1、2.1 和 33 nM。它诱导血管舒张并抑制血小板聚集，可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。

Small Cardioactive Peptide B (SCPB), a neurally active peptide, stimulates adenylate cyclase activity in particulate fractions of both heart and gill tissues with EC50s of 0.1 and 1.0 μM, respectively.

PAC1R antagonist 1为一种具有口服活性的 PAC1 受体拮抗剂，可抑制由垂体腺苷酸环化酶激活多肽（PACAP）及神经损伤所诱导的异常性疼痛，可用于研究肿瘤和与免疫相关的疾病。

Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (PACAP) (6-27) is a PACAP receptor antagonist with IC50 values of 1,500, 600, and 300 nM, respectively, for rat PAC1, rat VPAC1, and human VPAC2 recombinant receptors expressed in CHO cells. It binds to PACAP receptors on SH-SY5Y and SK-N-MC human neuroblastoma and T47D human breast cancer cells (IC50s = 24.5, 106, and 105 nM, respectively) and inhibits cAMP accumulation induced by PACAP (1-38) (Kis = 457, 102, and 283 nM, respectively, in SH-SY5Y, SK-N-MC, and T47D cells). In vivo, in newborn pigs, PACAP (6-27) (10 μM) inhibits vasodilation of pial arterioles induced by PACAP (1-27) and PACAP (1-38) . It also inhibits PACAP (1-27)-stimulated increases in plasma insulin and glucagon levels and pancreatic venous blood flow in dogs when administered locally to the pancreas at a dose of 500 μg.

L 858051 activates adenylate cyclase. It also inhibits glucose transport in rat adipocytes.

Deacetylforskolin is a diterpene and a derivative of forskolin that has been found inC. forskohliiand has diverse biological activities.1,2,3,4It activates rat adipocyte adenylyl cyclase (IC50= 20 μM) and inhibits glucose transport in rat adipocyte plasma membranes.2Deactylforskolin (30-1,000 μg kg) reduces blood pressure in spontaneously hypertensive rats.3It also attenuates hypercapnia-induced impairments in the passive avoidance response in mice.4 1.Gabetta, B., Zini, G., and Danieli, B.Minor Diterpenoids of Coleus forskohliiPhytochemistry28(3)859-862(1989) 2.Joost, H.G., Habberfield, A.D., Simpson, I.A., et al.Activation of adenylate cyclase and inhibition of glucose transport in rat adipocytes by forskolin analogues: structural determinants for distinct sites of actionMol. Pharmacol.33(4)449-453(1988) 3.Bhat, S.V., Dohadwalla, A.N., Bajwa, B.S., et al.The antihypertensive and positive inotropic diterpene forskolin: Effects of structural modifications on its activityJ. Med. Chem.26(4)486-492(1983) 4.McCulloch, A.J., Thomson, T.A., and Deacon, R.Hypoxic amnesia and its reversal with forskolinBiochem. Soc. Trans.17(1)212-213(1988)