PAC1

PAC-1 (Procaspase activating compound 1) 是一种 procaspase-3激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50为 2.08 μM，可用于研究淋巴瘤、黑色素瘤、实体瘤、乳腺癌和胸癌等治疗的试验。

PAC1R antagonist 1为一种具有口服活性的 PAC1 受体拮抗剂，可抑制由垂体腺苷酸环化酶激活多肽（PACAP）及神经损伤所诱导的异常性疼痛，可用于研究肿瘤和与免疫相关的疾病。

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5) is a chimeric BET degrader GNE-987 conjugated with a disulfide-containing linker[1]. This PROTAC-linker conjugate specifically targets and degrades BRD4, enabling selective proteolysis of PAC-1.

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Benproperine phosphate (Pirexyl phosphate) 是一种具有口服活性的，肌动蛋白相关蛋白 2 3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。它通过削弱 Arp2 3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。它可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移，有用于治疗止咳的潜力。

MK 0893是一种高效和选择性的胰高血糖素受体(Glucagon Receptor)拮抗剂(IC50=6.6 nM)，具有竞争性、可逆性、高结合亲和力和功能性cAMP活性，可减弱胰高血糖素诱导的血糖升高，降低了急性和慢性小鼠模型的环境葡萄糖水平。

Mahanimbine 存在于Murraya koenigii 的根、叶和茎中，是从Murraya koenigii 中的提取的一种具有口服活性的生物碱。Mahanimbine 具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可抑制了高脂肪饮食（HFD）引起的小鼠代谢并发症的发展，对科尼氏分枝杆菌叶对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠胰腺β细胞组织病理学变化有作用。

MBP Ac1-9 是髓鞘碱性蛋白(MBP)的一个特定肽段，主要应用于实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型研究中。此肽段是一个免疫优势表位，可以诱导T细胞的免疫应答，并导致与多发性硬化症相似的病理改变。研究者利用MBP Ac1-9探究T细胞的激活机制及自身免疫反应。

PA-9 is the first small-molecule PAC1 receptor antagonist.

VU0652925 is a PAR4 antagonist. VU0652925 has a P-sel IC50 of 39.2 pM (-pIC50±SEM: 10.41±0.04) and a PAC1 IC50 of 43.0 pM (-pIC50±SEM: 10.4±0.04).

Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (PACAP) (6-27) is a PACAP receptor antagonist with IC50 values of 1,500, 600, and 300 nM, respectively, for rat PAC1, rat VPAC1, and human VPAC2 recombinant receptors expressed in CHO cells. It binds to PACAP receptors on SH-SY5Y and SK-N-MC human neuroblastoma and T47D human breast cancer cells (IC50s = 24.5, 106, and 105 nM, respectively) and inhibits cAMP accumulation induced by PACAP (1-38) (Kis = 457, 102, and 283 nM, respectively, in SH-SY5Y, SK-N-MC, and T47D cells). In vivo, in newborn pigs, PACAP (6-27) (10 μM) inhibits vasodilation of pial arterioles induced by PACAP (1-27) and PACAP (1-38) . It also inhibits PACAP (1-27)-stimulated increases in plasma insulin and glucagon levels and pancreatic venous blood flow in dogs when administered locally to the pancreas at a dose of 500 μg.

PA-8是一种小分子的的 PACAP I 型(PAC1)受体拮抗剂，有 选择性、有效性和口服活性。PA-8抑制PACAP 诱导的CREB 在PAC1-受体上的磷酸化，但对VPAC11或VPAC2受体无抑制作用。PA-8也抑制pacap 诱导的体外cAMP 水平升高(IC50 = 2 nM)和体内鞘内注射后pacap 诱导的厌恶反应和机械异位性痛。

M65为PAC1受体特异性拮抗剂，可抑制ANP释放。

PACAP (1-27), human, ovine, rat TFA (PACAP 1-27 TFA), an N-terminal fragment of PACAP-38, is an effective PACAP receptor antagonist with IC50 values of 3 nM for rat PAC1, 2 nM for rat VPAC1, and 5 nM for human VPAC2.

PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat acetate 是 PAC1 受体的激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat acetate 对交感神经元 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、有效和持续的刺激作用，可用于神经营养和神经保护研究。

PACAP (1-38), human, ovine, rat (Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38) 是含有 38 个氨基酸残基的神经肽。它能够结合 PACAP I 型受体(IC50:4 nM)、PACAP II 型受体 VIP1(IC50:2 nM)、PACAP II 型受体 VIP2(IC50:1 nM)。

Selective VPAC2 receptor agonist (EC50 values are 0.4, 100 and >1000 nM for VPAC2, VPAC1 and PAC1, respectively in a cAMP accumulation assay; IC50 values are 60, 8700 and >10000 nM for VPAC2, VPAC1 and PAC1, respectively in a competition binding assay). S