H1299 cells

STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70 80 异二聚体蛋白抑制剂，抑制 Ku70 80-DNA 相互作用，IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活，IC50 为 2.5 μM。

(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 属于茶类黄酮天然产物，可抑制 EGFR 信号传导，抑制 GLUD 1 2。(-)-Epigallocatechin Gallate 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。(-)-Epigallocatechin Gallate 可以通过激活细胞色素 c 氧化酶来诱导氧化磷酸化。

Debio 0932（CUDC-305）是一种热休克蛋白90 （Hsp90）抑制剂，靶向n端atp结合袋从而促进细胞凋亡，具有可口服和可穿透血脑屏障（BBB）的优点，可用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)和神经母细胞瘤等癌症。

Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。

Adavosertib (MK-1775) 是一种细胞周期调节蛋白 Wee1 的抑制剂 (IC50=5.2 nM)，具有选择性。Adavosertib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Auranofin (SKF-39162) 是一种硫氧还蛋白还原酶 TrxR 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Auranofin 是一种抗风湿剂，用于治疗类风湿性关节炎，改善关节炎症状。Auranofin 也具有对 SARS-CoV21 的抗病毒活性。

Panduratin A(泛影素 A)是一种天然的查尔酮衍生物，在人口腔表皮样癌KB细胞中对MMP-9具有抑制活性；对DENV-2的NS3蛋白酶具有抑制活性（Ki=25 μM）；对人雄激素非依赖性前列腺癌细胞PC-3和DU-145有明显的细胞毒性；还能够激活LKB1-AMPK-PPARα δ信号通路，增强肌细胞线粒体的氧化能力。

6α-hydroxy Paclitaxel (6α-OH-PTX) 是抗癌化合物紫杉醇的主要代谢产物，具有部分细胞毒性。

Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯，可以激活 Nrf2，抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。

(-)-Anonaine 可从木兰科和安妮科的几个物种中提取出来，具有抗疟、抗菌、抗真菌、抗氧化、抗癌、抗抑郁和血管舒张的活性。(-)-Anonaine 通过 Bax 和 caspase 依赖性途径诱导人类宫颈癌（HeLa）细胞的凋亡，诱导 DNA 损伤并抑制人类肺癌 h1299细胞的生长和迁移。

8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂，可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性；在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2 M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。

SMARCA2-IN-6为SMARCA2 (亦作BRM) 抑制剂，其针对SMARCA2与SMARCA4的IC50低于5 nM。此外，SMARCA2-IN-6可抑制H1299细胞中的KRT80基因的表达（IC50：26 nM），并且能够抑制存在BRG1突变的SKMEL5细胞的增殖（IC50：13 nM）。

PROTAC SMARCA2 degrader-30 (example 85) 表现为高效的PROTAC SMARCA2降解剂，其在H1299细胞系中的DC50值小于100 nM。

Nemadipine A is an L-type calcium channel blocker that induces morphological and growth defects in wild-type C. elegans and those with hypoexpression of egl-19, which encodes the only L-type calcium channel α1-subunit in the C. elegans genome. It also inhibits L-type calcium channels in chick ciliary neurons. Nemadipine A increases TRAIL-induced cytotoxicity and synergistically enhances caspase-8 and caspase-3 activation in a concentration-dependent manner in H1299 lung adenocarcinoma cells. It also decreases Survivin expression when used alone or in combination with TRAIL in A549 cells.

Cho-Arg is a steroid-based cationic lipid that contains a cholesterol skeleton coupled to an L-arginine head group. It forms a complex with plasmid DNA and decreases plasmid DNA migration in an agarose-gel retardant assay at charge ratios greater than or equal to 4. Cho-Arg facilitates transfection of plasmid DNA into H1299 and HeLa cells in the presence or absence of fetal bovine serum, an effect that is reversed by the lipid raft-mediated endocytosis inhibitor methyl-β-cyclodextrin and the caveolae-mediated endocytosis inhibitor genistein . It is cytotoxic to H1299 cells (IC50 = 88.5 μg/ml).

Dios-Arg is a steroid-based cationic lipid that contains a diosgenin skeleton coupled to an L-arginine head group. It forms a complex with plasmid DNA and decreases plasmid DNA migration in an agarose-gel retardant assay at charge ratio greater than or equal to 4. Dios-Arg facilitates transfection of plasmid DNA into H1299 and HeLa cells in the presence and absence of fetal bovine serum, an effect that is reversed by the lipid raft-mediated endocytosis inhibitor methyl-β-cyclodextrin and the caveolae-mediated endocytosis inhibitor genistein . It has been used, coupled to 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-PE , to bind siRNA and plasmid DNA to form cationic lipid nanoparticles for intracellular transport. Dios-Arg is cytotoxic to H1299 and HeLa cells (IC50s = 83.5 and 74.1 μg/ml, respectively).

2H-Cho-Arg is a steroid-based cationic lipid that contains a 2H-cholesterol skeleton coupled to an L-arginine head group and can be used to facilitate gene transfection. It forms a complex with plasmid DNA (pDNA) and decreases pDNA migration in an electrophoretic mobility shift assay at +/- charge ratios of 4 or higher. 2H-Cho-Arg facilitates transfection of a luciferase gene into H1299 cells, an effect that is reversed by the lipid raft-mediated endocytosis inhibitor methyl-β-cyclodextrin and the caveolae-mediated endocytosis inhibitor genistein , but not by inhibitors of clathrin- or micropinocytosis-mediated endocytosis. It induces cytotoxicity in H1299 cells (IC50 = 92.7 μg/ml).

CMLD-2是一种 HuR-ARE 相互作用的抑制剂（Ki：350 nM），能竞争性地结合 HuR 蛋白并破坏其与富含腺嘌呤元素（ARE）的 mRNA 目标的相互作用。CMLD-2诱导细胞凋亡并通过 MAD2下调表现出抗肿瘤作用。CMLD-2 (1-75 μM ; 24-72 h) 对甲状腺癌细胞的活力具有抑制作用.CMLD-2 (20-30 μM ; 24-48 h) 激活 Caspases 并诱导H1299和A549细胞凋亡.CMLD-2 (30 μM ; 24-48 h) 诱导H1299和A549细胞的G1细胞周期停止和线粒体扰动。 CMLD-2（30μM；24-48小时）减少H1299细胞中HuR 和HuR 调节的mRNAs 和蛋白质的表达.CMLD-2（35μM；72小时）降低SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞的定向迁移能力。CMLD-2诱导SW1736、8505C、BCPAP 和K1细胞中的MAD2 mRNA 水平强烈下降。

HDAC8-IN-1 是一种 HDAC8 抑制剂，在癌细胞系中的 IC50 为 27.2 nM，有抗增殖作用。

Antitumor agent-47 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性，IC50值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。

Antitumor agent-48 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF-7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性，IC50值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。

Euphoscopin C, 一种自Euphorbia helioscopia分离得到的二萜类化合物，可显著增强NK细胞对H1299-luci细胞和A549-luci细胞的杀伤活性。

Euphoheliosnoid A (Compound 24) 为二萜类化合物，以 2.5 μM 浓度显著提升 NK 细胞针对 H1299-luci 及 A549-luci 细胞的杀伤效率。

Antitumor agent-105（Compound 37）是一种对A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231细胞线显示出抗肿瘤活性的化合物，其IC50值分别为6.7、8.3、4.3、4.4、6.7μM。