ER degrader 1

ER degrader 1 是雌激素受体 (ER) 的有效降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 对癌症疾病表现出研究潜力。

PROTAC ERα Degrader-1 is a chemical compound. It consists of a ubiquitin E3 ligase binding group, a linker, and a protein binding group. This compound serves as a degrader of estrogen receptor-alpha (ERα).

PROTACERαY537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTACERαY537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。

ER degrader 10 (Compound 51) 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 选择性降解剂和拮抗剂，其DC50为0.43 nM，IC50为0.56 nM。它能够抑制ER阳性细胞的增殖，IC50范围在0至15 nM。对hERG通道的抑制作用较弱，IC50大于40 μM。该化合物具有良好的血脑屏障通透性，其脑/血浆比 (Kp) 为3.05。在小鼠模型中，ER degrader 10 展示了抗肿瘤活性。

ER degrader 11 (Compound 5) 是一种具有口服生物利用度并能够穿过血脑屏障的选择性雌激素受体降解剂，其 ERαIC50 值为 1.6 nM。该化合物有潜力用于研究乳腺癌的脑转移。

PROTAC ER Degrader-14 (compound 86) 是一种 PROTAC 类型的 Estrogen Receptor/ERR 降解剂，由以下部分组成：E3 泛素连接酶配体 (blue part)(S)-Deoxy-thalidomide、PROTAC Linker (black part) N-Boc-piperazine，以及靶蛋白配体 (red part) ER ligand-6。E3 连接酶加上 Linker 共同构成了 tert-Butyl (S)-4-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)piperazine-1-carboxylate。

ERα degrader10 为一种具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 强效选择性降解剂。该化合物展现出极高的ERα结合亲和性（IC50为24.0 nM）及降解效率（EC50为5.3 nM）。通过蛋白酶体介导的机制有效降解ERα，ERα degrader10 主要应用于乳腺癌的科学研究中。

PROTA CER Degrader-11 (Example 26-1) 作为一种高效的PROTA CER降解剂，其IC50仅为0.66 nM，主要在癌症研究领域发挥关键作用。

PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是口服有效的雌激素受体 (ER) 降解剂，具有抗癌特性，可用于乳腺癌研究。

PROTACER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 降解剂，其 DC50 小于 10 nM，并抑制 MCF-7 细胞增殖 (DC50: <10 nM)，具有抗癌作用。

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体（ER，ESR1）PROTAC 降解剂，对 ER 蛋白具有强效降解能力。Vepdegestrant 通过直接降解 ER 蛋白而非单纯拮抗其活性，有效抑制 ER 信号通路，在 ER 阳性（ER⁺）乳腺癌中表现出显著的抗肿瘤活性，DC50 值约为 2 nM，尤其对 ESR1 突变型肿瘤同样具有良好效果。

PROTAC ER Degrader-2 serves as a synthesis intermediate for the production of PAC, a compound that incorporates the ADCs linker and PROTACs, which are subsequently conjugated to an antibody. PAC, exhibits a greater capability to degrade estrogen receptor-alpha (ERα) compared to PROTAC (without the presence of an antibody)[1].

PROTAC ER Degrader-3, an intermediate for the synthesis of PAC, specifically compound LP2. PAC serves as the linker for ADCs and PROTACs that are conjugated to an antibody. Notably, when PAC is conjugated to an antibody, it exhibits enhanced degradation of estrogen receptor-alpha (ERα) compared to PROTAC alone [1].

HB007是一种有效的SUMO1降解剂，通过诱导SUMO1的泛素化和降解抑制肿瘤生长，增加内质网（ER）应激和ROS产生，可用于研究癌症。

Palazestrant (OP-1250) 是一种可口服且具有高效性的雌激素受体拮抗剂和选择性ER降解剂，具有抗肿瘤活性。Palazestrant 抑制 17b-estradiol (E2)，抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖，可用于研究乳腺癌。

Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是口服有效且选择性的雌激素受体(estrogen receptor, ER)降解剂(SERD)，具纯拮抗性。该化合物能持续抑制ER依赖的基因转录与细胞生长，适用于研究ER阳性(ER+)晚期乳腺癌(aBC)与子宫内膜样癌(EEC)。

ER degrader 4，一种选择性且口服活性的雌激素受体（estrogen receptor）降解剂，展现出抗肿瘤活性。

ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor(ER)降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。

AZD9496脱丙烯酸苯酚是PROTACER Degrader-4的靶蛋白配体片段。

ERD-3111 (Compound 44) 是一种口服活性PROTAC ERα降解剂，DC50为0.5 nM。该化合物有效抑制含野生型ER的MCF-7异种移植模型以及两种携带ESR1突变的临床相关小鼠模型中的肿瘤生长，可用于研究ER+乳腺癌。

ER degrader 6 (compound 35s) 是高效的雌激素受体 (ER)α降解剂，作用机制为通过抑制微管蛋白聚合破坏微管网络。该化合物能抑制肿瘤生长，并展现出较低的毒性特性。

ER degrader 7 (Compound 35t) 是一种既能降解ERα又能降解ERβ的化合物。该化合物具有抑制微管蛋白聚合的功能，并能有效降低多种细胞系（包括MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G与T47D Y537S）的细胞活性，相应IC50s值分别为0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。此外，ER degrader 7 对乳腺癌肿瘤生长同样有抑制作用。

Estrogen receptor modulator10 (compound G-5b) 是一种具有高亲和力的ER拮抗剂，具有IC50值为6.7 nM，并且是一种有效的降解剂，DC50为0.4 nM。它能够通过蛋白酶体途径实现对ER的快速降解，并能诱导细胞凋亡，同时还能将细胞周期阻滞在G1/G0期，这使其成为癌症研究中的一个重要工具。

ER degrader 9 (compound 1) 作为一种双功能分子，展现出强效的雌激素受体 (ER) 降解活性，具体表现为在 MCF-7 细胞中的 DC50 值不大于10 nM。该化合物主要应用于乳腺癌相关的科学研究。