CaSR

Tecalcet Hydrochloride (R-568 hydrochloride) 是钙敏感受体 (CaSR) 的变构正向调节剂。 Tecalcet Hydrochloride 增加了对细胞外钙离子活化的敏感性。

Calindol hydrochloride 是一种高效的拟钙钙敏感受体 (CaSR) 的正变构调节剂（EC50：132 nM），抑制Pi诱导的VC，可延缓血管平滑肌细胞钙化的进展。

Upacicalcet HCl 是一种静脉内拟钙剂，通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet HCl 可用于治疗血液是一种新型继发性甲状旁腺功能亢进化合物，靶向钙敏感受体的氨基酸结合位点。

Ronacaleret HCl (SB-751689) 是一种小分子 CaSR 拮抗剂，可用于治疗内分泌与代谢疾病、皮肤和肌肉骨骼疾病。

Strontium ranelate (S12911) 是抗骨质疏松的药物，能够抑制骨吸收，促进骨形成，进而促使正骨平衡。它还能够激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 (CaSR)，进而促进肌醇 1，4，5-三磷酸的生成及丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。

Gadolinium chloride 是特殊的钙敏感受体激动剂，可用于研究心血管疾病。

Strontium chloride 是钙敏感受体 (CaSR) 的激动剂，并可以直接影响 C 型神经纤维。

Cinacalcet hydrochloride (AMG-073 hydrochloride) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，可用于研究心血管疾病。

Cinacalcet (AMG 073) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，用于研究心血管疾病。

SB-423562 是一种钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂，可用于骨质疏松症研究。

Evocalcet (KHK7580) 对钙敏感受体具有激活作用。

NPS-2143 (SB 262470A) 是口服活性溶钙剂， 是选择性钙敏感受体拮抗剂。它通过激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体而引起的胞浆 Ca2+浓度增加，IC50值为43 nM。

AC265347 是一种有效的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂和 ago-PAM 正变构调节剂，具有抗肿瘤活性，通过诱导分化抑制神经母细胞瘤肿瘤生长。AC265347 可用于研究神经母细胞瘤。

Ligustroflavone (Nuezhenoside) 是一种潜在的钙敏感受体拮抗剂，提取自 Ligustrum lucidum，对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。

Poly-D-lysine hydrobromide (MW 30000-70000)(Poly-D-lysine HBr) 是一种可口服的肽类 CaSR 激动剂，可从朊病毒感染的 SN56 神经母细胞瘤细胞中去除蛋白酶 K 抗性的 PrP。

NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂，是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体，从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。

NPS2390 是钙敏感受体抑制剂，也是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。

Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是具有有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂作用的合成肽，能够减少接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。

CaSRantagonist-1为一种钙敏感受体拮抗剂，其IC50为50 nM。该化合物适用于研究骨质疏松等疾病，这些病症涉及骨骼或矿物质稳态的异常。

Calhex 231 hydrochloride是Calhex 231的盐形式。Calhex 231是一种强效的钙感应受体（CaSR）负变构调节剂，能够阻断[3H]肌醇磷酸的增加，抑制氧化应激和mir -208a介导的线粒体裂变来保护血管和治疗创伤性失血性休克。

Upacicalcet (AJT-240) 是一种静脉内拟钙剂，是一种可用于人血液透析的 SHPT， 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。 3 Upacicalcet 是钙敏感受体的正变构调节剂，可预防大鼠腺嘌呤诱导的继发性甲状旁腺功能亢进模型中的血管钙化和骨骼疾病。

(Rac)-Upacicalcet is a racemate of Upacicalcet, which serves as an intravenous calcimimetic agent. Upacicalcet acts by directly targeting calcium-sensing receptors on parathyroid cell membranes, effectively suppressing the release of excessive parathyroid hormone (PTH) and reducing blood PTH levels. This compound holds the potential for researching secondary hyperparathyroidism (SHPT) [1].

GSK3004774 is a nonabsorbable agonist of CaSR (pEC50: 7.3, 6.6, and 6.5 for human, mouse, and rat CaSR). GSK3004774 shows an EC50 of 50 nM for human CaSR.

SB-423557 is an orally active antagonist of calcium-sensing receptor (CaR) with IC50 of 520 nM