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TMI-1

产品编号 T28985 CAS 287403-39-8

别名: WAY-171318

TMI-1 (WAY-171318) 是一种有效的抑制剂，用于抑制去整合素金属酶17 (ADAM17) 和其他基质金属蛋白酶MMPs。TMI-1 能够有效地抑制LPS 诱导的人原代单核细胞和人全血中TNF-α的分泌。TMI-1 在三阴性 (TN) 和过度表达ERBB2的乳腺肿瘤细胞系中选择性地诱导Caspase 依赖的细胞凋亡。

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TMI-1, CAS 287403-39-8

规格	价格/CNY		货期	数量
100 mg	￥ 5,610		8-10周

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生物活性

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参考文献

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 35.9 mg/mL (410.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5094 mL	12.5471 mL	25.0941 mL	62.7353 mL
	5 mM	0.5019 mL	2.5094 mL	5.0188 mL	12.5471 mL
	10 mM	0.2509 mL	1.2547 mL	2.5094 mL	6.2735 mL
	20 mM	0.1255 mL	0.6274 mL	1.2547 mL	3.1368 mL
	50 mM	0.0502 mL	0.2509 mL	0.5019 mL	1.2547 mL
	100 mM	0.0251 mL	0.1255 mL	0.2509 mL	0.6274 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zhang Y, et al. Identification and characterization of 4-[[4-(2-butynyloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-(3S)thiomorpholinecarboxamide (TMI-1), a novel dual tumor necrosis factor-alpha-converting enzyme/matrix metalloprotease inhibitor for the treatment of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2004;309(1):348-355. 2. Moss ML, et al. Fluorescent substrates for the proteinases ADAM17, ADAM10, ADAM8, and ADAM12 useful for high-throughput inhibitor screening. Anal Biochem. 2007;366(2):144-148. 3. Mezil L, et al. Tumor selective cytotoxic action of a thiomorpholin hydroxamate inhibitor (TMI-1) in breast cancer. PLoS One. 2012;7(9):e43409. 4. Vigouroux F, et al. Peritrapezial osteoarthritis: Inter- and intraobserver reliability of the Allieu classification. Hand Surg Rehabil. 2017 Oct;36(5):363-367. 5. Pelter MM, et al. Among Unstable Angina and Non-ST-Elevation Myocardial Infarction Patients, Transient Myocardial Ischemia and Early Invasive Treatment Are Predictors of Major In-hospital Complications. J Cardiovasc Nurs. 2016;31(4):10-19. 6. Beck Gooz M, et al. ADAM17 promotes proliferation of collecting duct kidney epithelial cells through ERK activation and increased glycolysis in polycystic kidney disease. Am J Physiol Renal Physiol. 2014;307(5):551-559. 7. Swan JS, et al. Responsiveness of the testing morbidities index in colonoscopy. Value Health. 2013;16(6):1046-1053.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TMI-1 287403-39-8 Apoptosis Proteases/Proteasome MMP WAY171318 TMI1 WAY-171318 TMI 1 WAY 171318 Inhibitor inhibitor inhibit

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经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

产品描述	TMI-1 (WAY-171318), a novel orally active inhibitor of ADAM17 (TACE) and MMP, induces tumor apoptosis in a breast cancer.
靶点活性	ADAM8:21 nM(ki), MMP9:12 nM, MMP2:4.7 nM, TNF-α secretion (Raw cells):40 nM, MMP14:26 nM, ADAMTS-4:100 nM, MMP7:26 nM, ADAM12:1.8 nM(ki), ADAM17/TACE:0.079 nM(ki), TNF-α secretion (THP-1 cells):200 nM, MMP1:6.6 nM, MMP13:3 nM, ADAM10:16 nM(ki), ADAM17/TACE:8.4 nM (IC50)
体外活性	TMI 1 inhibits LPS-induced TNF-α secretion in Raw and THP-1 cells (IC50s = 40 and 200 nM, respectively), as well as in isolated human monocytes and whole blood (IC50s = 190 and 300 nM, respectively).[1] It inhibits the production of TNF-α ex vivo in synovium isolated from the inflamed joints of patients with rheumatoid arthritis with IC50 values of less than 100 nM without inhibiting TNF-α expression in vitro.[3]
体内活性	TMI 1 inhibits LPS-induced TNF-α production in mice (ED50 = 5 mg/kg) and reduces disease severity in mouse models of collagen-induced arthritis. It also decreases cell viability of (ED50s = 1.3-8.1 μM), and induces caspase-3/7 activity in, a variety of cancer cell lines and induces tumor apoptosis and reduces tumor growth in an MMTV-ErbB2/neu mouse model of breast cancer when administered at a dose of 100 mg/kg.[3]

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Keywords

别名	WAY-171318
分子量	398.5
分子式	C17H22N2O5S2
CAS No.	287403-39-8