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Sulindac sulfide

产品编号 T13037 CAS 49627-27-2

别名: cis-Sulindac sulfide

Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物，对COX-1具有很高的亲和力，是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂， IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。

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Sulindac sulfide, CAS 49627-27-2

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 315	现货
25 mg	￥ 497	现货
50 mg	￥ 747	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 822	现货

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产品描述	Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) is a non-steroidal anti-inflammatory compound that has a high affinity for COX-1 and acts as an inhibitor in Ras activation of Raf-1. Sulindac sulfide is a non-competitive inhibitor of gamma-secretase with an IC50 value of 20.2 μM. It is an active metabolite of sulinic acid.
靶点活性	γ42-secretase:20.2 μM , γ42-secretase:20.2 μM, COX-1:1.9 µM, COX-2:1.21 µM, Aldose reductase:279 nM
体外活性	使用100μM Sulindac sulfide (SSide) 可诱导细胞死亡，推测主要通过诱导凋亡实现，从而显著减少Aβ生成和总蛋白表达。Sulindac sulfide对Aβ42分泌的IC50 值为30.6±2.8 μM。观察到Sulindac sulfide 以剂量依赖的方式抑制γ42-分泌酶活性，其抑制γ42-分泌酶活性的IC50值在体外为20.2±2.6 μM。随着SSide浓度的增加，斜率下降表明Sulindac sulfide不是不可逆或拟不可逆抑制剂。此外，当用CHAPSO缓冲液（不含Sulindac sulfide）预处理透析后的可溶化γ-分泌酶分数时，γ-分泌酶活性几乎完全恢复。这些数据强烈表明Sulindac sulfide的真实分子靶标是γ-分泌酶复合体，并且Sulindac sulfide作为一种可逆的γ-分泌酶抑制剂。[1]
体内活性	Sulindac Sulfide 同时抑制醛糖还原酶，阻止 NADPH-依赖的葡萄糖还原为山梨醇，减少2型糖尿病并发症。[2] 此外，Sulindac Sulfide 在体外和体内抑制结直肠癌生长。[5]

别名	cis-Sulindac sulfide
分子量	340.41
分子式	C20H17FO2S
CAS No.	49627-27-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.0 mg/mL (132.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.9376 mL	14.6882 mL	29.3763 mL	73.4409 mL
	5 mM	0.5875 mL	2.9376 mL	5.8753 mL	14.6882 mL
	10 mM	0.2938 mL	1.4688 mL	2.9376 mL	7.3441 mL
	20 mM	0.1469 mL	0.7344 mL	1.4688 mL	3.672 mL
	50 mM	0.0588 mL	0.2938 mL	0.5875 mL	1.4688 mL
	100 mM	0.0294 mL	0.1469 mL	0.2938 mL	0.7344 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Takahashi Y, et al. Sulindac sulfide is a noncompetitive gamma-secretase inhibitor that preferentially reduces Abeta 42 generation. J Biol Chem. 2003;278(20):18664-18670. 2. Zheng X, et al. The molecular basis for inhibition of sulindac and its metabolites towards human aldose reductase. FEBS Lett. 2012;586(1):55-59. 3. Warner TD, et al. Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclo-oxygenase-2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999;96(13):7563-7568. 4. Boolbol SK, et al. Cyclooxygenase-2 overexpression and tumor formation are blocked by sulindac in a murine model of familial adenomatous polyposis. Cancer Res. 1996;56(11):2556-2560. 5. Williams CS, et al. Sulindac sulfide, but not sulindac sulfone, inhibits colorectal cancer growth. Neoplasia. 1999;1(2):170-176.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Sulindac sulfide 49627-27-2 MAPK Neuroscience Others Raf AChR cis-Sulindac sulfide cis-Sulindac Sulfide Sulindac Sulfide Inhibitor inhibitor inhibit

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