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SIAIS178

Synonyms: SIAI S178
货号 T12907Cas号 2376047-73-1 一键复制产品信息 纯度: 98.07%
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SIAIS178是一种靶向BCR-ABL的选择性PROTAC降解剂,IC50=24 nM,通过募集VHL E3 泛素连接酶来降解BCR-ABL蛋白,在体外抑制白血病细胞生长和导致K562异种移植肿瘤消退。

SIAIS178

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纯度: 98.07%

货号 T12907Cas号 2376047-73-1

别名 SIAI S178

SIAIS178是一种靶向BCR-ABL的选择性PROTAC降解剂,IC50=24 nM,通过募集VHL E3 泛素连接酶来降解BCR-ABL蛋白,在体外抑制白血病细胞生长和导致K562异种移植肿瘤消退。

SIAIS178
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,650
现货
5 mg
¥ 3,980
现货
10 mg
¥ 5,410
现货
25 mg
¥ 8,460
现货
50 mg
¥ 11,300
现货
100 mg
¥ 15,300
现货
200 mg
¥ 19,800
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 4,380
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
SIAIS178 is a selective PROTAC degrader targeting BCR-ABL with an IC50 of 24 nM. It degrades BCR-ABL protein by recruiting the VHL E3 ubiquitin ligase, inhibiting leukaemia cell growth in vitro and causing regression of K562 xenograft tumours.
靶点活性
VHL:24 nM, BCR-ABL:24 nM
体外活性

方法:SIAIS178(1,3,10,30,100 nM,16小时)处理K562 细胞
,WB检测BCR-ABL 蛋白水平表达情况。
结果:SIAIS178能够以浓度依赖性方式显着降低 BCR-ABL 蛋白水平。[1]

体内活性

方法:SIAIS178(5,15,45mg/kg)处理K562-Luc的NOD / SCID小鼠,研究其对小鼠体内肿瘤的影响。
结果:通过连续体积测量确定,SIAIS178以剂量依赖性方式减弱肿瘤进展。[1]

别名SIAI S178
化学信息
分子量1012.68
分子式C50H62ClN11O6S2
CAS No.2376047-73-1
SmilesC([C@@H](NC(CCCCCCC(=O)N1CCN(CC1)C=2C=C(NC=3SC(C(NC4=C(C)C=CC=C4Cl)=O)=CN3)N=C(C)N2)=O)[C@](C)(C)C)(=O)N5[C@H](C(NCC6=CC=C(C=C6)C7=C(C)N=CS7)=O)C[C@@H](O)C5
密度1.335 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 245 mg/mL (241.93 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (4.94 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9875 mL4.9374 mL9.8748 mL49.3739 mL
5 mM0.1975 mL0.9875 mL1.9750 mL9.8748 mL
10 mM0.0987 mL0.4937 mL0.9875 mL4.9374 mL
20 mM0.0494 mL0.2469 mL0.4937 mL2.4687 mL
50 mM0.0197 mL0.0987 mL0.1975 mL0.9875 mL
100 mM0.0099 mL0.0494 mL0.0987 mL0.4937 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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