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Olumacostat Glasaretil

产品编号 T3510 CAS 1261491-89-7

Olumacostat glasaretil 是乙酰辅酶A 羧化酶的有效抑制剂。

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Olumacostat Glasaretil Chemical Structure

Olumacostat Glasaretil, CAS 1261491-89-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 538	现货
2 mg	￥ 692	现货
5 mg	￥ 995	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,570	现货
50 mg	￥ 3,830	现货
100 mg	￥ 5,490	现货
200 mg	￥ 7,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,050	现货

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纯度: 99.34%

纯度: 98%

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生物活性

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产品描述	Olumacostat glasaretil is a small molecule inhibitor of acetyl coenzyme A carboxylase (ACC). It has been used in trials studying the treatment of Acne Vulgaris.
体外活性	Acetyl coenzyme A carboxylase controls the first, rate-limiting step in fatty acid biosynthesis. Olumacostat glasaretil inhibits de novo lipid synthesis in primary and transformed human sebocytes. Olumacostat glasaretil reduces fatty acid synthesis to at or below baseline levels at 3 μM. 14C-acetate incorporation levels are 85%-90% lower for SEB-1 cultures treated with olumacostat glasaretil at 20 μM compared to control samples. At 3 μM, olumacostat glasaretil reduces sebocyte triacylglycerol, cholesteryl/wax ester, diacylglycerol, cholesterol and phospholipid levels from control values on average by approximately 86%, 57%, 51%, 39% and 37%, respectively[1].
体内活性	Olumacostat glasaretil is a pro-drug of the ACC inhibitor 5-(tetradecyloxy)-2-furoic acid (TOFA) and is designed to enhance delivery in vivo. Topical application of olumacostat glasaretil but not TOFA significantly reduces hamster ear sebaceous gland size. HPLC analyses of hamster ear extracts shows that olumacostat glasaretil treatment increases ACC levels and the ratio of acetyl-CoA to free CoA in tested animals which suggests increased fatty acid oxidation. These changes are consistent with ACC inhibition. Matrix-assisted laser desorption/ionization (MALDI) imaging reveals that OG applied onto Yorkshire pig ears accumulates in sebaceous glands relative to the surrounding dermis[1]. At week 12, OG treatment shows greater reductions from baseline in inflammatory lesions and noninflammatory lesions, and more patients with greater than or equal to 2-grade improvement in investigator global assessment score than vehicle[2].
细胞实验	Primary human sebocytes are grown to confluence in 96-well plates in sebocyte growth medium and stimulated with 1 μM human insulin and 1 μM liver X receptor (LXR) agonist T0901317 in the presence of increasing concentrations of TOFA or olumacostat glasaretil in culture medium containing 0.1% DMSO. After 24 hours, stimulation/treatment medium is removed and test articles are reapplied in labeling medium containing [14C]-acetate. Following an additional 16 hours, cells are harvested using trypsin/EDTA. Lipid extracts are prepared and the amount of [14C]-acetate incorporation is determined by liquid scintillation as a measure of de novo fatty acid synthesis[1].

分子量	481.62
分子式	C26H43NO7
CAS No.	1261491-89-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 125 mg/mL (259.54 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0763 mL	10.3816 mL	20.7633 mL	51.9081 mL
	5 mM	0.4153 mL	2.0763 mL	4.1527 mL	10.3816 mL
	10 mM	0.2076 mL	1.0382 mL	2.0763 mL	5.1908 mL
	20 mM	0.1038 mL	0.5191 mL	1.0382 mL	2.5954 mL
	50 mM	0.0415 mL	0.2076 mL	0.4153 mL	1.0382 mL
	100 mM	0.0208 mL	0.1038 mL	0.2076 mL	0.5191 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hunt DW, et al. Inhibition of Sebum Production with the Acetyl Coenzyme A Carboxylase Inhibitor OlumacostatGlasaretil. J Invest Dermatol. 2017 Mar 1. pii: S20022-202X(17)320186-0. 2. Bissonnette R, et al. Olumacostat glasaretil, a novel topical sebum inhibitor, in the treatment of acne vulgaris: A phase IIa, multicenter, randomized, vehicle-controlled study. J Am Acad Dermatol. 2017 Jan;76(1):33-39.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Olumacostat Glasaretil 1261491-89-7 Metabolism Acetyl-CoA Carboxylase inhibit ACC, Acetyl Coenzyme A Carboxylase Inhibitor inhibitor

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