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OTS514

OTS514

产品编号 T4134L   CAS 1338540-63-8
别名: OTS514 HCl, OTS514 Hydrochloride, OTS-514, OTS 514

OTS514 (OTS514 Hydrochloride) 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50为 2.6 nM。它强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长,还可诱导细胞周期停滞和凋亡 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 OTS514 hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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OTS514 Chemical Structure
OTS514, CAS 1338540-63-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 889 5日内发货
5 mg ¥ 1,660 5日内发货
25 mg ¥ 4,800 8-10周
50 mg ¥ 6,240 8-10周
100 mg ¥ 8,480 8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,830 5日内发货

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产品目录号及名称: OTS514 (T4134L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 OTS514 (OTS514 Hydrochloride) is a potent TOPK inhibitor. OTS514 exhibits a growth-suppressive effect on small cell lung cancer. OTS514 effectively suppressed the growth of SCLC cell lines (IC50: 0.4 ~ 42.6 nM). Treatment with OTS514 suppressed forkhead box protein M1 (FOXM1) activity. OTS514 treatment reduced CD90-positive SCLC cells and showed a higher cytotoxic effect against lung sphere-derived CSC-like SCLC cells.
靶点活性 TOPK:2.6 nM (IC50)
别名 OTS514 HCl, OTS514 Hydrochloride, OTS-514, OTS 514
分子量 364.46
分子式 C21H20N2O2S
CAS No. 1338540-63-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (246.94 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7438 mL 13.7189 mL 27.4379 mL 68.5946 mL
5 mM 0.5488 mL 2.7438 mL 5.4876 mL 13.7189 mL
10 mM 0.2744 mL 1.3719 mL 2.7438 mL 6.8595 mL
20 mM 0.1372 mL 0.6859 mL 1.3719 mL 3.4297 mL
50 mM 0.0549 mL 0.2744 mL 0.5488 mL 1.3719 mL
100 mM 0.0274 mL 0.1372 mL 0.2744 mL 0.6859 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ikeda Y, Park JH, Miyamoto T, Takamatsu N, Kato T, Iwasa A, Okabe S, Imai Y, Fujiwara K, Nakamura Y, Hasegawa K. T-LAK Cell-Originated Protein Kinase (TOPK) as a Prognostic Factor and a Potential Therapeutic Target in Ovarian Cancer. Clin Cancer Res. 2016 Dec 15;22(24):6110-6117. PubMed PMID: 27334838. 2. Park JH, Inoue H, Kato T, Zewde M, Miyamoto T, Matsuo Y, Salgia R, Nakamura Y. TOPK (T-LAK cell-originated protein kinase) inhibitor exhibits growth suppressive effect on small cell lung cancer. Cancer Sci. 2017 Jan 11. doi: 10.1111/cas.13160. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 28075524. 3. Kato T, Inoue H, Imoto S, Tamada Y, Miyamoto T, Matsuo Y, Nakamura Y, Park JH. Oncogenic roles of TOPK and MELK, and effective growth suppression by small molecular inhibitors in kidney cancer cells. Oncotarget. 2016 Apr 5;7(14):17652-64. doi: 10.18632/oncotarget.7755. PubMed PMID: 26933922; PubMed Central PMCID: PMC4951240. 4. Alachkar H, Mutonga M, Malnassy G, Park JH, Fulton N, Woods A, Meng L, Kline J, Raca G, Odenike O, Takamatsu N, Miyamoto T, Matsuo Y, Stock W, Nakamura Y. T-LAK cell-originated protein kinase presents a novel therapeutic target in FLT3-ITD mutated acute myeloid leukemia. Oncotarget. 2015 Oct 20;6(32):33410-25. doi: 10.18632/oncotarget.5418. PubMed PMID: 26450903; PubMed Central PMCID: PMC4741775.
β-Elemonic Acid SecinH3 PF-573228 Tomentosin Pivanex Anticancer agent 43 Pemetrexed disodium physalin F

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

OTS514 1338540-63-8 Apoptosis MAPK TOPK cancer OTS514 HCl multiple arrest cycle myeloma HMCL inhibit positive OTS514 Hydrochloride OTS 514 Hydrochloride OTS-514 Hydrochloride Inhibitor cell OTS-514 OTS 514 inhibitor

 

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