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L-692429

产品编号 T11798 CAS 145455-23-8

别名: MK-0751

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

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L-692429, CAS 145455-23-8

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 1,780		现货

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产品描述	L-692429 (MK-0751) is a potent nonpeptidyl growth hormone secretagogue (GHS) agonist, a benzolactam derivative, which reverses the inhibition of GH secretion by glucocorticoids.L-692429 has a high affinity for the G protein-coupled receptor and can be used in the study of acromegaly and obesity. L-692429 has a high affinity for G protein-coupled receptor and can be used to study acromegaly and obesity.
靶点活性	intracellular calcium:26 nM (EC50), BRET:58 nM (EC50), inositol phosphate (IP) turnover:47 nM (EC50), Serum-responsive element activity:63 nM (EC50), CREB:60 nM (EC50)
体外活性	L-692429通过刺激细胞内钙释放、肌醇磷酸（IP）转换、cAMP响应元素结合蛋白（CREB）活性、血清反应元素活性和生物发光共振能量转移（BRET）活性，分别显示出26 nM、47 nM、60 nM、63 nM和58 nM的EC50值[2]。带有旗帜标签生长激素分泌素（GHS）受体的HeLa-T4细胞在瞬间表达后，用L-692429处理。利用钙指示剂染料fluo-3/AM进行荧光测定，测量细胞内钙释放。未转染的HeLa-T4细胞对L-692429处理无响应，而瞬时表达GHS受体的HeLa-T4细胞在L-692429处理后表现出荧光发射增加。在L-692429处理后观察到显著的荧光素酶活性升高，表明GHS受体的激活刺激了MAPK途径[1]。
体内活性	在麻醉的大白鼠（Wistar大白鼠）中，L-756867按剂量依赖的方式抑制由L-692429 (100 μg/kg) 所促进的GH分泌。当L-756867静脉注射剂量达到100 μg/kg时，观察到GH分泌被完全抑制[3]。

别名	MK-0751
分子量	509.614
分子式	C29H31N7O2
CAS No.	145455-23-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (78.49 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9623 mL	9.8113 mL	19.6227 mL	49.0567 mL
	5 mM	0.3925 mL	1.9623 mL	3.9245 mL	9.8113 mL
	10 mM	0.1962 mL	0.9811 mL	1.9623 mL	4.9057 mL
	20 mM	0.0981 mL	0.4906 mL	0.9811 mL	2.4528 mL
	50 mM	0.0392 mL	0.1962 mL	0.3925 mL	0.9811 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cheng K, et al. Inhibition of L-692,429-stimulated rat growth hormone release by a weak substance P antagonist: L-756,867. J Endocrinol. 1997 Jan;152(1):155-8. 2. Holst B, et al. Nonpeptide and peptide growth hormone secretagogues act both as ghrelin receptor agonist and as positive or negative allosteric modulators of ghrelin signaling. Mol Endocrinol. 2005 Sep;19(9):2400-11. 3. Cunha SR, et al. Ghrelin and growth hormone (GH) secretagogues potentiate GH-releasing hormone (GHRH)-induced cyclic adenosine 3',5'-monophosphate production in cells expressing transfected GHRH and GH secretagogue receptors. Endocrinology. 2002 Dec;143(12):4570-82.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

L-692429 145455-23-8 GPCR/G Protein GHSR GPCR19 MK 0751 L692429 MK0751 MK-0751 L 692429 Inhibitor inhibitor inhibit

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