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I-BET151

产品编号 T2120 CAS 1300031-49-5

别名: GSK1210151A

I-BET151 是 BRD2/3/4 的特异性 BET 抑制剂，IC50值分别为0.5、0.25、0.79 μM。

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I-BET151, CAS 1300031-49-5

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产品描述	I-BET151 (GSK1210151A) is a specific BET inhibitor for BRD2/3/4 (IC50: 0.5/0.25/0.79 μM, in cell-free assays).
靶点活性	BRD3:0.25 μM, BRD2:0.5 μM, BRD4:0.79 μM
体外活性	I-BET151（30 mg/kg/day）处理小鼠,可使鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长受到明显抑制,显著增加寿命.
体内活性	作用于HL60核提取物时, I-BET151（0.5或5 μM）抑制BETs(BRD2/3/4/9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151对含不同 MLL融合的细胞系均有较强抑制效果,如MV4;11, RS4;11, MOLM13和NOMO1细胞（IC50：15-192 nM）。I-BET151对多种不同蛋白类型均有较好的选择性抑制作用,如COX-2,P450,Aurora B,GSK3β,PI3K-γ,GPCR,离子通道及转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似,I-BET151 对BRD2/3/4具有的结合亲和力较高（Kd：0.02-0.1 μM）,作用于人类外周血单核细胞和全血及大鼠WB时,对脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生有显著抑制作用（IC50：0.16/1.26/1.26 μM）。
激酶实验	Fluorescence anisotropy (FP) ligand displacement assay: All components are dissolved in buffer of composition 50 mM HEPES pH 7.4, 150 mM NaCl and 0.5 mM CHAPS with final concentrations of BRD 2/3/4 75 nM, fluorescent ligand 5 nM. 10 μL of this reaction mixture is added using a micro multidrop to wells containing 100 nL of various concentrations of I-BET151 or DMSO vehicle (1% final) in Greiner 384 well Black low volume microtitre plate and equilibrated in the dark for 60 minutes at room temperature. Fluorescence anisotropy is read in Envision (lex = 485 nm, lEM = 530 nm; Dichroic = 505 nM).
细胞实验	Cells are exposed to various concentrations of I-BET151 for 24 or 72 hours in 384-well or 96-well plates. For cell growth inhibition assays, plates are added with CellTiter-Glo reagent using a volume equivalent to the cell culture volume in the wells, shaken for approximately 2 minutes and chemiluminescent signal is read on the Analyst GT or EnVision Plate Reader. For cell proliferation assays, CellTiter-Aqueous One is added to each well and plates are incubated for 4 hours at 37 °C. Absorbance is read at 490 nm on a SpectraMax Gemini reader (Only for Reference)

别名	GSK1210151A
分子量	415.44
分子式	C23H21N5O3
CAS No.	1300031-49-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 199.8 mM

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Dawson MA, et al. Nature, 2011, 478(7370), 529-533. 2. Xiong C, Deng J, Wang X, et al. Pharmacologic Targeting of BET Proteins Attenuates Hyperuricemic Nephropathy in Rats[J]. Frontiers in Pharmacology. 2021, 12: 147. 3. Maksylewicz A, Bysiek A. BET bromodomain inhibitors suppress inflammatory activation of gingival fibroblasts and epithelial cells from periodontitis patients[J]. Frontiers in Immunology. 2019 Apr 30;10:933.

文献引用

1. Maksylewicz A, Bysiek A, BET bromodomain inhibitors suppress inflammatory activation of gingival fibroblasts and epithelial cells from periodontitis patients. Frontiers in Immunology. 2019 Apr 30;10:933 2. Xiong C, Deng J, Wang X, et al. Pharmacologic Targeting of BET Proteins Attenuates Hyperuricemic Nephropathy in Rats. Frontiers in Pharmacology. 2021, 12: 147.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

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Keywords

I-BET151 1300031-49-5 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain I BET151 inhibit bromodomain BET BRD2 Inhibitor GSK1210151A BRD4 I-BET-151 BRD3 IBET151 inhibitor

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