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Ciglitazone

Ciglitazone

产品编号 T19710   CAS 74772-77-3
别名: Ciglitazona, U 63287, ADD3878, ADD-3878, U-63287, ADD 3878

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50:3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化,降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压,诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡,激活p38 MAPK凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

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Ciglitazone Chemical Structure
Ciglitazone, CAS 74772-77-3
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: Ciglitazone (T19710)
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产品描述 Ciglitazone (ADD 3878) is a potent and selective PPARγ agonist (EC50: 3 μM) and oral hypoglycemic agent. Ciglitazone inhibits proliferation and differentiation of th17 cells, decreases insulin levels, vascular endothelial growth factor production and blood pressure, and induces cell cycle arrest in gastric cancer cells. Selegiline induces apoptosis in opossum kidney epithelial cells and activates nuclear translocation of p38 MAPK and apoptosis-inducing factor (AIF). Ciglitazone exhibits hypoglycaemic activity in animal models of obesity and hyperglycaemia.
靶点活性 PPARγ:3 μM(EC50)
体外活性 Ciglitazone (0-20 μM ; 24 hours) ciglitazone causes the generation of ROS and an increase in intracellular Ca2+ and induces apoptosis through a PPAR-independent mechanism.[4]
体内活性 Ciglitazone (100 mg/kg/day ; 2 days ; C57BL/6J-ob/ob mice) elicits a drastic fall in blood glucose.[3]
Ciglitazone (100 mg/kg/day ; 41-44 days ; ob/ob mice) degranulation of islet beta-cells and increased pancreatic insulin content are observed.[3]
别名 Ciglitazona, U 63287, ADD3878, ADD-3878, U-63287, ADD 3878
分子量 333.45
分子式 C18H23NO3S
CAS No. 74772-77-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (269.9 mM ), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.999 mL 14.9948 mL 29.9895 mL 74.9738 mL
5 mM 0.5998 mL 2.999 mL 5.9979 mL 14.9948 mL
10 mM 0.2999 mL 1.4995 mL 2.999 mL 7.4974 mL
20 mM 0.1499 mL 0.7497 mL 1.4995 mL 3.7487 mL
50 mM 0.06 mL 0.2999 mL 0.5998 mL 1.4995 mL
100 mM 0.03 mL 0.1499 mL 0.2999 mL 0.7497 mL

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1. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 ; 39(3):665-668. 2. Kim DH, et al. Ciglitazone, a peroxisome proliferator-activated receptor gamma ligand, inhibits proliferation and differentiation of th17 cells. Biomol Ther (Seoul). 2015 ; 23(1):71-76. 3. Chang AY, et al. Ciglitazone, a new hypoglycemic agent. I. Studies in ob/ob and db/db mice, diabetic Chinese hamsters, and normal and streptozotocin-diabetic rats. Diabetes. 1983 ; 32(9):830-838. d 4. Kwon CH, et al. Ciglitazone induces apoptosis via activation of p38 MAPK and AIF nuclear translocation mediated by reactive oxygen species and Ca(2+) in opossum kidney cells. Toxicology. 2009 ; 257(1-2):1-9.
UC-514321 CPT2 ZM 336372 DB1976 dihydrochloride Scopoletin JNJ-1013 DMU-212 Stattic

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ciglitazone 74772-77-3 Apoptosis DNA Damage/DNA Repair MAPK Metabolism p38 MAPK PPAR Ciglitazona U 63287 ADD3878 ADD-3878 U63287 U-63287 ADD 3878 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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