zap 70

Syk Inhibitor II (hydrochloride) 是一种非受体酪氨酸激酶，磷酸化后，它与 FcRγ 链的基于免疫受体酪氨酸的激活基序结合，并介导与血小板功能和炎症相关的下游信号传导。 Syk inhibitor II 是一种可渗透细胞的嘧啶-甲酰胺化合物，以 ATP 竞争性方式选择性和可逆地阻断 Syk (IC50 = 41 nM)。它对 PKCε、PKCβII、ZAP-70、Btk 和 Itk 的效力要低得多（IC50s 分别为5.1、11、11.2、15.5 和 22.6 μM）。

ZAP-180013 是ZAP-70抑制剂，IC50=1.8 μM。它能够抑制 ZAP-70SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序的相互作用。

TAK-659 hydrochloride (TAK-659) 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡，却不作用于非肿瘤细胞，对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。

Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种高度选择性的、有效的、ATP 竞争性 Syk 抑制剂 (IC50: 41 nM)。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT (IC50: 460 nM)，对其他激酶的作用较弱。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 表现出抗过敏作用。

Syk Inhibitor II 是一种可渗透细胞、具有 ATP 竞争性的嘧啶-甲酰胺化合物，可选择性且可逆地抑制 Syk，IC50为 41 nM。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。

HXJ42 是一种 PP1 类似物，可选择性地有效作用于野生型 ZAP-70 (AS)。

PP2 (AG 1879,AGL 1879) 是 Lck Fyn 抑制剂 (IC50:4 5 nM)，对 EGFR 的效力降低约 100 倍，对 ZAP-70、PKA 和 JAK2 无活性。

BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 抑制剂，对 NOD ShiLtj 小鼠自发性干燥综合征具有保护作用。BI8626 抑制细胞内胆固醇并降低磷酸化 ZAP-70、CD25 和其他激活标志物的表达，抑制 CD4 T 细胞的增殖。

RDN2150（Compound 25）为一种ZAP-70抑制剂，IC50值为14.6 nM。该化合物通过与ZAP-70的C346残基共价结合，有效抑制CD25和CD69的表达，进而阻断CD4+T细胞的活化。RDN2150可作为银屑病研究中的潜在工具。