vegfr-in-1

VEGFR inhibitor

SU11652是一种有效和竞争性的酪氨酸激酶受体 (RTK,receptor tyrosine kinase)抑制剂，包括VEGFR,FGFR,PDGFR,和Kit。SU11652能够破坏所有形式突变体Kit的功能，可用于研究Kit突变的癌症。

VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性，可使 VEGFR3 信号通路失活，可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。

Famitinib (SHR1020) is a potent orally active multi-targeted kinase inhibitor that effectively inhibits the activity of c-kit, VEGFR-2, and PDGFRβ with IC50 values of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively [1]. It demonstrates remarkable antitumor properties in human gastric cancer cells and xenografts, inducing apoptosis [2].

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成，影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。

Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种抑制广泛蛋白激酶的有效化合物，能够针对RET、KIT、cMet、VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、PDGFR和BRAF展现出74%、31%、62%、40%、73%、74%、59%和69%的抑制效果。具体而言，其对FGFR1、VEGFR和RET激酶的IC50分别为1.287、0.117和1.185μM。

Vandetanib Fumarate is an orally available tyrosine kinase inhibitor. Vandetanib Fumarate works by blocking RET (REarranged during Transfection), vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR-2, VEGFR-3), and epidermal growth factor receptor and to a

VEGFR-2/InhA-IN-1是一种含吡唑结构的双功能抑制剂，既具有抗结核活性也有抗血管生成的效用。该化合物对结核分枝杆菌H37Rv株展示出有效的抑菌作用（MIC=6.25 μg/mL），同时对VEGFR-2的抑制也相当显著（IC50=15.27 nM）。

EGFR/VEGFR2-IN-1（Compound 10e）作为VEGFR-2与EGFR的抑制剂，分别展示了0.26和0.14 μM的IC50值。该化合物还能够以40.9 μM的IC50抑制微管蛋白的聚合，并诱导细胞进入凋亡状态。EGFR/VEGFR2-IN-1主要用于白血病和淋巴瘤的研究领域。

EGFR/VEGFR2-IN-4 (Compound 19) 是一种EGFR和VEGFR-2的不可逆抑制剂，其IC50在1 μM ATP条件下分别为18.7 nM和102.3 nM。

VEGFR/PDGFR-IN-1 (Compound 1) 是一种VEGFR抑制剂，IC50为0.4 μM。VEGFR/PDGFR-IN-1 能够在HUVEC细胞中抑制血管生成，展现出抑制肿瘤生长及转移的潜在作用。

Antifibrotic agent 1 是一种具有口服活性的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。它可有效减弱与 IPF 相关的过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，从而最大限度地减少脱靶毒性。在 Bleomycin (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠模型中，Antifibrotic agent 1 展现出强效的抗纤维化活性。

VEGFR-2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是一种噻唑烷-4-酮衍生物，表现出抗胶质瘤活性 (IC50: 6.43 μM，LN229)。作为潜在配体，VEGFR-2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力。该化合物能引起 DNA 链断裂，表现出细胞毒性和抗癌潜力。

B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种高效且可口服的II型多激酶抑制剂。在A375细胞系中，其对BRAFWT、VEGFR-2和FGFR-1展现出良好的细胞水平抑制效果，IC50值分别为0.02、0.18和1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。

PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一款多重靶向PDGFRα/β和VEGFR-2的酪氨酸激酶抑制剂，专注作用于PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶，其效能达到纳摩尔级。

VEGFR-2/STAT-3-IN-1 (Compound 9f) 是一种双重抑制剂，对VEGFR-2的IC50为26.3 nM，对STAT-3的IC50为5.63 nM。此化合物抑制癌细胞PANC1和PC3的增殖，其IC50分别为0.14 µM和0.10 µM。同时，VEGFR-2/STAT-3-IN-1 能诱导PC3细胞的凋亡 (apoptosis)。

VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种Licochalcone A 衍生物，具口服活性，作为VEGFR-2 (IC50= 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂。通过同时抑制VEGFR-2激酶活性及P-gp药物外排泵功能，该化合物能够抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。它抑制VEGFR-2和下游PI3K/AKT信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡并阻滞细胞于S期，同时抑制侵袭性迁移。在HeLa/DDP细胞异种移植瘤模型中，VEGFR-2/P-gp-IN-1 展示出显著的体内抗肿瘤效果，并可用于宫颈癌研究。

EGFRT790M/VEGFR-2-IN-1 (Compound 6) 是一种兼具EGFRT790M突变体 (IC50=0.26 μM) 和VEGFR-2 (IC50=0.95 μM) 的抑制作用的化合物。该化合物能够阻止肿瘤细胞的增殖及其血管生成信号通路，在多种癌细胞系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549; IC50=5.35-9.90 μM) 上展现出显著的细胞毒性。EGFRT790M/VEGFR-2-IN-1 有潜力用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。

Tubulin/VEGFR-2-IN-1 是一种tubulin和VEGFR双重抑制剂 (IC50= 1.52 μM)，具有显著的抗血管生成活性，并对癌细胞展现出强效细胞毒性。此化合物能够提高 HepG-2 细胞中的ROS产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并导致G0/G1期阻滞。此外，Tubulin/VEGFR-2-IN-1 还抑制 HepG-2 细胞的迁移和克隆形成能力。该化合物适用于癌症研究。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

VEGFR-2-IN-6（WO 02/059110）是一种 VEGFR2 的强效抑制剂，这是一种在血管生成调控中起关键作用的受体[1]。

L-Sepiapterin, also known as Sepiapterin, is a precursor compound crucial for the production of tetrahydrobiopterin (BH4), which serves as a coenzyme for endothelial nitric oxide synthase (eNOS). This compound demonstrates its efficacy by improving endothelial dysfunction in small mesenteric arteries from db/db mice and promoting angiogenesis. Moreover, L-Sepiapterin exerts inhibitory effects on cellular proliferation and migration in ovarian cancer cells through the down-regulation of p70S6K-dependent vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2) expression[1][2].

hVEGF-IN-1 是一种喹唑啉衍生物，可以特异性结合内部核糖体进入位点 A 中富含 G 的序列，并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中，它与 IRES-A (WT) 结合的Kd 值为 0.928 μM。它能够抑制VEGF-A 蛋白表达，阻止肿瘤细胞迁移，抑制肿瘤生长。