umbralisib hydrochloride

Umbralisib hydrochloride is a novel PI3Kδ inhibitor (IC50 and EC50 of 22.2 nM and 24.3 nM, respectively). Umbralisib hydrochloride is also active against CK1ε (EC50: 6.0 μM).

Umbralisib R-enantiomer (RP5264 R-enantiomer) 是 PI3K 的δ型抑制剂，是 TGR-1202 活性较低的对映体。Umbralisib R-enantiomer 对δ型 pi3激酶的 IC50，至少比抑制剂对其他 PI3K 亚型(A， β和γ)的 IC50低20倍。

Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂，IC50=22.2 nM，EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε，EC50=6.0 μM。

Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

Umbralisib (TGR-1202) tosylate是一种口服有效、具有选择性的PI3Kδ和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双重抑制剂，EC50值分别为22.2 nM和6.0 μM。该化合物针对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中的T细胞显示出独特的免疫调节作用，适用于血液系统恶性肿瘤的研究。