tlr9

Chloroquine phosphate (Aralen phosphate) 是广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。它是autophagy 和toll-like receptors 抑制剂，有效抑制SARS-CoV-2(COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

Hydroxychloroquine sulfate (Acidum iopanoicum) 抑制疟原虫血红素聚合酶。它还可抑制 Toll 样受体 7/9 信号传导和 SARS-CoV-2 感染。

CU-CPT17e 是多Toll 样受体激动剂，可激活TLR3、TLR8和TLR9。

ODN 1826 是一段序列长度为 20 的脱氧核糖核酸链，是一种 TLR9 激动剂，也是免疫刺激剂，具有抗肿瘤和心脏保护作用，可促进细胞凋亡，刺激 NO 和 iNOS 的产生。ODN 1826 是 CpG DNA 的模拟物，可作为合成疫苗的佐剂。

CpG ODN 10101 (CPG 10101) 是一种新型强效选择性含 Toll 样受体 9 （TLR9） 的低聚脱氧核苷酸激动剂，具有抗病毒活性，可用于治疗慢性感染。

TLR9-IN-1(compound 29)是一种有效和选择性的TLR9抑制剂，对人类B细胞中TLR9的IC50=7 nM，可用于自身免疫性疾病和炎症。

TLR9-IN-18 is a potent and selective TLR9 antagonist. TLR9-IN-18 suppresses the production of the proinflammatory cytokine IL-6 in a CpG-induced mouse model.

Hydroxychloroquine (2-[[4-[(7-Chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl](ethyl)amino]ethanol) 是一种合成抗疟疾剂，有效抑制SARS-CoV-2感染，也抑制 Toll 样受体 7/9 信号传导。

E6446 抑制 Toll 样受体 (TLR)7 和 9 信号传导。 E6446 在多种人和小鼠细胞类型中起作用，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。当给予小鼠时，该化合物抑制对刺激 TLR9 的含有胞苷-磷酸-胍 (CpG) 的 DNA 的挑战剂量的反应。

Tylogenin, a steroidal aglycone generated by acid hydrolysis from two seasonal glycosides occurring in Tylophora sylvatica, inhibits IgE-induced basophil mediator release for allergic reactions. In the rabbit basophil-dependent serotonin release (BDSR) assay system, the inhibitory activity of tylogenin was significantly greater than that of its parent glycosides, tylophoroside and acetyltylophoroside, and that of dexamethasone. The activity of tylogenin was found to increase with the incubation time. In the human leukocyte-dependent histamine release test model, the glycosides had only a minimal activity. In contrast, tylogenin, with a geom mean IC50 = 49 microM, exerted a significantly greater potency than dexamethasone. These results suggest that tylogenin could represent a new class of antiallergic agents.

TLR7/8/9 antagonist 2 是一种具有口服活性和较高生物利用度的 vTLR7/8/9 拮抗剂。TLR7/8/9 antagonist 2 对 HEK/hTLR7、HEK/hTLR8 和 HEK/hTLR9 具有抑制作用，IC50 分别为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM。TLR7/8/9 antagonist 2 可用于研究系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病。

E6446 dihydrochloride 是一种新型合成拮抗剂，用于核酸感应 TLR；有效抑制对 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激，IC50 为 10 nM。

AT791 是一种可口服的 TLR7 和 TLR9 抑制剂，抑制 TLR7 和 TLR9 信号传导，可用于研究自身免疫性狼疮。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

Pixatimod（亦称PG-545）是一种合成糖类改良的肝素硫酸仿生物及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫增强、抗肿瘤和抗病毒作用。Pixatimod (PG545) 强效地通过破坏刺突蛋白-ACE2相互作用抑制SARS-CoV-2。此外，Pixatimod阻断多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成和上皮-间充质转化。这些作用在多种不同的小鼠癌症模型中展现出强大的效力，包括约30种异种移植模型和20种同种移植模型。Pixatimod已与多种批准的抗癌化合物联合测试，展示了其临床潜力，包括与gemcitabine、paclitaxel、sorafenib、铂类化合物及抗PD-1抗体合用。

Pixatimod（又名PG-545）是一种合成的改性糖类肝素硫酸模拟剂及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫刺激、抗肿瘤和抗病毒活性。Pixatimod强效抑制SARS-CoV-2，其通过破坏刺突蛋白-ACE2的相互作用来实现。此外，Pixatimod阻断了多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成及上皮-间充质转换。这些活性在多种不同的小鼠癌症模型中显示出强大效果，涵盖约30种异种移植模型和20种同源移植模型。Pixatimod已与多种已获批准的抗癌化合物联合测试，展现其临床潜力，包括与吉西他滨、紫杉醇、索拉非尼、铂类化合物和一种抗PD-1抗体的联合应用。

ODN TTAGGG sodium 是一种抑制性寡核苷酸 (ODN)，也是 TLR9、AIM2 和 cGAS 的拮抗剂。它通过与 DNA 竞争，抑制 AIM2 炎性体和 cGAS 的活化，具有免疫抑制作用。ODN TTAGGG sodium 适用于红斑狼疮等自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 的序列为：5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。

CpG ODN 10101 sodium 是合成寡脱氧核苷酸 (ODN) 并作为 Toll 样受体 9 (TLR9) 激动剂。结合 HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2) 时，CpG ODN 10101 sodium 有效地诱导体外细胞因子/趋化因子表达。其可诱导树突状细胞 (DC) 分泌 IFN，并刺激 B 细胞。此外，CpG ODN 10101 sodium 具备抗病毒和免疫调节特性，可影响慢性HCV感染。

ODN 1826 sodium 是一种 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)和TLR9 激动剂，能够诱导 NO 和 iNOS 产生，同时增强凋亡 (Apoptosis)和免疫监视。该化合物还会增加主动脉粥样硬化斑块大小，对肺癌、胶质瘤和黑色素瘤显示出抗肿瘤活性。

ODN 2216 sodium 是一种专针对人类的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。它可诱导大量 IFN-α 和 IFN-β 的生成，通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α，并通过 DC (树突状细胞) 产生 IL-12(p40)。ODN 2216 可刺激外周血单核细胞 (PBMC) 间接产生 IFN-γ，这一过程由 IFN-α/β 介导。此外，ODN 2216 sodium 能激活 NK 细胞，增强 IFN-γ 在 TCR 触发的 CD4+T 细胞中的生成。

Ezeprogind (AZP2006) 是一种与 PGRN 生成相关的溶酶体趋向分子，可结合 PSAP（PGRN 的辅助因子）并抑制 TLR9 受体（通常在激活时促发炎症反应）。Ezeprogind 可用于阿尔茨海默病研究。

BMS-905 是一种有效的 TLR7 和 TLR8 双重抑制剂，对 TLR9 和其他家族成员具有良好的特异性。 BMS-905可用于治疗牛皮癣、关节炎和狼疮等疾病的研究。

ODN 2088 是一种有效的 Toll 样受体抑制剂，对 TLR3、TLR7 和 TLR9 表现出显著抑制活性且无细胞毒性。该化合物通过阻断相关先天免疫信号通路，降低 IFN-α 和 IL-6 的释放。体外实验表明，ODN 2088（0.01–10 μM，48 h）对 CpG-ODN 2006（100 nM）诱导的 IL-6 释放抑制作用较弱，但可显著抑制咪喹莫特（5 μg/mL）刺激的人外周血单个核细胞中 IL-6 的分泌，显示其在不同 TLR 激活通路中的差异性调控潜力。

ODN 21158 是一种 G 修饰的 TLR3 和 TLR9 的有效抑制剂，无细胞毒性。ODN 21158 能够剂量依赖性地抑制 IFN-α 分泌。