tlr9

Hydroxychloroquine sulfate (Acidum iopanoicum) 抑制疟原虫血红素聚合酶。它还可抑制 Toll 样受体 7 9 信号传导和 SARS-CoV-2 感染。

Hydroxychloroquine (2-[[4-[(7-Chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl](ethyl)amino]ethanol) 是一种合成抗疟疾剂，有效抑制SARS-CoV-2感染，也抑制 Toll 样受体 7 9 信号传导。

E6446 抑制 Toll 样受体 (TLR)7 和 9 信号传导。 E6446 在多种人和小鼠细胞类型中起作用，并在体外抑制 DNA-TLR9 相互作用。当给予小鼠时，该化合物抑制对刺激 TLR9 的含有胞苷-磷酸-胍 (CpG) 的 DNA 的挑战剂量的反应。

CU-CPT17e 是多Toll 样受体激动剂，可激活TLR3、TLR8和TLR9。

ODN 1826 是一段序列长度为 20 的脱氧核糖核酸链，是一种 TLR9 激动剂，也是免疫刺激剂，具有抗肿瘤和心脏保护作用，可促进细胞凋亡，刺激 NO 和 iNOS 的产生。ODN 1826 是 CpG DNA 的模拟物，可作为合成疫苗的佐剂。

CpG ODN 10101 (CPG 10101) 是一种新型强效选择性含 Toll 样受体 9 （TLR9） 的低聚脱氧核苷酸激动剂，具有抗病毒活性，可用于治疗慢性感染。

TLR9-IN-1 是一种选择性的、有效的 TLR9 抑制剂，能够作用于人 TLR9 (IC50: 7 nM)。TLR9-IN-1 能够用于不良免疫应答相关疾病的研究。

TLR9-IN-18 is a potent and selective TLR9 antagonist. TLR9-IN-18 suppresses the production of the proinflammatory cytokine IL-6 in a CpG-induced mouse model.

Tylogenin, a steroidal aglycone generated by acid hydrolysis from two seasonal glycosides occurring in Tylophora sylvatica, inhibits IgE-induced basophil mediator release for allergic reactions. In the rabbit basophil-dependent serotonin release (BDSR) assay system, the inhibitory activity of tylogenin was significantly greater than that of its parent glycosides, tylophoroside and acetyltylophoroside, and that of dexamethasone. The activity of tylogenin was found to increase with the incubation time. In the human leukocyte-dependent histamine release test model, the glycosides had only a minimal activity. In contrast, tylogenin, with a geom mean IC50 = 49 microM, exerted a significantly greater potency than dexamethasone. These results suggest that tylogenin could represent a new class of antiallergic agents.

Chloroquine phosphate (Aralen phosphate) 是广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。它是autophagy 和toll-like receptors 抑制剂，有效抑制SARS-CoV-2(COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

TLR7 8 9 antagonist 2 是一种具有口服活性和较高生物利用度的 vTLR7 8 9 拮抗剂。TLR7 8 9 antagonist 2 对 HEK hTLR7、HEK hTLR8 和 HEK hTLR9 具有抑制作用，IC50 分别为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM。TLR7 8 9 antagonist 2 可用于研究系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7 8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

Pixatimod（亦称PG-545）是一种合成糖类改良的肝素硫酸仿生物及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫增强、抗肿瘤和抗病毒作用。Pixatimod (PG545) 强效地通过破坏刺突蛋白-ACE2相互作用抑制SARS-CoV-2。此外，Pixatimod阻断多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成和上皮-间充质转化。这些作用在多种不同的小鼠癌症模型中展现出强大的效力，包括约30种异种移植模型和20种同种移植模型。Pixatimod已与多种批准的抗癌化合物联合测试，展示了其临床潜力，包括与gemcitabine、paclitaxel、sorafenib、铂类化合物及抗PD-1抗体合用。

Pixatimod（又名PG-545）是一种合成的改性糖类肝素硫酸模拟剂及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫刺激、抗肿瘤和抗病毒活性。Pixatimod强效抑制SARS-CoV-2，其通过破坏刺突蛋白-ACE2的相互作用来实现。此外，Pixatimod阻断了多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成及上皮-间充质转换。这些活性在多种不同的小鼠癌症模型中显示出强大效果，涵盖约30种异种移植模型和20种同源移植模型。Pixatimod已与多种已获批准的抗癌化合物联合测试，展现其临床潜力，包括与吉西他滨、紫杉醇、索拉非尼、铂类化合物和一种抗PD-1抗体的联合应用。

E6446 dihydrochloride 是一种新型合成拮抗剂，用于核酸感应 TLR；有效抑制对 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激，IC50 为 10 nM。

BMS-905 是一种有效的 TLR7 和 TLR8 双重抑制剂，对 TLR9 和其他家族成员具有良好的特异性。 BMS-905可用于治疗牛皮癣、关节炎和狼疮等疾病的研究。

AT791 是一种可口服的 TLR7 和 TLR9 抑制剂，抑制 TLR7 和 TLR9 信号传导，可用于研究自身免疫性狼疮。

ODN 2088 是一种 TLR3、TLR7 和 TLR9 的有效抑制剂，无细胞毒性，对 IFN-α 和 IL-6 的释放表现出抑制作用。

ODN 21158 是一种 G 修饰的 TLR3 和 TLR9 的有效抑制剂，无细胞毒性。ODN 21158 能够剂量依赖性地抑制 IFN-α 分泌。

BMS-986122 is a IRAK4 Inhibitor. BMS-986126 attenuates Disease in Murine Lupus Models and Demonstrates Steroid Sparing Activity. BMS-986126 inhibited TLR7- and TLR9-dependent responses using cells derived from lupus patients, suggesting that inhibition of IRAK4 has the potential for therapeutic benefit in treating lupus.

ODN 1668是一种具有免疫刺激性的B类CpG寡核苷酸（ODN），含有一个或多个CpG二核苷酸的完整硫代骨架，主要用作为Toll样受体9（TLR9）的激动剂，还可以上调IgM的水平，通过CaTLR9依赖途径诱导抗菌免疫反应。

ODN 2395为C类寡核苷酸，作为疫苗佐剂和TLR9激动剂应用。其序列为5'-tcgtcgttttcggcgc:gcgccg-3'。(注:碱基为硫代磷，ODN 2395特征为包含部分回文序列cggcgc:gcgccg)

AJ2-30是一种 SLC15A4 抑制剂， 抑制 TLR9 介导的 B 细胞活化，抑制 MDP 转运。AJ2-30 抑制人和小鼠巨噬细胞中的内源性 NOD 信号传导。AJ2-30 可用于研究炎症。

FITC-labeled ODN 1018 (sodium) 作为TLR9激动剂，其细胞内摄取和定位可通过共聚焦激光扫描显微镜（激发 发射光波长：495 520 nm）或流式细胞术进行评估。