synergistic effect

Brusatol (NSC-172924) 是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物，抑制Nrf2通路，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗药物敏感。它可开发为辅助化疗化合物，可增加细胞凋亡。

Rufigallol (AI3-00865) 是一种具有六个羟基的电子缺失的盘状分子，是诱导非平面AIE 分子形成DLC 的良好单元，是一种蒽醌衍生物。Rufigallol 诱导获得了DLC 特性，而TPE 基团的引入使分子结构在聚集状态下具有良好的荧光。Rufigallol 在体外的显著的协同抗疟作用，在体内与维生素C 和酮类化合物一起使用具有协同作用并显示出抗疟活性。

JAK3 BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3 BTK 抑制剂。JAK3 BTK-IN-2对BTK 和 JAK3具有抑制作用（ BTK 和 JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点）JAK3 BTK-IN-2同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3 BTK-IN-2 具有治疗 JAK3 和BTK 活性异常引起相关疾病的潜力。

JAK3 BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3 BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3 BTK- in -1同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3 BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。

trans-Cyclohexane-1,2-diol (trans-1,2-Cyclohexanediol) 是内源性代谢产物的一种。

ZG-2033 (Compound 26) 是口服活性HIF-2α激动剂，在荧光素酶报告基因测定中具有纳摩尔活性 (EC50= 490 nM)。ZG-2033 能减轻贫血，并与 AKB-6548 在贫血治疗中表现出协同作用，可用于肾性贫血研究。

HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种有效的HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制HPK1活性提升T细胞的激活和增殖，发挥抗肿瘤作用。其对HPK1的IC50为2.67 nM，并显示出对MAP4K家族（>100倍）及其他选定激酶（>300倍）的高选择性。在小鼠和大鼠中，HPK1-IN-54呈现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物表现出良好的抗肿瘤效果，并且与抗PD-1联合使用时展现协同作用。HPK1-IN-54 有望在免疫研究领域中发挥作用。

AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种AKT变构抑制剂，具有抗肿瘤活性。与Trametinib联合使用时，可靶向AKT mTOR和MEK ERK信号通路，并抑制上皮-间质转化，对TNBC产生协同抑制作用，促进细胞凋亡，同时抑制细胞增殖和迁移。

Conteltinibtetrahydrochloride (CT-707 tetrahydrochloride) 是 Conteltinib 的四盐酸盐形式，作为抑制剂作用于 FAK (IC50=1.6 nM)、ALK 和 Pyk2。Conteltinib tetrahydrochloride 与 Cabozantinib 联用时，表现出协同抗肿瘤作用。

JAK-IN-40 (Compound 46) 是一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1、JAK2和JAK3，IC50分别为0.022、0.759和1.601 μM。JAK-IN-40 抑制STAT3的磷酸化，并抑制癌细胞Ba F3和JAK1-TEL Ba F3的增殖，其GI50值分别为0.614 μM和0.193 μM。该化合物使H1975和H2087细胞在G2 M期停滞，诱导细胞凋亡(apoptosis)。与Osimertinib联合使用时，JAK-IN-40表现出协同抗肿瘤作用。

USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种靶向USP1 (Ubiquitin-specific protease1) 的抑制剂，具有选择性、可逆性和非竞争性特征。通过激活DDR (DNA damage repair) 通路，这种化合物可引发细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，从而抑制细胞存活。USP1-IN-11 能增强对Olaparib耐药细胞的敏感性，并且在BRCA功能正常的癌细胞中与Andrographolide显示出协同作用。在MDA-MB-436异种移植模型中，USP1-IN-11 表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。

CMP3a is a NEK2 kinase inhibitor. CMP3a efficiently attenuated GBM growth in a mouse model and exhibited a synergistic effect with radiotherapy. Targeting NEK2 attenuates glioblastoma growth and radioresistance by destabilizing histone methyltransferase E

CGP 43182 is an effective inhibitor of group IIA secretory phospholipase A2 (Group IIA sPLA2) activity in vitro, which can be used to prevent the synergistic effect of pro-inflammatory genes stimulated by cytokines mediated by NFkappaB.

DNA-PK-IN-3 is a highly potent inhibitor of DNA-PK. This compound exerts a synergistic effect when combined with radiotherapy and chemotherapy, resulting in enhanced therapeutic outcomes and significant inhibition of tumor growth. Furthermore, DNA-PK-IN-3 demonstrates remarkable efficacy in reducing damage to normal cells, effectively minimizing adverse side effects. Due to these compelling properties, DNA-PK-IN-3 holds great potential for cancer research applications[1].

JAK3 BTK-IN-5 是一种 JAK3 BTK 的有效抑制剂。其中 BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个关键的靶点。同时抑制 BTK JAK3 信号通路具有协同效应。JAK3 BTK-IN-5 对 JAK3 激酶和 或 BTK 相关疾病具有潜在的研究价值。

JAK3 BTK-IN-3 是一种 JAK3 BTK 的有效抑制剂。其中 BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK JAK3 信号通路具有协同效应。JAK3 BTK-IN-3 对 JAK3 激酶和 或 BTK 相关疾病表现出研究潜力。

JAK3 BTK-IN-4 是一种 JAK3 BTK 的有效抑制剂。其中 BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK JAK3 信号通路具有协同效应。JAK3 BTK-IN-4 具有潜力进行 JAK3 激酶和 或 BTK 相关疾病的研究。

Ki23057 is a a FGFR2 inhibitor, which enhances the chemosensitivity of drug-resistant gastric cancer cell lines when used in combination with chemotherapeutic drugs. Ki23057 might be therapeutically promising for treating drug-resistant gastric cancer cells, especially when used in combination with SN38, PTX, or VP16. The apoptosis process might be the main mechanism underlying the synergistic effect of these combinations. The ERCC1 and p53 genes may play an integral role in the synergism between Ki23057 and chemotherapeutic agents in drug-resistant cell lines. (source: Cancer Lett. 2011 Aug 1;307(1):47-52).

L0909 is an orally available inhibitors of Hepatitis C virus with a novel mechanism of action (EC50 = 0.022 μM, SI > 600). L0909 could block HCV replication by acting on the HCV entry stage. The high sensitivity to clinical resistant HCV mutants and synergistic effect with clinical drugs were observed for this compound. L0909 as a promising HCV entry inhibitor for single or combinational therapeutic potential.

AS2575959 is a novel GPR40 agonist, exhibiting glucose metabolism improvement and synergistic effect with sitagliptin on insulin and incretin secretion.

CHS-828 nicotinate is a CHS-828 salt with Nicotinic acid.. CHS-828 also known as GMX-1778, is a potent and selective NAMPT inhibitor. CHS-828 inhibits cellular synthesis of NAD. CHS 828 kill tumour cells by inhibiting the nuclear factor-kappaB translocation but unlikely through down-regulation of proteasome. CHS 828 has shown promising anticancer activity in experimental tumor models and primary cultures of cancer cells from patients. CHS 828 showed a synergistic effect with melphalan in 67%, doxorubicin in 47%, etoposide in 38% and Ara-C in 14% of AML samples.

(-)SHIN2 是 (+)SHIN2 的异构体。(+)SHIN2 是丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 的抑制剂，具有抗白血病作用。(+)SHIN2 与 Methotrexate 在体内异种移植模型中具有协同作用。

18:0 EPC chloride为合成阳离子磷脂，(在临界协同浓度2.34-2.93 μM)可显著增强丁香酚对大肠杆菌的灭活效能。

Dehydrobruceine B 是一种苦木素，可从鸦胆子 (Brucea javanica) 中分离得到。Dehydrobruceine B 与 Cisplatin 通过线粒体途径，协同诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dehydrobruceine B 还增加凋亡诱导因子 (AIF) 和 Bax 表达，抑制 Keap1-Nrf2。