sgk1 in 2

SGK1-IN-2 (14h) is a selective inhibitor of SGK1 (serum and glucocorticoid regulated kinase 1)(with an IC50 of 5 nM at 10 μM ATP concentration).

SGK1-IN-1(compound 14n)是一种高效的SGK1(Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase 1)抑制剂,500 μM ATP时对hSGK1/2/3的抑制活性分别为41nm,128nm和310nm，可用于研究SGK1相关癌症和代谢疾病。

PT109作为一种多激酶抑制剂，有效靶向抑制多种激酶，包括JNK(JNK1:IC50=0.143 μM; JNK2:IC50=0.831 μM; JNK3:IC50=0.285 μM)和SGK (SGK1:IC50=1.34 μM; SGK2:IC50=5.6 μM; SGK3:IC50=26.4 μM)，以及ROCK2 (IC50=34 μM)。这些激酶在抗炎、抗氧化、神经发生及突触形成等生物过程中扮演关键角色。PT109还通过PTBP1/PKM1/2途径对多形性胶质母细胞瘤(GBM)进行重编程，使其向少突胶质细胞分化，并改变其代谢模式，展现出抗胶质瘤活性。

PROTACSGK3degrader-2 是 PROTACSGK3degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 的顺式差向异构体，其中的 VH032 部分带有顺式羟基，无法结合 VHL E3 连接酶。PROTACSGK3degrader-2 对 SGK3、SGK1 和 S6K1 具有抑制作用，IC50 分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM，但不降解 SGK3。因此，该化合物可以作为对照，用于研究 SGK3-PROTAC1 介导的 SGK3 降解特异性效应。