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    TargetMol | Inhibitors_Agonists
  • Aniracetam
    茴拉西坦, 阿尼西坦, Ro 13-5057
    T033372432-10-1
    Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种促智和神经保护药物,可选择性地调节 AMPA 受体和 nAChR。
    • ¥ 115
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  • Methscopolamine
    Hyoscine methyl bromide, Methscopolamine bromide, (-)-Scopolamine methyl bromide, 甲溴东莨菪碱
    T0253155-41-9
    Methscopolamine (Hyoscine methyl bromide) 作为一种天然植物生物碱,是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体阻滞剂。
    • ¥ 193
    In stock
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  • Scopolamine nitrate
    TYD-013156106-46-3
    Scopolamine Methyl Nitrate 是一种高纯度生化试剂,适合作为生物材料或有机合成中间体,广泛应用于生命科学领域的研究与实验。
    • 待询
    5日内发货
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  • Norscopolamine
    去甲东莨菪碱
    TN19944684-28-0
    Norscopolamine is a natural product
    • ¥ 3230
    待询
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  • Anisodamine
    山莨菪碱, 6-Hydroxyhyoscyamine, 6-beta-Hydroxyhyoscyamine
    T2153255869-99-3In house
    Anisodamine (6-beta-Hydroxyhyoscyamine) 是毒蕈碱和烟碱胆碱受体的拮抗剂,对毒蕈碱受体的亲和力与东莨菪碱和阿托品相似。 Anisodamine 改善休克状态下的微循环,可用于有机磷中毒的研究。
    • ¥ 1080
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  • SAK3
    SAK-3, SAK 3
    T261741256269-87-0In house
    SAK3 是一种新型的 nAChR 活性调节剂,可增强 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 的活性,对 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流均有增强作用。SAK3 对人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中东莨菪碱诱导的胆碱能功能障碍有神经保护作用。SAK3 可用于研究记忆缺陷和阿尔茨海默病。
    • ¥ 1320 TargetMol
    In stock
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  • Itameline
    伊他美林, RU-47213, RU47213
    T34435145071-44-9In house
    RU 47213 可用于抑制东莨菪碱诱导的大鼠工作记忆障碍。
    • ¥ 1780
    In stock
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  • Tropine
    托品醇, Pseudotropine, 3alpha-Tropanol
    T5595120-29-6
    Tropine 是一种茄科植物的次生代谢产物,是抗胆碱能试剂。它是一种常见的用于合成各种生物活性生物碱(如 hyoscyamine、scopolamine)的中间体。
    • ¥ 126
    In stock
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  • Unifiram
    T38192272786-64-8
    Unifiram 是一种认知增强剂。 Unifiram 诱导大鼠海马 CA1 区场兴奋性突触后电位 (fEPSP) 幅度的持久增加 (EC50= 27 nM) 并增加大鼠大脑皮层中乙酰胆碱 (ACh) 的释放。
    • ¥ 113
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Rivanicline hemioxalate
    RJR-2403 hemioxalate, (E)-Metanicotine hemioxalate
    T12738
    Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是一种神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性(Ki= 26 nM),比对于 α7 受体的选择性高1000倍(Ki=3.6 μM)。
    • ¥ 18698
    1-2周
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  • H3R antagonist 4
    T200389
    H3R antagonist 4(compound 11l)作为一种胆碱酯酶与组胺 H3 受体(H3R)的双重抑制剂,展示出对eeAChE的 IC50 值为7.04 μM,对hAChE的 IC50 值为9.73 μM(可逆),及对H3R的 IC50 值为1.09 nM。此外,该化合物在抑制自身及Cu2+诱导的Aβ1-42聚集方面表现出色(抑制率分别为95.48%和88.63%),也能有效降解由自身及Cu2+诱导的Aβ1-42原纤维(降解率分别为80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 具有螯合多种生物金属如Cu2+、Zn2+、Al3+和Fe2+的能力,并显著降低Aβ1-42诱导的tau蛋白过度磷酸化。它还能抑制RSL-3诱导的PC12细胞凋亡和铁死亡。在 hCMEC D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中显示出优秀的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。在改善东莨菪碱诱导的阿尔茨海默病小鼠模型的学习与记忆障碍方面,H3R antagonist 4 亦显示出潜力。
    • 待询
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  • D5R agonist 1
    T200501
    D5R agonist 1 (Compound 5j) 作为一种具备口服活性的D5R部分激动剂,表现出优异的选择性并能穿透血脑屏障(EC50: 269.7 nM)。该化合物能够在东莨菪碱诱导的失忆症模型中增强认知能力。
    • 待询
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  • CL-13
    T201512
    CL-13, 作为一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,其IC50值达到1.15 μM,并具有针对乙酰胆碱酯酶的高选择性,选择性指数(SI)为9.2。在SH-SY5Y细胞中,CL-13展现了显著的抗氧化活性(DPPHEC50= 47.01 μM),能够螯合参与Aβ聚集及 或氧化应激的金属,且在50 μM浓度下不表现出神经毒性。此外,CL-13能有效逆转由东莨菪碱引发的认知障碍,同时不影响小鼠的运动能力。
    • 待询
    10-14周
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  • AChE/BChE-IN-23
    T201792
    AChE BChE-IN-23(Compound 6e)作为一种AChE BChE抑制剂,对AChE、eqBChE 和 hBChE具备较强的抑制效应,其IC50分别为0.91 μM、1.19 μM 和1.01 μM。该化合物不仅显示出优异的抗氧化活性,而且能够有效抑制Aβ1-42 和Tau蛋白的聚集。此外,AChE BChE-IN-23通过抑制活性氧的释放和减少线粒体损伤,进而抑制小胶质细胞的激活,并降低人小胶质细胞中NLRP3炎症小体的表达。它还能逆转东莨菪碱诱导的小鼠记忆损伤。
    • 待询
    10-14周
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  • AChE/BChE-IN-25
    T203222
    AChE BChE-IN-25 (Compound 6e) 是一种口服有效的hAChE和eqBChE抑制剂,其IC50分别为7.9 nM和0.79 nM。AChE BChE-IN-25 具有抗氧化活性,能够清除自由基,IC50为22.91 μM。此化合物通过降低果蝇阿尔茨海默症模型中的线粒体和细胞氧化应激体现神经保护作用,并能改善小鼠模型中Scopolamine引起的空间和认知记忆障碍。
    • 待询
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  • hAChE-IN-10
    T2048763058182-98-9
    hAChE-IN-10 (Compound ET11) 是一种人乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂,IC50为6.34 nM。hAChE-IN-10 具有抗氧化特性,可清除自由基,并且具有金属螯合活性,能够抑制 Cu2+诱导的 Aβ1-42 聚集,从而减少淀粉样斑块的形成,具有神经保护作用。此外,hAChE-IN-10 能改善由 Scopolamine 引起的小鼠认知缺陷。
    • 待询
    10-14周
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  • Ro4368554
    T204915478082-99-4
    Ro4368554 是一种选择性5-HT6拮抗剂,能够穿透血脑屏障,并逆转由于东莨菪碱和色氨酸耗竭导致的记忆缺陷。Ro4368554 可用于研究与记忆缺陷相关的问题。
    • 待询
    10-14周
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  • BuChE-IN-16
    T205388
    BuChE-IN-16 (Compound 6a) 是一种口服有效且能够穿透血脑屏障的选择性BuChE抑制剂,IC50为0.33 μM。它具备抗炎和神经保护作用,可以改善阿尔茨海默症 (AD) 斑马鱼模型的认知功能,并减轻东莨菪碱导致的小鼠记忆障碍。BuChE-IN-16 可应用于阿尔茨海默病的研究。
    • 待询
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  • Littorine
    (R)-(-)-Littorine
    T3280021956-47-8
    Littorine is a tropane alkaloid found in a variety of plants including Datura and Atropa belladonna. It is closely related in chemical structure to atropine, hyoscyamine, and scopolamine, which all share a common biosynthetic pathway.
    • ¥ 10600
    待询
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  • Afizagabar
    T373881398496-82-6
    Afizagabar (S44819) is a first-in-class, competitive, and selective antagonist at the GABA-binding site of the α5-GABAAR, with an IC50 of 585 nM for α5β2γ2 and a Ki of 66 nM for α5β3γ2. Afizagabar enhances hippocampal synaptic plasticity and exhibits pro-cognitive efficacy[1]. Afizagabar (S44819) is a competitive α5-GABAAR antagonist (Kb=221 nM). Afizagabar selectively inhibits extrasynaptic α5-GABAARs of mouse CA1 pyramidal neurons[1]. Afizagabar (1 and 3 mg kg; i.p.) significantly diminishes the marked increase in total errors induced by Scopolamine[1]. [1]. Etherington LA, et al. Selective inhibition of extra-synaptic α5-GABAA receptors by S44819, a new therapeutic agent. Neuropharmacology. 2017;125:353-364.
    • ¥ 13900
    8-10周
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  • Galanin (rat, mouse) (trifluoroacetate salt)
    GAL (rat, mouse),Galanin (rat, mouse) (trifluoroacetate salt)
    T37718
    Galanin is a neuropeptide with diverse biological activities. [1][2][3][4][5] It binds to rat galanin (GAL) receptor subtypes GAL1-3 (IC50s = 0.339, 1.35, and 3.31 nM, respectively) and human GAL1-3 (IC50s = 0.288, 1.62, and 12.3 nM, respectively). [1] Galanin binds to and inhibits contraction of guinea pig gastric smooth muscle cells induced by carbachol . [2] In vivo, Galanin (6 nmol, i.c.v.) increases feeding behavior in rats and increases latency to hindpaw withdrawal in response to heat and mechanical stimulation in a rat model of carrageenin-induced inflammation when administered at a dose of 2 nmol injected into the nucleus accumbens.[3][4] Galanin (5 μg, i.c.v.) also inhibits acetylcholine release induced by scopolamine in the ventral hippocampus of freely moving rats. [5]
    • 待估
    35日内发货
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  • Tenuifoliside B
    远志糖苷B
    T5702139726-36-6
    Tenuifoliside B 是一种分离自Polygalae Radix 中的成分,能够抑制氰化钾引起的缺氧和东莨菪碱引起的记忆障碍。它有成为 AD 先导化合物的潜力。它具有潜在的认知改善和脑保护作用。
    • ¥ 596
    In stock
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  • 5-HT6R/MAO-B modulator 1
    T64036
    5-HT6R MAO-B modulator 1 是一种 5-HT6R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的MAO-B 抑制剂,表现出胶质保护活性。5-HT6R MAO-B modulator 1 对东莨菪碱诱导的记忆缺陷表现出诱导作用。
    • ¥ 10600
    10-14周
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  • Enerisant
    艾奈瑞生, TS-091
    T678281152747-82-4
    Enerisant (TS-091) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的组胺 H3 受体拮抗剂,在小鼠体内以剂量依赖的方式调节组胺H3受体。Enerisant 可促进促认知作,可逆转东莨菪碱诱导的认知障碍。
    • ¥ 789
    In stock
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