radioligand

FAUC-365 是一种高度选择性的多巴胺D3受体拮抗剂，能够作用于 D3 受体(Ki:0.5 nM)、D4.4 受体(Ki:340 nM)、D2short 受体(Ki:2600 nM)和 D2Long 受体(Ki:3600 nM)。它可用于研究帕金森病、精神分裂症等疾病。

Sigma-2 Radioligand 2 (compound 4) 展现对σ2受体的高度亲和性（Ki=2.30 nM）以及显著的亚型选择性（Ki(σ1)/Ki(σ2) > 1500）。

CB2PET Radioligand 1 (compound [18F]9) 作为hCB2靶向的PET Radioligand (Ki=7.7 nM)，采用Cu介导的18F-氟化方法制备，并在小鼠神经炎症模型中展现了高脑摄取率。

Sigma-2 Radioligand 1（compound 1）是一种针对Sigma-2的选择性配体。在生物分布性方面，该化合物在小鼠体内表现出色，且在大鼠中展现了良好的体内活性。经[18F]标记后的Sigma-2 Radioligand 1，在微型PET/CT成像中能有效可视化肿瘤，显示出高肿瘤摄取率和优秀的肿瘤与背景比例。此外，研究表明，Sigma-2 Radioligand 1在U87MG胶质瘤异种移植模型中表现出高度的特异性结合。

Lusaperidone (R107474) 是一种有效的α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂，是 α (2）-肾上腺素受体的潜在放射性配体，对 α2A和α2C 具有抑制作用， Ki 值分别为0.13和0.15 nM。

MRS 1754 是A2B 腺苷受体选择性拮抗剂，对人和大鼠的 A1和 A3受体的亲和力非常低。

(S)-Desmethyl-NNC112 ((+)-Desmethyl-NNC112) 是一种选择性 PET 放射性配体，可与 D-多巴胺受体结合。

Arotinolol hydrochloride（Arotinolol HCl） 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Arotinolol hydrochloride 对放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合有抑制作用。Arotinolol hydrochloride 是一种抗高血压和抗肥胖试剂，可改善大鼠主动脉僵硬，研究肥胖相关疾病。

3-Aminopropylphosphonic Acid 是与膦酸的磷相连的氢被3-氨基丙基取代的膦酸，是 GABAB 受体（GABABR）的部分激动剂和基础催乳素分泌拮抗剂。

FAP targeting peptide for FXX489是FXX489的多肽部分，可用于生物化学实验和药物合成研究。FXX489是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向配体，用于多种癌症的放射性配体疗法（RLT）。

Arotinolol is a nonselective α/β-adrenergic receptor blocker and a vasodilating β-blocker. Arotinolol also shows potency for inhibiting the binding of the radioligand 125I-ICYP to 5HT1B-serotonergic receptor sites. It is an antihypertensive agent.

MLi-2 是一种结构新颖、高效、选择性的 LRRK2 激酶抑制剂，具有中枢神经系统活性，IC50为 0.76 nM，有潜力用于帕金森氏病。

PCS1055 dihydrochloride is an effective, selective, and competitive muscarinic M4 receptor antagonist (IC50: 18.1 nM and a Kd: 5.72 nM). PCS1055 dihydrochloride is also a potent AChE inhibitor (IC50 s: 22 nM and 120 nM for electric eel and human AChE, res

PK14105 has been evaluated biologically as a potential radioligand for positron emission tomography (PET) studies targeting peripheral benzodiazepine binding sites (PBBS) receptors. When administered to rats with unilaterally lesioned striata, PK14105 was observed to quickly cross the blood-brain barrier, displaying significant radioactivity retention in the lesioned striatum, in contrast to the unlesioned striatum or cerebellar vermis. Additionally, PK14105 has the capability to inhibit receptor ligands, calcium channel ligands, and co-transporters in all salivary glands.

SB 224289 is a selective antagonist of 5-HT1B receptor with pKi of 8.2. It is a centrally active following oral administration in vivo. SB 224289 displays 60-fold selectivity over 5-HT1D, 5-HT1A, 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2A and 5-HT2C receptors in radioligand

SDM-8, 作为一种 PET 放射剂，与 SV2A 结合力较高，具体的 Ki 值为 0.58 nM。此化合物主要应用于阿尔茨海默病的研究。

AZ12943203 (Compound 13e) 是一种用于GSK-3的PET放射性配体，其Kd为2.94 nM。它对GSK-3β表现出显著的抑制效力 (IC50：4.44 nM)，并能够特异性结合啮齿类动物大脑中GSK-3富集的区域。AZ12943203 适用于神经退行性疾病的成像，尤其是阿尔茨海默病。

OncoACP3 (Compound s43) 是一种针对前列腺酸性磷酸酶 (ACP3) 的高亲和力放射性配体。经过镥-177 放射性标记后，其在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中能够选择性聚集于表达该酶的肿瘤中，并展示出强抗肿瘤活性以及优异的肿瘤选择性有效载荷沉积特性。OncoACP3 可用于前列腺癌的研究。

RGD-DA6 是一种针对 αvβ3 的配体。该化合物由 RGDfK（靶向整合素 αvβ3 的 RGD 肽）、DOTADG、d-Glu、Lys、AMBA 和 IPBA 组成。借助放射性标记，RGD-DA6 可以形成 αvβ3 靶向的放射性配体，用于提供高对比度的肿瘤成像并增强抗癌效果。

BMT-136088 是一种用于特发性肺纤维化正电子发射断层扫描 (PET) 显像的放射性配体。

H3R antagonist 6 (Compounds 3) (H3-2406) 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 拮抗剂，其IC50为 5.6 nM。经 18F 标记后，它表现出较高的放化产率、摩尔活性，并具有中等的脑摄取率，同时也存在与 Sigma-1 受体 (Sigma-1 receptor) 的非特异性结合。H3R antagonist 6 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 成像的放射性配体，用于研究中枢神经系统 (CNS) 疾病。

H3R antagonist 7 (compounds 4) 是一种组胺亚型 3 受体 (H3R) 拮抗剂，其Ki值为 3.15 nM。H3R antagonist 7 可用作潜在的PET放射性配体，适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。

A-317920 is an inverse agonist radioligand.

GSK-215083 is a PET radioligand for the 5-HT6 receptor. GSK 215083 is a quinoline based compounds and acts by antagonising the 5-HT6 receptor. GSK-215083 binds to receptors 5-hydroxytrypamine-6 (5HT6) in the striatum and 5-hydroxytryptamine-2A (5HT2A) in