pyr-3

Pyr3 是一种选择性瞬时受体电位经典通道 3 抑制剂。 Pyr3 以剂量依赖性方式抑制 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流 (IC50 = 700 nM)。

Pyr6 (N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide)是选择性的 TRPC3抑制剂，IC50值为0.49uM。

Amyloid β-Protein (3-42) 为Pyr肽前体, 其焦谷氨酸修饰的形式 Aβ (pEAβ) (3-42) 构成阿尔茨海默病淀粉样斑块的关键。pEAβ (3-42) 能促进 Aβ(1-42) 聚集，并且 Aβ(1-42) 显著延缓pEAβ(3-42) 的初级及次级成核过程。

焦谷氨酸修饰的 Amyloid β-Protein (3-42) TFA，通称为 pEAβ (3-42)，扮演了阿兹海默症中淀粉样斑块形成的关键角色。作为 Pyr 肽的前体，这种变体能够加速 Aβ(1-42) 的聚集过程，而 Aβ(1-42) 则在抑制 pEAβ(3-42) 的初级及次级成核过程中起到显著作用。