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  • 4F 4PP oxalate
    T22514144734-36-1
    4F 4PP oxalate 是一种选择性5-HT2A 拮抗剂。
    • ¥ 147
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ro 67-7476
    T3478298690-60-5
    Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1/2 激动剂,可以在没有外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
    • ¥ 282
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Unifiram
    T38192272786-64-8
    Unifiram 是一种认知增强剂。 Unifiram 诱导大鼠海马 CA1 区场兴奋性突触后电位 (fEPSP) 幅度的持久增加 (EC50= 27 nM) 并增加大鼠大脑皮层中乙酰胆碱 (ACh) 的释放。
    • ¥ 118
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • UCL 2077
    T17197918311-87-2
    UCL 2077 是癫痫相关 KCNQ 通道的亚型选择性阻滞剂,也是一种选择性慢后超极化通道阻滞剂,在培养的海马神经元中 IC50 为 500 nM,对 Ca2+ 通道、动作电位、输入电阻的影响小 ,以及超极化后的介质。
    • ¥ 286
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  • NMDAR antagonist 2
    T201550
    NMDAR antagonist 2 (compound 3I) 作为一种具有血脑屏障通透性的NMDAR拮抗剂,在hGluN1/hGluN2A的膜电位为-60 mV时的IC50值为4.42 μM,在40 mV时为214.75 μM。此外,该化合物能有效减轻海马损伤。
    • 待询
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  • AUT2
    AUT-2, AUT 2
    T2019871311137-58-2
    AUT2是一种Kv3.1通道调节剂,具有治疗FXS患者感觉过敏的潜力,通过将高阈值电流的激活转移到更负的电位上。此转变降低了高阈值K+电流,并增加了神经元中的低阈值K+电流,恢复了ABR的IV波。由于其调节神经元兴奋试活性的能力,AUT2还有望用于治疗听力障碍。
    • 待询
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  • Rovatirelin trihydrate
    Rovatirelin hydrate [JAN], Rovatirelin hydrate, G5O9D3ZK7O
    T202463879122-87-9
    Rovatirelin(亦称为S-0373)是一种新型合成化合物,其作用模仿甲状腺释放激素(TRH)。该化合物对人类TRH受体的亲和力(Ki=702nM)高于taltirelin(Ki=3877nM)。在大鼠蓝斑区(LC)急性分离的去甲肾上腺素神经元中,Rovatirelin能增加自发动作电位的发放。此外,Rovatirelin亦能增加运动活动。Rovatirelin可能作为口服治疗,对SCD患者具有潜在的治疗效果。
    • 待询
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  • gamma-DGG TFA
    γ-D-Glutamylglycine TFA, γDGG TFA
    T20305571822-19-0
    gamma-DGG TFA 是一种兴奋性氨基酸拮抗剂,能够阻断由 NMDA-、Kainate- 和 Quisqualate- 诱导的去极化,并在大鼠海马切片中对兴奋性突触后电位 (e.p.s.p.) 产生拮抗作用。
    • 待询
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  • Nav1.8-IN-20
    T2107483024470-62-7
    Nav1.8-IN-20 (Compound I) 是一种有效的口服电压门控钠通道 Nav1.8 抑制剂,其 IC50 为 14 nM。该化合物可以阻断外周伤害性神经元中动作电位的产生和传导,具有镇痛效果。Nav1.8-IN-20 可用于包括急性疼痛、慢性疼痛、炎症性疼痛和神经性疼痛在内的多种疼痛类型研究。
    • 待询
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  • Fluorolintane
    T2117602149042-90-8
    Fluorolintane 对 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体表现出高亲和力,其 Ki 为 87.92 nM。它能抑制大鼠的前脉冲抑制,还可以抑制大鼠海马脑片中 NMDA 受体诱发的场兴奋性突触后电位。
    • 待询
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  • Zocainone
    T21249268876-74-4
    Zocainone 是一种抗心律失常剂,其通过阻断心脏组织中的钠通道来稳定心脏动作电位,从而减少异常电活动。Zocainone 可能在心脏心律失常研究中具有应用潜力。
    • 待询
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  • Risotilide
    T26092120688-08-6
    Risotilide is a voltage-dependent potassium channel inhibitor. It can prolong cardiac action potentials and refractory periods.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • QO-58
    QO58
    T284831259536-62-3
    QO-58是一种新型的Kv7激活剂(opener),通过激活神经元 Kv7/KCNQ/M-通道,剂量依赖性激活Kv7电流,增强天然神经元M电流并导致诱发动作电位下降。对炎性疼痛具有抗伤害性作用,可用于神经元兴奋性障碍。
    • ¥ 945
    现货
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  • AHR-12234
    T29748125651-31-2
    AHR-12234 affects cardiac action potentials.
    • ¥ 10600
    待询
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  • Chlordene
    AI3-15150, AI315150, AI3 15150
    T308923734-48-3
    Chlordene, as a polychlorinated flame retardant, has bioaccumulation and biomagnification potentials.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • Brevetoxin B
    T3606879580-28-2
    Brevetoxin B is a polyketide neurotoxin produced by Karenia species and other dinoflagellates. It binds to site 5 on the alpha subunit of voltage-gated sodium channels (IC50 = 15 nM) on neurons at the neuromuscular junction, causing the channel to open irreversibly at potentials more negative than normal, discharging action potentials repetitively. Brevetoxin B is ichthyotoxic at nanomolar concentrations and is responsible for an illness described as neurotoxic shellfish poisoning.
    • ¥ 6970
    35日内发货
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  • Zonisamide-13C2,15N
    Zonisamide-13C2,15N
    T378471188265-58-8
    Zonisamide-13C2,15N is intended for use as an internal standard for the quantification of zonisamide by GC- or LC-MS. Zonisamide is an antiepileptic agent.1 It selectively inhibits the repeated firing of sodium channels (IC50 = 2 μg/ml) in mouse embryo spinal cord neurons and inhibits spontaneous channel firing when used at concentrations greater than 10 μg/ml.2 In rat cerebral cortex neurons, zonisamide (1-1,000 μM) inhibits T-type calcium channels with a maximum reduction of 60% of the calcium current.3 Zonisamide inhibits H. pylori recombinant carbonic anhydrase (CA) and the human CA isoforms I, II, and V with Ki values of 218, 56, 35, and 21 nM, respectively.4,5 In mice, it has anticonvulsant activity against maximal electroshock seizure (MES) and pentylenetetrazole-induced maximal, but not minimal, seizures (ED50s = 19.6, 9.3, and >500 mg/kg, respectively). Zonisamide (40 mg/kg, p.o.) prevents MPTP-induced decreases in the levels of dopamine , but not homovanillic acid or dihydroxyphenyl acetic acid , and increases MPTP-induced decreases in the dopamine turnover rate in mouse striatum in a model of Parkinson's disease.6 Formulations containing zonisamide have been used in the treatment of partial seizures in adults with epilepsy. |1. Masuda, Y., Ishizaki, M., and Shimizu, M. Zonisamide: Pharmacology and clinical efficacy in epilepsy. CNS Drug Rev. 4(4), 341-360 (1998).|2. Rock, D.M., Macdonald, R.L., and Taylor, C.P. Blockade of sustained repetitive action potentials in cultured spinal cord neurons by zonisamide (AD 810, CI 912), a novel anticonvulsant. Epilepsy Res. 3(2), 138-143 (1989).|3. Suzuki, S., Kawakami, K., Nishimura, S., et al. Zonisamide blocks T-type calcium channel in cultured neurons of rat cerebral cortex. Epilepsy Res. 12(1), 21-27 (1992).|4. Nishimori, I., Vullo, D., Minakuchi, T., et al. Carbonic anhydrase inhibitors: Cloning and sulfonamide inhibition studies of a carboxyterminal truncated α-carbonic anhydrase from Helicobacter pylori. Bioorg. Med. Chem. Lett. 16(8), 2182-2188 (2006).|5. De Simone, G., Di Fiore, A., Menchise, V., et al. Carbonic anhydrase inhibitors. Zonisamide is an effective inhibitor of the cytosolic isozyme II and mitochondrial isozyme V: Solution and X-ray crystallographic studies. Bioorg. Med. Chem. Lett. 15(9), 2315-2320 (2005).|6. Yabe, H., Choudhury, M.E., Kubo, M., et al. Zonisamide increases dopamine turnover in the striatum of mice and common marmosets treated with MPTP. J. Pharmacol. Sci. 110(1), 64-68 (2009).
    • ¥ 6930
    35日内发货
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  • Saclofen
    T4440125464-42-8
    Saclofen 是竞争性GABAB 受体拮抗剂(IC50:7.8 μM)。它可研究 GABAB 受体调节大脑中缓慢抑制性突触后电位的功能。
    • ¥ 395
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ajmaline hydrochloride
    T4550L4410-48-4
    Ajmaline hydrochloride is an alkaloid found in the root of Rauwolfia serpentina, and other plant sources. It is a class of Ia antiarrhythmic agent that apparently works by changing the shape and threshold of cardiac action potentials.
    • ¥ 10600
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  • VASICINE
    骆驼蓬碱
    T49606159-55-3
    Vasicine 是一种分离自Justicia adhatoda 中的喹唑啉类生物碱。它具有抗结核作用。
    • ¥ 438
    待询
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  • CT1-3
    T628222460738-32-1
    CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 能够调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路,进而诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。CT1-3 可以调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,并抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中具有抗肿瘤作用,且没有表现出明显的肝、肾毒性。
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • Moricizine Hydrochloride
    T6294229560-58-5
    Moricizine Hydrochloride (EN 313) 是一种口服具有活力的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 能够减少 0 相去极化的速率;提高 2 相和 3 相复极率,降低动作电位持续时间,减少有效不应期。
    • ¥ 3190
    6-8周
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  • Asocainol hydrochloride
    T6836191574-89-9
    Asocainol hydrochloride ia an antiarrhythmic drug which inhibits slow Ca2+ influx. This is accompanied by alterations in normal Na+-carried action potentials. Therefore, Asocainol not only inhibits Ca2+ inflow but also interferes with the fast inward Na+ current.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • Phenytoin-d10
    苯妥英-d10, 5,5-Diphenylhydantoin-d10
    T6891865854-97-9
    Phenytoin-d10 is a deuterated isotope-labelled phenytoin for isotope tracing. Phenytoin acts as a voltage-gated Na⁺ channel blocker and t-type Ca²⁺ channel inhibitor, exhibiting antiepileptic activity.
    • ¥ 579
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