pkc acetate

Protein Kinase C 19-31 acetate(121545-65-1 free base) 是一种蛋白激酶 C (PKC) 的肽抑制剂，源自 PKCa 的假底物调节结构域（残基 19-31），在 25 位用丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽，用于测试蛋白激酶 C 活性。

PKC ζ pseudosubstrate acetate 是蛋白激酶 C (PKC) ζ 的抑制剂；附着于细胞通透性触角足结构域载体肽。由 PKC ζ 假底物结构域的氨基酸 113-129 组成，通过二硫键连接到触角足结构域载体肽。 Antennapedia 肽在 4 或 37°C 时被完整细胞积极吸收，确保快速有效地吸收抑制肽。一旦进入细胞，二硫键在细胞质中被还原，导致抑制肽的释放。通过 PKC ζ 非依赖性途径诱导肥大细胞脱粒。

PKCε Inhibitor Peptide acetate 是一种特异性 PKCε 抑制剂，含有其特定受体活化 C 激酶 (RACK) 的位点。 PKCε Inhibitor Peptide acetate 抑制 PKCε 的转运，但不抑制 αPKC，βPKC 和 δPKC 的转运。

Phorbol 12-myristate 13-acetate（PMA）是一种佛波酯类天然产物，可作为PKC、SphK和NF-κB的激活剂，常用于诱导THP-1细胞分化及构建皮炎模型。

Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride(H-7 dihydrochloride0) 是一种有效的蛋白激酶 C（PKC）抑制剂。Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride（100 μM）显著抑制 TPA (皮肤肿瘤启动子，12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate) 和磷脂酶 C 促使的 ODC (鸟氨酸脱羧酶)，抑制 PMA 诱导的混杂细胞溶解活性。

Malantide acetate(86555-35-3 free base) 是一种由环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 磷酸化的十二肽，可增加 PKA 活性。 Malantide 是一种由 PKA 磷酸化的合成肽，用于在体外测量 PKA 活性。

[Ala113]MBP(104-118) acetate 是一种蛋白激酶 C (PKC) 的非竞争性肽抑制剂，IC50 范围为 28-62 μM。

ZIP acetate(863987-12-6 free base) 是一种新型的细胞渗透性蛋白激酶 Mζ (PKMζ) 抑制剂，它是一种参与 LTP 维持的组成型活性非典型 PKC 同工酶。在体外选择性阻断 PKMζ 诱导的海马切片突触增强。逆转晚期 LTP (IC50 = 1 - 2.5 μM) 并在体内中央给药后导致 1 天前的空间记忆持续丧失。

Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种选择性蛋白激酶 C 抑制剂。它促进 Fas 介导的细胞凋亡，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。

Prostratin(12-Deoxyphorbol-13-acetate，13-O-乙酰基-12-脱氧佛波醇)是一种具有口服活性的蛋白激酶C（PKC）激活剂，Ki值为12.5 nM。作为一种NF-κB激活剂，Prostratin可激活T细胞中HIV基因的表达。Prostratin能抑制急性髓系白血病（AML）细胞系的生长，并增强阿糖胞苷诱导的AML细胞分化。此外，Prostratin诱导KRAS磷酸化并抑制KRAS突变的肿瘤生长。

STO-609 acetate 是选择性的、细胞可渗透的 Ca2+-钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂（Ki：80 15 ng ml，对于 CaM-KKα KKβ）；竞争 ATP 结合位点。它比 CaMK1 2 4、PKC、MLCK、PKA 和 p42 MAPK 显示 > 80 倍的选择性。

Sphingosine (d14:1) is a bioactive sphingolipid that has been found in B. mori (silkworm), P. clarkii (crayfish), and A. aurita (jellyfish) extracts. It increases the germination rate of N. rileyi, an entomopathogenic fungus, with an EC50 value of 10.2 nM. Sphingosine (d14:1) inhibits protein kinase C (PKC) in vitro (IC50 = 7.3 mol%) as well as superoxide generation induced by phorbol 12-myristate 13-acetate in neutrophils and reduces growth of CHO cells (IC50s = 19 and 8 μM, respectively).

PKCd (8-17) 是源自蛋白激酶 C (PKC)d V1 结构域的生物活性肽。它能抑制由佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。此外，PKCd (8-17) 在降低心脏和脑细胞缺血损伤、促进成纤维细胞增殖、以及抑制小鼠移植冠状动脉疾病方面具有潜在应用。

Tat-AKAP79 (326-336) 是一种肽，由HIV-1 Tat蛋白质转导域与对应于A-kinase anchor protein 79 (AKAP79) 326至336残基的11个氨基酸肽链相连组成。在200 µM浓度下，能抑制蛋白激酶A (PKA) 或PKC激活诱导的瞬时受体电位钒通道1 (TRPV1) 在分离的大鼠背根神经节 (DRG) 神经元中的敏感化。在体内，Tat-AKAP79 (326-336) 抑制小鼠由甲醛或phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA014) 引发的伤害性行为。它还延长了小鼠对辐射热刺激爪子撤回的潜伏期，并在卡拉胶诱导的炎症性疼痛小鼠模型中增加了爪子撤回的机械阈力。

Sphingosine (d16:1), an unconventional sphingolipid, is synthesized through enzymatic reactions starting with the condensation of myristoyl-CoA and serine by serine palmitoyltransferase long-chain base subunit 3 (SPTLC3), which shows a preference for myristoyl-CoA. This compound is found in minute quantities in its free form in human plasma and as a component of various plasma sphingolipids, such as sphingosine-1-phosphate, ceramides, sphingomyelins, and in brain cerebrosides, albeit at lower concentrations than the more common d18:1 sphingoid base. Sphingosine (d16:1) acts as an inhibitor of PKC in mixed micelle assays and diminishes superoxide production triggered by phorbol 12-myristate 13-acetate in isolated human neutrophils, as well as inhibiting the growth of CHO cells with IC50 values of 1 and 3.2 µM, respectively. Additionally, the concentration of sphingolipids containing sphingosine (d16:1) in the plasma is linked to the dietary consumption of saturated fatty acids and protein among ethnic Chinese populations.

4α-Phorbol 是 PKC 激活剂 12-myristate 13-acetate 的衍生物。能在离体小鼠骨髓成红细胞中诱导染色体损伤。

20-Deoxyingenol 3-angelate and ingenol 20-acetate 3-angelate are known as promoters of tumors of mouse skin. 20-Deoxyingenol 3-angelate can induce significant platelet aggregation accompanied by induction of phosphorylation of PKC substrates in platelets,

[Ala107]-MBP (104-118) acetate ([Ala107]-MBP )(99026-77-4 free base) 是牛髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的合成肽类似物。 PKC 的非竞争性抑制剂 (IC50 = 46 - 145 mM)。

Pep2m, myristoylated acetate(1423381-07-0 free base) 是一种细胞可渗透的肉豆蔻酰化形式的 pep2m。 GluA2（AMPA 受体）亚基的 C 末端与 N-乙基马来酰亚胺敏感融合蛋白 (NSF)（一种调节 AMPA 受体功能的蛋白质）之间相互作用的肽抑制剂。降低 CA1 神经元中的突触后电流、培养的海马神经元中 AMPA 介导的电流和 AMPA 受体表面表达。

PKC β pseudosubstrate acetate (PKC β pseudosubstrate acetate (172308-76-8 Free base)) 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。

Kiss2 peptide acetate 是 Kiss2 peptide 的醋酸盐版本，且作为一种积极的生殖调节剂发挥作用。该化合物在 COS-7 细胞中通过与其同源受体 Kiss2R (GPR54) 结合，通过 Gas 和 Gaq 蛋白激活相关的PKA和PKC信号通路，进而促进 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶 (CRE-luc) 和血清反应元件依赖性荧光素酶 (SRE-luc) 的活性增强。