pd-1/pd-l1-in-9

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50= 24.9 nM)。它抑制 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，并诱导其凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。通过 MAPK 信号通路，SF-9-2 阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长，并恢复 GSK-3β 活性，利用泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 在 SK-N-SH NOG 小鼠模型中抑制肿瘤生长，且无明显毒性。此外，SF-9-2 可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能，适用于神经母细胞瘤研究。

TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种能够增强PD-1/PD-L1阻断疗法抗肿瘤效果的化合物，主要用于癌症免疫疗法研究。它对hTLR7和hTLR8的EC50分别为40 nM和23 nM，显示出其对这两种受体的高亲和力以及潜在的抗肿瘤活性。

DGKζ-IN-1（化合物9）是一种DGKζ的抑制剂，用于研究与免疫细胞激活相关的癌症或对抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体耐药的癌症。

Opamtistomig 是一种靶向人程序性死亡配体 1 (PD-L1)、CD274 和肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9) 的免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体。Opamtistomig 有望在多种实体瘤和血液肿瘤的研究中发挥作用。

PD-1/PD-L1-IN 3 TFA inhibits the binding of human PD-1 to PD-Ll with an IC50 of 9 nM.