osteosarcoma

AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。

DC_AC50 是一种 Atox 和 CCS 的双抑制剂，是一种抑制细胞内铜伴侣作为减少/预防获得性化疗耐药性的手段。它与 Atox1 和 CCS 结合并减少癌细胞增殖和肿瘤生长。

Raddeanin A 是竹节香附中的一种天然三萜皂苷，可抑制组蛋白去乙酰化酶，也是一种有效的免疫原性细胞死亡诱导剂，具有很强的抗血管生成能力和抗肿瘤活性。

WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。

Osteosarcoma-IN-D14 is an inhibitor of migration and invasion of osteosarcoma cells mediated by p53, regulating EMT-related genes.

S 14063 is a potent 5-HT1A receptor antagonist devoid of beta-adrenoceptor blocking properties.

Mifamurtide is a drug against osteosarcoma, is an immunomodulator with antitumor effects.

Deracoxib (SC 46) 是非甾体、非麻醉性抗炎药。 它也是选择性 cyclooxygenase-2 抑制剂，IC50 值：70 至 150 μM，抑制 3 种骨肉瘤细胞系。

Columbamine (Columbamin) 是一种从植物中提取的季异喹啉生物碱。

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是四链体 (G-quadruplex) 的特异性配体，抑制四链体和 IGF-1 之间的相互作用。它也是端粒酶抑制剂，在骨肉瘤细胞系中显示抗肿瘤作用。

Seocalcitol is an analog of vitamin D, binds vitamin D receptor protein from human osteosarcoma MG-63 cells(Kd : 0.27 nM).

SU1261，作为IKK抑制剂，对IKKα的Ki值为10 nM，对IKKβ的Ki值为680 nM。在U2OS骨肉瘤细胞中，SU1261有效抑制非经典NF-κB信号传导。

IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 作为Mycophenolic acid 类似物，是一款针对IMPDH2的选择性抑制剂，其Ki值达1.8 μM。该化合物对于骨肉瘤癌细胞系展示了显著的细胞毒作用，并与VEGFR-2、CDK2 及 IMPDH 都有较高的亲和性。

XD23是一种有效的骨肉瘤抑制剂，其作用机制主要通过抑制DKK1和激活WNT/β-连环蛋白信号通路。

MC3343是一种DNMT抑制剂，对DNMT1和DNMT3a的IC50值分别为5.7 μM和1.7 μM，将骨肉瘤细胞阻断在G1或G2/M期来影响肿瘤增殖，并通过特定地重新表达调节这一生理过程的基因来诱导成骨分化，并且能够在联用阿霉素和顺铂 (CDDP) 时显示出协同作用。

TRF2-IN-1 (compound F2) 是一种高效的端粒重复结合因子 2 (telomere repeat-binding factor 2 (TRF2)) 抑制剂，表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TRF2-IN-1 通过直接结合 TRF2TRFH 结构域，选择性地抑制 TRF2 蛋白的表达和端粒定位，展现出抗癌疗效，并具有研究骨肉瘤的潜力。

Wntpathway inhibitor 5 (Compound 28) 是一种wntpathway抑制剂，IC50值低于0.003 μM。它能够抑制多种癌症的发展，包括卵巢畸胎癌、乳腺癌、骨肉瘤以及头颈部鳞状细胞癌。

OPB-3206 是一种针对基质金属蛋白酶 (MMP) 的选择性抑制剂。它能够抑制间质胶原酶、明胶酶 A (MMP-2)、明胶酶 B (MMP-9) 和基质分解素，其IC50值分别为 7×10-7M、5×10-6M、5×10-7M 和 2×10-6M。OPB-3206 通过可逆地与 MMPs 的锌结合区结合阻止MMP-9的活化，减少细胞外基质的降解，进而抑制肿瘤的肺部转移。该化合物在骨肉瘤肺转移研究中具有应用潜力。

Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂，对 OS 细胞活性的抑制作用达到 IC50值为 0.217 μM，半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体)，药代动力学特征优良 (体内生物利用度 F = 115%，腹腔给药)。该化合物是 OS 研究的潜在候选药物。

Antitumor agent-153 (compound 11b) 是一种基于PRT4165的H2A组蛋白泛素化抑制剂。它能够抑制人骨肉瘤U2OS细胞的活性，并减少组蛋白H2A的单泛素化，展现出抗癌效果。

AM-6761 is a potent inhibitor of the MDM2-p53 interaction. In the SJSA-1 osteosarcoma xenograft model, AM-6761 shows excellent antitumor activity with an ED50 of 11 mg/kg.

BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。

Steviol (NSC-226902) 是一种甜菊糖甙的主要代谢物。它能降低 AQP2 的表达，并促进 AQP2 的降解，从而减缓肾囊肿的生长。

Polyphyllin G (Polyphyllin VII) 是从Paris yunnanensis 的根茎中分离出来的，具有抗菌活性，抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。它是polyphyllin 家族的主要成员，对肺癌、乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌、肝细胞癌和骨肉瘤等多种癌症具有很强的抗癌活性。