osteoclast

Toddaculin 是一种天然香豆素，抑制过度的破骨细胞活性并增强成骨细胞分化和矿化。它可诱导白血病细胞分化和凋亡，具有抗炎活性。

Velutin 是一种苷元，提取自槲寄生中，能够抑制黑色素生物合成。它利用 NF-κB 途径减少破骨细胞分化和下调 HIF-1α。

Skullcapflavone II 是从黄芩中提取的黄酮，具有抗炎作用。它对 M. aurum 和 M. bovisBCG 具有较强的抗菌活性。它还调节破骨细胞的分化、存活和功能。

Zoledronic Acid (ZOL 446) 是一种含氮二磷酸盐，能抑制破骨细胞的分化和凋亡，具有高效的抗骨质再吸收活性，也有抗癌作用。

Usnic Acid (Usniacin) 是地衣次生代谢产物，具有独特的二苯并呋喃骨架。它是一种抗菌剂、抗肿瘤剂和酶抑制剂。

Methylsticin (Methysticin) 是一种卡瓦内酯，从卡瓦根中分离得到。它能够抑制破骨细胞形成的活性。

PLX647 是具有口服活性的、高效的、特异性的FMS 和KIT 双激酶抑制剂，IC50分别为 28 和 16 nM。它 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。

Zoledronic acid monohydrate (CGP 42446) 是一种含氮二磷酸盐，具有高效的抗骨质再吸收活性。它能抑制破骨细胞的分化和凋亡，有抗癌作用。

Wedelolactone (IKK Inhibitor II) 是来自旱莲草的一种天然产物，通过阻断 IκBα 的磷酸化和降解来抑制细胞中 NF-κB 介导的基因转录，具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。

6''-O-Acetylsaikosaponin A 是一种分离自柴胡根中的乙酰柴胡皂苷，表现出一定的破骨细胞抑制活性。

VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体，pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化，pEC50分别为 8.8 和 7.9。

NFATc1-IN-1（亦称为compound A04）是通过抑制RANKL诱导的成骨细胞形成的高效抑制剂，其IC50为1.57 μM。它通过减少RANKL诱导的NFATc1核内转移来发挥抗成骨细胞生成效应。由于其显著的特性，NFATc1-IN-1对于推进与骨质疏松症相关研究具有重要潜力[1]。

Tiludronate disodium (Tiludronic acid disodium) 是一种破骨细胞液泡 H(+)-ATPase 抑制剂，具有抗骨吸收和抗炎特性。 Tiludronate disodium 可用于有关代谢性骨病的研究。

Leukotriene D4 (LTD4) 是一种由花生四烯酸形成的强效促炎介质，是一种支气管收缩剂，可诱导成骨细胞衰老。Leukotriene D4 诱导潜在致癌基因的转录活性，可用于研究哮喘。

FR-167356 是 a3 异构体液泡型 H+-ATPase 的特异性抑制剂，对破骨细胞质膜、肾刷状缘膜和巨噬细胞微粒体的 IC50 分别为 170 nM、370 nM 和 220 nM。 FR-167356 减少 B16-F10 细胞的骨转移。

N-Oleoyl-L-Serine (N-Oleoylserine) 是一种内源性的长链脂肪酸酰胺，是骨重塑的脂质调节剂，并刺激破骨细胞凋亡可用于研究骨质疏松症。 N-Oleoyl-L-Serine 在成骨细胞增殖试验中显示出较高的活性。N-Oleoyl-L-Serine 通过抑制骨髓基质细胞和成骨细胞中 Erk1 2 磷酸化和核 κB 配体 （RANKL） 受体激活剂的表达来促进破骨细胞凋亡，从而减轻破骨细胞的数量。

Muramyl dipeptide (MDP) 是合成的免疫反应肽，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。它通过MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。它是通过Runx2诱导骨形成的诱导因子，也是NLRP1激动剂。

Risedronic Acid (Risedronate) 具有抑制破骨细胞介导的骨重吸收的作用。

BCPA 是一种无细胞毒性的 Pin1 调节剂。BCPA 可调节破骨细胞活化，减弱 Pin1 蛋白的减少，从而抑制 RANKL 诱导的破骨细胞发生的受体激活物。BCPA 用于研究骨质疏松。

Anti-osteoporosis agent-9 (compound 5b)为N-环丙基-4-((磺酰哌嗪-1-基)甲基)苯酰胺衍生物,具有显著的抗破骨细胞活性.

Relacatib (SB-462795) is a novel, potent, and orally active inhibitor of human cathepsins K, L, and V. It exhibits high affinity for these enzymes, with Ki values of 41 pM, 68 pM, and 53 pM, respectively. Moreover, Relacatib effectively inhibits endogenous cathepsin K in situ in human osteoclasts, as well as human osteoclast-mediated bone resorption, with IC 50 values of 45 nM and 70 nM, respectively. Additionally, in vitro studies demonstrate Relacatib's inhibitory effect on bone resorption in human tissue, while in vivo studies on cynomolgus monkeys further validate its efficacy in reducing bone resorption.

DPC-AJ1951 is a peptide agonist of the parathyroid hormone (PTH) PTH-related peptide receptor (PPR; EC50 = 0.15 nM in HEK293 cells expressing human PPR). It induces cAMP production in SAOS-2 and UMR106 cells that endogenously express human and rat PPR, respectively (EC50s = 2.2 and 1.1 nM, respectively). DPC-AJ1915 stimulates osteoclast-mediated bone resorption in fetal rat long-bone explant cultures and increases collagen synthesis and cell proliferation in neonatal mouse parietal bone explants. In vivo, DPC-AJ1951 normalizes serum calcium levels in thyroidparathyroidectomized rats.

Kahweol Eicosanate is a semi-syntetic derivative of kahweol. Kahweol Eicosanate exhibits a wide variety of biological activities, including inducing cell cycle arrest and apoptosis in oral squamous cell carcinoma cells, inhibiting RANKL-induced osteoclast

ABD56 inhibits osteoclast formation and activity in vitro and in vivo.