osteoclast

Zoledronic acid monohydrate (CGP 42446) 是一种含氮二磷酸盐，具有高效的抗骨质再吸收活性。它能抑制破骨细胞的分化和凋亡，有抗癌作用。

Usnic Acid (Usniacin) 是地衣次生代谢产物，具有独特的二苯并呋喃骨架。它是一种抗菌剂、抗肿瘤剂和酶抑制剂。

Zoledronic Acid (ZOL 446) 是一种含氮二磷酸盐，能抑制破骨细胞的分化和凋亡，具有高效的抗骨质再吸收活性，也有抗癌作用。

PLX647 是具有口服活性的、高效的、特异性的FMS 和KIT 双激酶抑制剂，IC50分别为 28 和 16 nM。它 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。

Wedelolactone (IKK Inhibitor II) 是来自旱莲草的一种天然产物，通过阻断 IκBα 的磷酸化和降解来抑制细胞中 NF-κB 介导的基因转录，具有抗癌，抗炎和抗氧化活性。

Velutin 是一种苷元，提取自槲寄生中，能够抑制黑色素生物合成。它利用 NF-κB 途径减少破骨细胞分化和下调 HIF-1α。

Skullcapflavone II 是从黄芩中提取的黄酮，具有抗炎作用。它对 M. aurum 和 M. bovisBCG 具有较强的抗菌活性。它还调节破骨细胞的分化、存活和功能。

6''-O-Acetylsaikosaponin A 是一种分离自柴胡根中的乙酰柴胡皂苷，表现出一定的破骨细胞抑制活性。

Methylsticin (Methysticin) 是一种卡瓦内酯，从卡瓦根中分离得到。它能够抑制破骨细胞形成的活性。

Toddaculin 是一种天然香豆素，抑制过度的破骨细胞活性并增强成骨细胞分化和矿化。它可诱导白血病细胞分化和凋亡，具有抗炎活性。

VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体，pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化，pEC50分别为 8.8 和 7.9。

Clodronic acid disodium salt (Lodronate) 是一种口服具有活力的破骨细胞骨吸收 (osteoclastic bone resorption) 的抑制剂，是一代双磷酸盐。它可用于高骨转换状态、Paget’s 病和溶骨性骨转移中。

NFATc1-IN-1（亦称为compound A04）是通过抑制RANKL诱导的成骨细胞形成的高效抑制剂，其IC50为1.57 μM。它通过减少RANKL诱导的NFATc1核内转移来发挥抗成骨细胞生成效应。由于其显著的特性，NFATc1-IN-1对于推进与骨质疏松症相关研究具有重要潜力[1]。

WAY-325398是一种呋喃衍生物。WAY-325398抑制破骨细胞形成，10μM 时抑制率为14.11%。

PFI-4是一种可渗透细胞的选择性BRPF1溴结构域抑制剂，IC50为 80 nM，作用于BRPF1比作用于其他溴结构域选择性强 100 多倍。

Sciadopitysin 是一种双黄酮类化合物，来自银杏叶片中。它通过抑制NF-κB 活化并降低c-Fos 和NFATc1的表达来抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和骨丢失。

4-IPP (4-Iodo-6-phenylpyrimidine) 是一种巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 的特异性自杀底物，也是 MIF 的不可逆抑制剂。

NDMC101 是有效的破骨细胞形成抑制剂，通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。它与 DPP4底物相似，通过抑制DPP4抑制早期 T 细胞激活。它能够用于骨疾病的研究，如类风湿关节炎、滑膜炎等。

Gossypin 是一种从Hibiscus vitifolius 中分离得到的黄酮，能够抑制NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中，它也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。它具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。

Tiludronate disodium (Tiludronic acid disodium) 是一种破骨细胞液泡 H(+)-ATPase 抑制剂，具有抗骨吸收和抗炎特性。 Tiludronate disodium 可用于有关代谢性骨病的研究。

Muramyl dipeptide (MDP) 是合成的免疫反应肽，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。它通过MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。它是通过Runx2诱导骨形成的诱导因子，也是NLRP1激动剂。

FR-167356 是 a3 异构体液泡型 H+-ATPase 的特异性抑制剂，对破骨细胞质膜、肾刷状缘膜和巨噬细胞微粒体的 IC50 分别为 170 nM、370 nM 和 220 nM。 FR-167356 减少 B16-F10 细胞的骨转移。

N-Oleoyl-L-Serine (N-Oleoylserine) 是一种内源性的长链脂肪酸酰胺，是骨重塑的脂质调节剂，并刺激破骨细胞凋亡可用于研究骨质疏松症。 N-Oleoyl-L-Serine 在成骨细胞增殖试验中显示出较高的活性。N-Oleoyl-L-Serine 通过抑制骨髓基质细胞和成骨细胞中 Erk1/2 磷酸化和核 κB 配体 （RANKL） 受体激活剂的表达来促进破骨细胞凋亡，从而减轻破骨细胞的数量。

Leukotriene D4 (LTD4) 是一种由花生四烯酸形成的强效促炎介质，是一种支气管收缩剂，可诱导成骨细胞衰老。Leukotriene D4 诱导潜在致癌基因的转录活性，可用于研究哮喘。