nih-3t3

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Shield-1 是 FK506 结合蛋白 12 (FKBP) 的特异性、高亲和力和细胞渗透性配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合来逆转不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。

5'-Methylthioadenosine 是由 S-腺苷蛋氨酸在多胺合成过程中生成的核苷，通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡来抑制肿瘤，同时控制肿瘤组织的炎症微环境。

DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂，IC50为 1.3 nM。它对MER，MET 和TRKA 也有抑制作用，IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

Mirodenafil 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可用于勃起功能紊乱的研究。

Mirodenafil dihydrochloride 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可作用于勃起功能紊乱的研究。

Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种铁死亡抑制剂，具有强效性和选择性。Ferrostatin-1 有效抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 还具抗氧化和抗真菌活性。

Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生，还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，常用于肺纤维化的相关研究，还具有抗炎活性。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2 (IC50=0.5 0.4 10 14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8 20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

Bekanamycin (Kanamycin B) 是一种提取自 Streptomyces kanamyceticus 的氨基糖苷类抗生素，抑制一系列革兰氏阳性和阴性细菌。

Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是MEK1Derived Peptide Inhibitor 1 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制ERK 的激活，IC50为 10 μM。

T-5224 是选择性的转录因子c-Fos activator protein (AP)-1抑制剂，具有抗炎作用，能够特异性抑制 c-Fos c-Jun 的 DNA 结合活性，但对其他转录因子的结合活性无影响。它抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。

EHT 1864 (EHT 1864 2HCl) 是一种 Rac 家族 GTPase 抑制剂，通过直接结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 阻断激活 (Kd=40 50 60 250 nM)。EHT 1864 抑制 Rac、Ras 和 Tiam 诱导的 NIH-3T3 成纤维细胞的生长转化。

Antibacterial agent 132 对 C. parapsilosis (ATCC 22019) 和 C. krusei (ATCC 6258) 实验中显示出抗菌作用，MIC90 值分别为 <0.06 μg mL 和 62.50 μg mL。Antibacterial agent 132 对芳香化酶 (aromatase enzyme)具有抑制作用，IC50 为 0.047μM。

CMLD012073 is a potent eukaryotic initiation factor 4A (eIF4A) inhibitor. It inhibits NIH 3T3 cells (IC50: 10 nM). CMLD012073 inhibits eukaryotic translation initiation by modifying the behavior of the RNA helicase (eIF4A).

CMLD012612 is a potent eukaryotic initiation factor 4A (eIF4A) inhibitor. It inhibits cell translation and is cytotoxic to NIH 3T3 cells (IC50: 2 nM).

STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的STAT3抑制剂，能有效抑制STAT3磷酸化，在NIH-3T3细胞中的IC50值为0.47 μM。它能够抑制TGF-β1诱导的纤维化反应，并阻止A549细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于研究特发性肺纤维化。

PGA2 is a naturally occurring prostaglandin in gorgonian corals where it may function in self defense. It is generally not present in mammals. PGA2 has low biological potency in most bioassays, but it does show some antiviral antitumor activity.[1] At a 25 uM concentration, PGA2 blocks the cell cycle progression of NIH 3T3 cells at the G1 and G2 M phase .[2] It has also been shown to act as a vasodilator with natriuretic properties.[3]

FQI 1 是一种选择性晚期 SV40 因子 (LSF) 抑制剂，具有抗癌活性，通过破坏有丝分裂纺锤体发挥抗增殖活性。FQI 1 抑制 NIH 3T3、HeLa、A549 细胞增殖，可用于研究癌症。

XR3054 is a novel inhibitor of farnesyl protein transferase (FPTase). XR3054 inhibited the proliferation of the prostatic cancer cell lines LnCAP and PC3 and the colon carcinoma SW480 and HT1080 (IC50 values of 12.4, 12.2, 21.4 and 8.8 microM, respectively) but was relatively inactive when tested against a panel of breast carcinoma cell lines. The activity did not relate to the presence of mutant or wild-type ras in the cell lines tested. In conclusion XR3054 inhibits ras farnesylation, MAP kinase activation and anchorage-independent growth in NIH 3T3 transformed with v12 H-ras. Since the antiproliferative effect of the compound is not related to the ras phenotype, XR3054 may also have effects on other cell signaling mechanisms.

Antifungalagent 108 (compound 14d) 作为一种咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,展现出针对Madurella mycetomatis(MM55菌株)高效的抗真菌活性,其IC50值仅为0.9 μM.此外,该化合物对NIH-3T3鼠成纤维细胞的细胞活力影响的IC50为14.3 μM.