nicotinamide phosphoribosyltransferase

P7C3 是一种 aminopropyl carbazole 类化合物，具有口服活性，可透过血脑屏障，具有神经保护作用。它可用于神经退行性疾病，如帕金森病的研究。

(E)-Daporinad（ FK866 ） 是高度特异性、非竞争性烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT）的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤与抗血管生成活性，IC50值为 0.09 nM。

Nampt-IN-5 是烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂。它可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。它还抑制 CYP3A4 活性。

SBI-797812 是在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物，能够阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合。 它将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成，提高 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT，增加焦磷酸盐副产物的消耗，并通过 NAD+钝化反馈抑制。

CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂，IC50值 <25 nM。它通过降低细胞中的 NAD+水平发挥细胞毒性作用，具有抗癌活性。

GNE-617 是一种新型的、特异性的Nampt 抑制剂，在A549细胞中IC50为18.9nM。

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂，能够抑制纯化的 NAMPT，IC50=3.1 nM。

STF-118804是一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶 Nampt 高选择性抑制剂，降低大多数 B-ALL 细胞系的活力，IC50 <10 nM。

OT-82 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NAMPT 抑制剂，具有抗癌活性和细胞毒性，可在携带 EWS 异种移植物的小鼠中损害了肿瘤生长并延长了存活时间。OT-82 可用于研究白血病。

Nampt-IN-3 simultaneously inhibit nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) and HDAC (IC50s of 31 nM and 55 nM, respectively).

CB30865 (ZM 242421) 是一种具有选择性和高效性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

GNE-618 is a potent and orally active inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (IC50: 6 nM). GNE-618 depletes NAD levels and induces tumor cell death. It has anti-tumor activity.

PDEδ/NAMPT IN-1 (Compound 17d) 是一种针对磷酸二酯酶 6 (PDE6) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的双重抑制剂，具有分别为 KD=0.410 nM 和 IC50=2.21 nM 的高效抑制能力。此化合物阻断 KRAS 相关信号传导，并通过抑制NAMPT来干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 的合成，进而诱导 KRAS 突变胰腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。PDEδ/NAMPT IN-1 为研究 KRAS 突变型胰腺癌提供了潜在应用价值。

Namptactivator-5 (compound C8) 是一种具有高效激活烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)) 的化合物，其KD值为 6.19 µM。Namptactivator-5 展现了细胞抗衰老的效果，能够促进大脑中 NAD+ 的生成，并减少与年龄有关的标记物和分泌的表达特征。此化合物在研究年龄相关疾病方面展现出潜在应用价值。

NAMPTactivator-8 (Compound 278) 是一种烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 的激活剂，其 EC50<0.5 μM。在 U2OS 细胞中，NAMPTactivator-8 能激活 NAMPT，cellular EC50 也小于 0.5 μM。

Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是一种针对突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutantIDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。它能够诱导细胞凋亡，并可以有效穿过血脑屏障。

NAMPTactivator-7 (Compound 232) 是一种 NAMPT（烟酰胺磷酸基转移酶）的激活剂，其 EC50 小于 0.5 μM。在 U2OS 细胞中，NAMPTactivator-7 能够激活 NAMPT，且在细胞中的 EC50 也小于 0.5 μM。

SIAIS630121-NC 是 SIAIS630121 的阴性对照，SIAIS630121 是 NAMPT (烟酰胺磷酸核糖基转移酶) 的降解物。

SIAIS630120-NC 为 SIAIS630120 的阴性对照，其为 NAMPT(烟酰胺磷酸核糖基转移酶)的降解物。

GNE-617 hydrochloride is a potent and competitive inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (IC50: 5nM). GNE-617 hydrochloride reduces the NAD levels in a > 95% reduction in both NAPRT1-deficient and NAPRT1-proficient cell lines and exerts (EC50

7-Bromoheptanoic acid is a building block.1,2It has been used in the synthesis of azide-based nicotinamide phosphoribosyltransferase (Nampt) inhibitors with anticancer activity and SAHA derivatives that inhibit histone deacetylases (HDACs). 1.Colombano, G., Travelli, C., Galli, U., et al.A novel potent nicotinamide phosphoribosyltransferase inhibitor synthesized via click chemistryJ. Med. Chem.53(2)616-623(2010) 2.Suzuki, T., Nagano, Y., Kouketsu, A., et al.Novel inhibitors of human histone deacetylases: Design, synthesis, enzyme inhibition, and cancer cell growth inhibition of SAHA-based non-hydroxamatesJ. Med. Chem.48(4)1019-1032(2005)

GPP 78 hydrochloride 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂，对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP 78 hydrochloride 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性，IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。

NAT是一种NAMPT(nicotinamide phosphoribosyltransferase)激活剂，能够增加细胞内NAD水平并诱导随后的代谢和转录重编程，在化疗诱导的周围神经病变（CIPN）小鼠模型中具有神经保护作用，可用于研究神经退行性疾病或与NAD水平下降相关的疾病。

Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 为磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂。在A2780与CORL23细胞中展现出活性，IC50值依次为5和19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 同时作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。