neuronal nicotinic receptors

TMPH 是一种 nAChR 抑制剂，可抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的 nAChR。 TMPH 可用于关于 nAChR 功能障碍或神经系统疾病的研究。

AZD 3043 (THRX 918661)是 γ-氨基丁酸 A 型受体的变构调节剂，是一种新型镇静催眠剂，是一种潜在的短效麻醉剂，在大鼠中产生催眠和脑电图抑制。AZD 3043可增强γ-氨基丁酸A型受体，抑制神经元烟碱乙酰胆碱受体。

Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种长效的中枢活性 AChE 抑制剂，IC50为 410 nM。它是神经元烟碱型 ACh 受体的变构增强剂，IC50值为 0.35 µM，可用于阿尔茨海默症的研究。

Carbachol (Carbamoylcholine chloride) 用来研究 nAChR 和 mAchR 的介导的反应, 包括平滑肌收缩, 肠运动, 与神经信号。Carbachol 是乙酰胆碱类似物, 激活乙酰胆碱受体 (AChR), Carbachol 是 nAChR 和mAchR 受体激动剂, 针对不同的受体, Ki 值为10到10,000 nM。

Spinosad 是在土壤细菌 S. spinosa 中发现的一种杀虫剂，是大环内酯多杀菌素 A 和多杀菌素 D 的混合物，可作为昆虫烟碱乙酰胆碱酯酶受体 (nAChRs) 的激动剂。它具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征，以及杀灭幼虫的活性。

α-Conotoxin MII acetate 是一种来自海洋蜗牛 Conus magus 毒液的 16 个氨基酸肽。它有效阻断由 α3β2 亚基组成的烟碱型乙酰胆碱受体，IC50 为 0.5 nM。 它可有效阻断含 β3 的神经元烟碱乙酰胆碱受体。

Dihydro-β-erythroidine hydrobromide(DHβE) is a potent, oral active and competitive antagonist of neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). Dihydro-β-carotene hydrobromide showed selectivity to α4β4 and α4β2nAChR, with IC50 of 0.19 and 0.37 μM,

Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是一种神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor) 激动剂，对 α4β2 亚型有高度选择性(Ki= 26 nM)，比对于 α7 受体的选择性高1000倍(Ki=3.6 μM)。

Rivanicline is a neuronal nicotinic receptor agonist, showing high selectivity for the α4β2 subtype (Ki=26 nM). It show > 1,000 fold selectivity than α7 receptors(Ki= 36000 nM and IC50 : 26 nM).

Nelonicline is a selective agonist of neuronal nicotinic receptors.

A 85380 是一种高亲和力且选择性作用于 α4β2 亚型的神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。A 85380 hydrochloride 展示出广谱的镇痛效果。

(S)-PNU-282987 is the absolute stereochemistry form of PNU-282987. PNU 282987, a potent agonist of α7-containing neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) with Ki of 26 nM for the rat receptor, has negligible activity against α1β1γδ and α3β4 nAC

DMAB-anabaseine dihydrochloride (N,N-dimethyl-4-[(E)-(6-pyridin-3-yl-3,4-dihydro-2H-pyridin-5-ylidene)methyl]aniline;dihydrochloride) 是一种含有 α7 的神经元烟碱受体部分激动剂和 α4β2 和其他烟碱受体的拮抗剂。

Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) 是一种新型的α7神经元烟碱乙酰胆碱受体激动剂。

neuronal nicotinic ACh receptors (nAChRs) antagonist

Altinicline can bine with neuronal nicotinic acetylcholine receptors; SIB-1765F - fumarate.

Tebanicline is a potent synthetic nicotinic (non-opioid) analgesic drug. It was developed as a less toxic analogue of the potent poison dart frog-derived compound epibatidine. Like epibatidine, tebanicline showed potent analgesic activity against neuropat

High affinity and subtype selective α6β2 and α4β2 partial agonist (Ki values are 12 and 26nM for rat α6β2 and α4β2 receptors respectively). Has low affinity for α3β4 and α7 receptors (Ki values are 4.8 and 13 μM for human α3β4 and rat α7 receptors respectively). Stimulates dopamine release from striatal slices in vitro. Attenuates nicotine-induced self-administration and conditional place preference in rats. Sala et al (2013) CC4, a dimer of cytisine, is a selective partial agonist at α4β2/α6β2 nAChR with improved selectivity for tobacco smoking c Br.J.Pharmacol. 168 835 PMID:22957729 |Riganti et al (2005) Long-term exposure to the new nicotinic antagonist 1,2-bisN-cytisinylethane upregulates nicotinic receptor subtypes of SH-SY5Y human neuroblastoma cells. Br.J.Pharmacol. 146 1096 PMID:16273122 |Carbonnelle et al (2003) Nitrogen substitution modifies the activity of cytisine on neuronal nicotinic receptor subtypes. Eur.J.Pharmacol. 471 85 PMID:12818695

α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到，有效抑制 nAChR 受体的α3β2亚基，其 IC50值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。

NS 1738 (NSC-213859) 是含有 α7 的神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的正变构调节剂。在卵母细胞实验中，正调节 α7nAChR，EC50为 3.4 μM。

RVG (RVG29) 是从狂犬病病毒糖蛋白衍生的肽，它能够结合到神经元细胞的烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) α-7 亚基上。此外，RVG 促进了结核分枝杆菌抗原向抗原呈递细胞的递送效率。

κ-Bungarotoxin (κ-Bgt) 是高效、特异性且缓慢可逆性α3β2神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂，其IC50值为 2.30 nM。

α-Conotoxin Bt1.8是针对α6 α3β2β3和α3β2nAChRs的高效抑制剂，其对大鼠α6 α3β2β3和α3β2的IC50值分别为2.1nM和9.4nM。

α-Conotoxin EIIB（Alpha-conotoxin EIIB）是从芋螺（Conus ermineus）毒液中提取的一种肽类毒素，具有与nAChR结合的能力（Ki=2.2 nM）。该毒素肽在神经性疾病（包括精神分裂症、药物成瘾、阿尔茨海默病以及帕金森病）的研究中有应用。