nampt in 1

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂，能够抑制纯化的 NAMPT，IC50=3.1 nM。

PARP NAMPT-IN-1 (Compound 13j) 是一种作用于PARP和NAMPT的双靶点抑制剂，其对PARP1和NAMPT的IC50值分别为0.8 nM和18 nM。此化合物能够抑制乳腺癌细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡(apoptosis)，适用于三阴性乳腺癌的研究。

HDAC NAMPT-IN-1 (compound 39h) simultaneously inhibits HDAC and NAMPT, exhibiting IC 50 values ranging from 0.72 to 37081 nM for HDAC and 1618 nM for NAMPT [1].

NAMPT activator-1 (compound 1) 是一种有效的、专用范围广泛的烟酰胺磷酸基转移酶 (NAMPT) 激活剂(EC50 为3.3-3.7 μM)。NAMPT activator-1能有效保护培养细胞免受 fk866介导的毒性，是神经保护的潜在化合物。

NAMPT inhibitor-linker 1, a drug-linker conjugate for ADC, integrates an NAMPT inhibitor (as a payload) with a linker. In the formulation of ADC-3, it pairs with an anti-c-Kit monoclonal antibody, demonstrating strong efficacy against c-Kit expressing cell lines, specifically GIST-T1 and NCI-H526, where it exhibits IC50 values of <3 pM and 9 pM, respectively.

NAMPTdegrader-1 (Compound A3) 是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂，IC50为 0.023 μM。NAMPTdegrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解，表现出良好的细胞抗肿瘤能力。

Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 为磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂。在A2780与CORL23细胞中展现出活性，IC50值依次为5和19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 同时作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。

Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是一种磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 (IC50: 5 nM) 和 CORL23 (IC50: 19 nM) 具有细胞效能。Nampt-IN-10 TFA 能够用做 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。

Nampt-IN-12（compound 9）是N-Pyridinylthiophene carboxamid的衍生物，显示对周围神经鞘癌细胞的活性。该化合物通过作用于NAD救助途径中的NAMPT和NMNAT1两种酶，被代谢为AD衍生物，即NAD的模拟物。此外，Nampt-IN-12能够抑制IMPDH，从而引起细胞内IMP的积累。其优异的血脑屏障透过性使其成为中枢和周围神经系统癌症研究的有用工具。

7-Bromoheptanoic acid is a building block.1,2It has been used in the synthesis of azide-based nicotinamide phosphoribosyltransferase (Nampt) inhibitors with anticancer activity and SAHA derivatives that inhibit histone deacetylases (HDACs). 1.Colombano, G., Travelli, C., Galli, U., et al.A novel potent nicotinamide phosphoribosyltransferase inhibitor synthesized via click chemistryJ. Med. Chem.53(2)616-623(2010) 2.Suzuki, T., Nagano, Y., Kouketsu, A., et al.Novel inhibitors of human histone deacetylases: Design, synthesis, enzyme inhibition, and cancer cell growth inhibition of SAHA-based non-hydroxamatesJ. Med. Chem.48(4)1019-1032(2005)

KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

NAT 是 NAMPT 激活剂的苗头化合物。NAMPT 是研究与 NAD 耗竭相关的许多疾病 ，例如如神经退行性疾病的有吸引力的靶点，由于其为 NAD 回收途径中的限速酶。

Nampt-IN-7, also known as compound GF8, is a powerful NAMPT inhibitor exhibiting an IC50 value of 7.31 μM. It possesses significant cytotoxic effects against the human HepG2 hepatocellular carcinoma cell line, with an IC50 value of 24.28 μM [1].

NAMPTactivator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPTactivator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 介导的毒性。NAMPTactivator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。

JGB-1-155是一种正变构调节剂 (N-PAMs)，可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶NAMPT的活性，EC50为3.29 μM。JGB-1-155通过上调人单核细胞THP-1中的NAD+水平缓解氧化应激伤害，并减弱HT-22细胞中TNFα诱导的ROS。

Nampt activator-4, a positive allosteric modulator (N-PAM) of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT), has an EC50 of 0.058 μM and can enhance nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+) levels in cells [1].

NAMPTactivator-6 是 NAMPT 激活剂和 NAD+ 的光学控制系统调控分子。NAMPTactivator-6 可用于设计高效光开关蛋白水解靶向嵌合体 (PS-PROTAC)，以光依赖性方式实现NAMPT和 NAD+ 的上下可逆调节，并降低与基于抑制剂的 PS-PROTAC 相关毒性。PS-PROTAC 可通过光学操纵在体内实现抗肿瘤活性及 NAMPT 和 NAD+ 调节。