ms023

MS023 是一种有效的、选择性的、细胞活性的 I 型 PRMT 抑制剂，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和 PRMT8的 IC50分别为 30、119、83、4 和 5 nM。

MS023 is a type I PRMT inhibitor (IC50: 20, 119, 83, 8, and 8 nM for PRMT1, 3, 4, 6, and 8, respectively).

MS023 dihydrochloride (MS023 2HCl) 是一种具有选择性、细胞活性和高效性的人I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs)抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6和PRMT8，增加离体培养的 MuSC 的增殖能力，可用于研究乳腺癌。

MS023 trihydrochloride (MS023 3HCl) 是一种具有选择性和有效性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT)抑制剂，具潜在的抗癌活性，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6 和 PRMT8 具有抑制作用，可用于研究癌症。

C-MS023是一种光激活的MS023前药，用于时空抑制组蛋白精氨酸不对称二甲基化 (Histone Arginine Asymmetric Dimethylation)。它能抑制PRMT6介导的H3不对称二甲基化氨酸2 (H3R2me2a)，其IC50约为0.2224 μM。在420 nm可见光照射下，C-MS023的光解释放MS023，从而有效下调组蛋白精氨酸不对称二甲基化及与DNA复制相关的转录组活性。

CM112 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 的选择性降解剂，通过一个 5-PEG 连接子将疏水标签 adamantane 连于 MS023。CM112 能在多种实体癌细胞系中诱导 PRMT1 降解，并通过降低孤儿受体 TR3 的稳定性以靶向 PRMT1 的非酶功能，展示其在癌症研究中的潜力。