mm.1s

AVN-944 (VX-944) 是一种选择性的、非竞争性 IMPDH 抑制剂，对IMPDH1和IMPDH2的Ki=为6-10nM。

BRD9876 是一种 MM1S 生长的选择性抑制剂，可将驱动蛋白 5 锁定在增强微管结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。它特异性靶向微管结合的 Eg5，选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤，有用于多发性骨髓瘤的研究潜力。

Fludarabine (Fludarabinum) 是一种氟化嘌呤类似物，一种核酸合成抑制剂和 STAT1 激活抑制剂。Fludarabine 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗白血病和淋巴瘤。

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。

8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂，可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性；在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2 M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。

USP7-IN-16 (Compound 61) 是一种选择性抑制USP7的化合物，其在 FLINT 测定中和 MM.1S 细胞中的IC50分别为 5.5 nM 和 2.1 nM。在小鼠模型中，USP7-IN-16 展现出抗肿瘤活性，并具有在肿瘤学研究中应用的潜力。

CST 530 是一种单价 IAP 拮抗剂。它可诱导 MM.1S 细胞中的 cIAP1 和 cIAP2 自身降解（16 小时后，0.1 μM 时 cIAP1 降解，1 μM 时 cIAP2 降解）。CST 530 可降低多种癌细胞系（包括 SUDHL6、MOLM13 和 HEL）的细胞活力（IC50 值分别为 170 nM、420 ​​nM 和 450 nM）。

FF2039（compound 1j）是一种专门针对HDAC1、HDAC6及I类、IIa类和IIb类HDAC亚型的PROTAC降解剂。该化合物通过引发细胞周期停滞和细胞凋亡（Apoptosis）在血液和实体瘤细胞系中具有显著的抗增殖活性。FF2039对HDAC1、HDAC2、HDAC4和HDAC6亚型的IC50分别为1.03、2.15、12.4和0.053 μM。它在不同肿瘤实体如MM.1S、MDA-MB-231和U-87MG中的抗增殖EC50值分别为2.8、28和30 μM。

Abz-Ala-Pro-Glu-Glu-Ile-Met-Arg-Arg-Gln-EDDnp is a fluorescence-quenched peptide substrate for human neutrophil elastase (kcat/Km = 531 mM-1s-1). Enzymatic peptide hydrolysis disrupts the Abz:EDDnp donor-acceptor pair allowing fluorescence measurement of Abz (ex = 320 nm; em = 420 nm).

Abz-Val-Ala-Asp-Nva-Arg-Asp-Arg-Gln-EDDnp is a fluorescence-quenched peptide substrate for human proteinase 3 (kcat/Km = 1,570 mM-1s-1). Enzymatic peptide hydrolysis disrupts the Abz:EDDnp donor-acceptor pair allowing fluorescence measurement of Abz (ex = 320 nm; em = 420 nm).

TMX-4100 is a potent degrader of phosphodiesterase 6D (PDE6D), exhibiting high degradation selectivity towards PDE6D with DC50 values below 200 nM in MOLT4, Jurkat, and MM.1S cells. This compound holds significant potential for research pertaining to multiple myeloma.

TMX-4116为酪蛋白激酶1α (CK1α) 降解剂，具有显著的选择性，尤其是在MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞系中，其对CK1α的降解活性强，DC50值低于200 nM。因此，TMX-4116被用于多发性骨髓瘤相关研究。

XPO1-IN-1 是口服具有活力的 XPO1 抑制剂，能够作用于 MM.1S 细胞 (IC50: 24 nM)。XPO1-IN-1 可以有效诱导细胞周期阻滞，并使细胞凋亡。XPO1-IN-1 表现出良好的代谢稳定性和药代动力学性质。XPO1-IN-1 能够用于研究多发性骨髓瘤。

PC-046 is a potent tubulin-binding agent, which was originally identified for development based on selective activity in deleted in pancreas cancer locus 4 (DPC4 SMAD4) deficient tumors. PC-046 has growth inhibitory activity in a variety of tumor types in vitro, and efficacy in SCID mice was shown in human tumor xenografts of MV-4-11 acute myeloid leukemia, MM.1S multiple myeloma, and DU-145 prostate cancer. Pharmacokinetic studies demonstrated relatively high oral bioavailability (71 %) with distribution to both plasma and bone marrow. No myelosuppression was seen in non-tumor bearing SCID mice given a single dose just under the acute lethal dose. The COMPARE algorithm in the NCI-60 cell line panel demonstrated that PC-046 closely correlated to other known tubulin destabilizing agents (correlation coefficients ≈0.7 for vincristine and vinblastine). Mechanism of action studies showed cell cycle arrest in metaphase and inhibition of tubulin polymerization. Overall, these studi......

Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。

PROTACpan-IAP degrader-1 (Compound 9) 是一种 pan-IAPPROTAC 降解剂。PROTACpan-IAP degrader-1 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC50分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。

HDAC6-IN-18（化合物4）是首个针对HDAC6亚型的不可逆选择性抑制剂，显示出有效的抗多发性骨髓瘤活性。该抑制剂在RPMI8266、U266以及MM.1S细胞系中表现出对HDAC6的抑制效力，其IC50值分别为0.17、0.7和0.42 μM[1]。

UNC8153 TFA 是一种具有选择性和高效性的 NSD2 蛋白降解剂，具有抗癌活性。UNC8153 TFA 在MM.1S多发性骨髓瘤细胞中诱导NSD2降解，抑制 MM.1S细胞的增殖。

LSD1 HDAC6-IN-2 (JBI-802) 是一种有效的口服LSD1 HDAC6 MAO-A抑制剂,具有IC50值为5 nM, 11 nM, 5 nM.该化合物能够有效抑制多发性骨髓瘤细胞株MM.1S、MM.1R和RPMI-8226的生长,并可用于急性髓系白血病和淋巴瘤等相关疾病的研究.

Abz-Val-Ala-Asp-Nva-Arg-Asp-Arg-Gln-EDDnp 用作检测人类蛋白酶 3 (PR3) 活性的荧光猝灭肽底物，其比活性常数 (kcat Km) 为 1,570 mM-1s-1。