mg-1

MG 1是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂。

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白（GK-GKRP）干扰物，能促进 GK-GKRP 复合物的解离，其 IC50 值为 7 nM，从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常，并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 转位。

hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性 hSMG-1 抑制剂 (IC50 <0.05 nM)，可用于癌症治疗研究。

hSMG-1 inhibitor 11j 是一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

KMG-104是一种选择性的Mg2+荧光探针，可以动态观察细胞质中的Mg2+，适用于活细胞。

(R)-MG-132 (Z-Leu-D-leu-leu-al) 是一种 MG-132 的对映异构体，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，细胞毒性比 MG-132 弱。

MG-115 (Z-LL-Nva-CHO) 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对20S 和26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。

MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。

MG-1102 is a first-in-class dual binder of monomeric tau and pre-miRNA-146a, exhibiting specific inhibition of miRNA146a with IC 50 values of 0.21 mM for double-labeled pre-miRNA146a and 0.36 mM for mono-labeled pre-miRNA146a. It interacts with tau monomers with a K d of 3.21 mM as determined by surface plasmon resonance (SPR), positioning it as a potential multi-target-directed ligand (MTDL) for Alzheimer’s disease (AD) [1].

MMG-11 inhibits both TLR2/1 and TLR2/6 signaling (IC50s: 1.7 μM for Pam3CSK4-induced hTLR2/1 and 5.7 μM for Pam2CSK4-induced hTLR2/6 responses). MMG-11 is an effective and selective human TLR2 antagonist with low cytotoxicity.

KMG-1068 (Compound 4a)，是一种分子胶 (molecular glue) 和 GSPT1/2 降解剂。通过结合 CRBN 的 IMiD 结合位点，KMG-1068 有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解，并促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症研究。

MMG-1是一种单菌酰甘油，同时也是C型凝集素受体(C-type lectin receptor)的激动剂。作为一种脂质膜稳定剂，MMG-1在脂质体中发挥免疫增强剂的作用。此外，MMG-1适用于制备用于药物递送的脂质纳米粒。

AMG-126737 is an effective human lung mast cell trypsin inhibitor with potential therapeutic effect in lung diseases.

MMG-11 quarterhydrate 是人TLR2的选择性拮抗剂，可抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号，且细胞毒性低。MMG-11 quarterhydrate 对 Pam3CSK4诱导的 hTLR2/1 和 Pam2CSK4诱导的 hTLR2/6 反应的IC50值分别为 1.7 μM 和 5.7 μM。

AMG-1 is a specific CRAC channel inhibitor. AMG-1 blocks the function of effector T cells, but not regulatory T cells in vitro and it attenuates the progression and severity of EAE in vivo.

AMG-131 besylate is a hypoglycemic agent. It is a potent PPARγ partial agonist that displays robust glucose-lowering activity in rodent models of diabetes while exhibiting a reduced side-effects profile compared to marketed TZDs.

AMG-193 是一种 MTA-PRMT5 复合物抑制剂，可用于研究癌症、呼吸系统疾病和消化系统疾病。

AMG-119 是一种靶向 delta 样配体 3 (DLL3) 的人源化 IgG1 单克隆抗体。AMG-119 适用于研究复发/难治性 (R/R) 小细胞肺癌 (SCLC)。

MG-132 negative control 是 MG-132 的阴性对照。MG-132 是一种高效且可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。

Tezepelumab (AMG 157) 是一种人源化靶向 TSLP 的单克隆抗体 (IgG2λ)，阻止TSLP 与其异二聚体受体相互作用。Tezepelumab 可用于研究晚期哮喘疾病。

ARRY-403 是一种新型葡萄糖激酶激活剂，可降低 2 型糖尿病患者的空腹和餐后血糖，可用于治疗糖尿病。

WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂，IC50为 0.19±0.07 nM。它抑制 mTORC1和 mTORC2。

Kira8 Hydrochloride is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity with an IC50 of 5.9 nM.