lx-3

LX-3 is a selective activator of the p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which de-represses a subset of endogenous genes repressed by DNA methylation.

RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。

PLX-3618是一种有效的BRD4分子胶降解剂（DC50=12.2 nM），募集E3连接酶底物受体 DCAF11，促进BRD4的多泛素化和蛋白酶体降解。PLX-361在体内外具有抗增殖活性，诱导 AML细胞凋亡。

LX-2931(LX-3305) 是一种鞘氨醇-1-磷酸裂解酶（S1P）抑制剂，可用于治疗类风湿性关节炎。

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20/10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

BLX3887 是一种高效且高度选择性的 15-lipoxygenase type 1（15-LO-1）抑制剂，在无细胞酶活实验中 IC50 为 32 nM。该化合物对 15-LO-2 不表现抑制作用，并对 5-LO（IC50 = 472 nM）和 12-LO（IC50 = 3,310 nM）具有显著选择性。BLX3887 在 10 μM 条件下可选择性抑制嗜酸性粒细胞而非中性粒细胞中 15-LO 代谢物的生成，同时还能在体外抑制人外周血单核细胞来源树突状细胞的内吞作用和迁移能力，突显其在炎症反应及免疫细胞信号转导研究中的应用潜力。

Minzasolmin（DLX-313） 是一种 α-突触核蛋白错误折叠抑制剂，可用于研究帕金森疾病。

Pexidartinib hydrochloride(PLX-3397 HCl)是一种选择性、口服活性和ATP竞争性的CSF1R/M-CSFR抑制剂和c-Kit抑制剂，IC50值分别为20和10 nM，能够诱导癌细胞凋亡。

GLX351322 抑制 NADPH 氧化酶 4 (Nox4) 。在 NOX4 过表达的细胞中，抑制过氧化氢的产生，IC50值为 5 μM。

Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

C18 dihydro Ceramide is a bioactive sphingolipid and precursor in the de novo synthesis of C18 ceramide that lacks the 4,5-trans double bond. [1] Increased C18 dihydroceramide lipid levels lead to increased triacylglycerol storage and autophagosome accumulation as well as upregulation of the fibrosis markers α-SMA and FGF2 in Chang and LX-2 liver cells. C18 dihydro Ceramide is elevated in the plasma of pre-diabetics up to 9 years prior to the onset of type 2 diabetes. [2] It is also elevated in the skin of patients with lesional atopic dermatitis.[3]

LX2343 是一种非 ATP 竞争性 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。它是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。它在促进 Aβ 清除中刺激自噬。

LX-039 是一种高效的、选择性的、口服具有活力的雌激素受体降解剂 (EC50: 2.99 nM)，具有抗肿瘤作用。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。