lovo

Thiocolchicine 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，IC50 为 2.5 µM，Ki 为 0.7 µM。 Thiocolchicine 诱导细胞凋亡。 Thiocolchicine 可用作 ADC 技术中的 ADC 细胞毒素。

E7820 (ER68203-00) 是具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种血管生成抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 亚基的表达。它调节 α1，α2，α3 和 α5 整联素 mRNA 表达，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。它抑制大鼠主动脉血管生成，IC50为 0.11 μg/ml。

PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是一种针对PARP1的PROTAC降解剂，其DC50为58.14 nM。在癌细胞系SW-620和LOVO中，该化合物展现出细胞毒性，IC50分别为1.63 μM和2.84 μM。在BRCA突变的结肠癌细胞中，PROTAC PARP1 degrader-3 与SN-38共同使用表现出协同作用，组合指数 (CI) 为0.487。

SHP2protein degrader-3 是一种专门针对SHP2的AUTAC蛋白降解剂。在HeLa细胞中，该化合物能够以剂量依赖性降解SHP2，DC50为3.22 μM，同时表现出显著的抗肿瘤活性，IC50为5.59 μM。其降解机制通过LC3介导的自噬途径实现，此过程可被溶酶体抑制剂阻断。SHP2protein degrader-3 能诱导多种肿瘤细胞，如宫颈癌细胞 (HeLa)，肝癌细胞 (HepG2 和 Huh-7)，以及结肠癌细胞 (LoVo)，发生凋亡。(SHP2ligand:；LC3 Ligand:；Linker :)。