lovo

Thiocolchicine 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，IC50 为 2.5 µM，Ki 为 0.7 µM。 Thiocolchicine 诱导细胞凋亡。 Thiocolchicine 可用作 ADC 技术中的 ADC 细胞毒素。

E7820 (ER68203-00) 是具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种血管生成抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 亚基的表达。它调节 α1，α2，α3 和 α5 整联素 mRNA 表达，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。它抑制大鼠主动脉血管生成，IC50为 0.11 μg ml。

Clovoxamine (DU 23811) 是一种 5-羟色胺再摄取、血清素和去甲肾上腺素抑制剂，具有抗抑郁和抗惊厥活性。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

Emodin (Frangula emodin) 是蒽醌衍生物，有抗SARS-CoV 作用。它阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 的相互作用。它抑制酪蛋白激酶 2 ，具有抗炎和抗癌作用。它可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

Decylubiquinone (DUb) 是泛醌 (辅酶 Q10) 的类似物，具有抗癌活性，抑制乳腺癌的生长和转移，增加突触体中的线粒体功能，通过抑制肿瘤诱导的血管生成。

Punicalagin 是一种在石榴中发现的主要鞣花单宁，是可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂。Punicalagin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。

WEE1-IN-10 (compound 77) 是一种 Wee1 激酶抑制剂，能够抑制 LOVO 细胞生长(IC50=0.524 μM)，可用于研究由 Wee1 活性异常引起的疾病，如胰腺癌、恶性黑色素瘤、恶性胶质瘤。

Veonetinib (example 3) 作为一种酪氨酸激酶的抑制剂，展现了显著的活性，其在A549细胞和LOVO细胞中的IC50值分别达到0.1 μM和0.4 μM。

PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是一种针对PARP1的PROTAC降解剂，其DC50为58.14 nM。在癌细胞系SW-620和LOVO中，该化合物展现出细胞毒性，IC50分别为1.63 μM和2.84 μM。在BRCA突变的结肠癌细胞中，PROTAC PARP1 degrader-3 与SN-38共同使用表现出协同作用，组合指数 (CI) 为0.487。

Induces p21 expression and S-phase arrest in cancer cells via ERK-mediated pathways. IC50 values are 0.89 and 12.6 μM for LoVo human colon cancer cell line and normal human fibroblasts respectively.

Pestalotin is a fungal metabolite originally isolated from P. cryptomeriaecola with diverse biological activities. It induces reducing sugar release in embryoless rice endosperms when used at concentrations ranging from 3 to 100 mg/L and enhances growth of rice seedlings (O. sativa) when used in combination with gibberellin A3 at concentrations ranging from 30 to 500 mg/L. Pestalotin has antifungal activity, reducing the growth of C. albicans, C. neoformans, T. rubrum, and A. fumigatus (MICs = 12.5, 50, 50, and 50 μg/ml, respectively). It is cytotoxic to HL-60, MKN45, LoVo, and A549 cells (IC50s = 64.87-182.92 μM). Pestalotin has been used as a standard for dereplication of natural products.

ATR-IN-16 (compound 46) is a highly effective ATR kinase inhibitor, exhibiting considerable anticancer activity in LoVo cells, as demonstrated by its IC 50 value of 410 nM [1].

ATR-IN-15 (compound 1) is a highly potent and orally active inhibitor of ATR kinase with an IC50 of 8 nM. Additionally, ATR-IN-15 demonstrates inhibitory activity against several targets, including human colon tumor cells LoVo, DNA-PK, and PI3K, with IC50 values of 47, 663, and 5131 nM, respectively [1].

ATR-IN-14 (compound 1) is a powerful ATR kinase inhibitor that significantly inhibits ATR signaling pathways following CHKI protein phosphorylation, demonstrating a remarkable inhibition rate of 98.03% at 25 nM. Moreover, ATR-IN-14 exhibits notable anticancer efficacy in LoVo cells, displaying an IC50 value of 64 nM [1].

ATR-IN-17 是一种 ATR 激酶的有效抑制剂，在 LoVo 细胞中具有良好的抗癌效果 (IC50: 1 nM)。

Bcl-2-IN-7 是 Bcl-2(b 细胞淋巴瘤 -2) 的有效抑制剂，能够下调 Bcl-2 的表达，提高 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达，能够诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7 细胞 (IC50: 20.17 μM)、LoVo 细胞 (IC50: 22.64 μM)、HepG2 细胞 (IC50:45.57 μM) 和 A549 细胞 (IC50: 51.50 μM)均表现出良好的抗肿瘤活性。

ATR-IN-18 是口服具有活力的 ATR 激酶抑制剂 (IC50: 0.69 nM)。ATR-IN-18 在 LoVo 细胞中表现出抗增殖效果 (IC50: 37.34 nM)。ATR-IN-18 显示出抗肿瘤作用。

Bcl-2-IN-6 是 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤-2) 的有效抑制剂，可下调 Bcl-2 的表达，并提高 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 能够诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 能够作用于 MCF-7 细胞 (IC50: 20.91 μM)、LoVo 细胞 (IC50: 22.30 μM)、HepG2 细胞 (IC50: 42.29 μM) 和 A549 细胞 (IC50: 48.00 μM) 均显示出良好的抗肿瘤效果。

Diaporthein B 是氧化程度极高的 pimarane 二萜之一。Diaporthein B 表现出抗结核分枝杆菌的活性，MIC 为 3.1 μg mL。Diaporthein B 显示对 HCT 116 和 LoVo 结肠癌细胞的 IC50为 1.5-3 μM L。

ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种选择性ATR抑制剂，其IC50为 1.5 nM。该化合物对LoVo细胞表现出抗增殖活性，并对HT-29细胞产生合成致死效果，适用于研究DNA损伤反应(DDR)缺陷癌症。

Effusanin A 是一种存在于Isodon rugosus 之中的天然产物。 它具有 DNA 损伤和抗菌作用。

D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂并激活 p53 信号通路。在结直肠癌细胞系 HCT-116、LoVo 和 RKO 中，D-CopA3 显示出细胞毒性（IC50=15-18 μM），并诱导 JNK Beclin-1 介导的自噬 (autophagy)。此外，它下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1 Waf1 的表达，增强粘膜屏障功能，减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS 诱发的慢性结肠炎模型中展现抗炎活性，且在小鼠 HCT-116 异种移植模型中具有抗肿瘤作用。