ligand-induced

MAZ51 是一种 VEGFR-3酪氨酸激酶的选择性抑制剂。它抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的 VEGFR2 刺激。它阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。

Neocuproine 是一种铜 （I） 螯合剂，可增强电场刺激引起的输精管收缩的嘌呤能成分，常被用作配位试剂和铜离子检测剂。Neocuproine 与铜离子形成稳定的络合物，并可在某些化学反应和分析方法中起到催化作用。Neocuproine 作为铁和钴上的氧化还原活性配体平台，对NSC34细胞氧化损伤的保护作用。

5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 是芳烃受体的外源配体，可破坏人肝癌 HepG2 细胞中的锌稳态。5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 具有抗炎和抗氧化活性，抑制通过 AKT Nrf-2 HO-1-NF-kappaB 信号转导轴，抑制 LPS 诱导的炎症，抑制TNF-α诱导的ICAM-1和VCAM-1表达，可用于研究神经退行性疾病。

MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂，具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体，能有效地诱导突变型 EGFR 的降解（在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM)，但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖，并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。

BPTU (BMS-646786) 是一种非核苷酸类P2Y1受体变构拮抗剂，能够阻断位于胃肠道神经肌肉接头的 P2Y1受体，具有抗血栓活性。

TCS 1105是一种GABAA 苯并二氮卓受体（BZR）配体。TCS 1105阻断Sema3A 诱导的轴突生长锥塌陷。TCS 1105能减少小鼠的焦虑样行为，增强攻击性行为和社会支配力。

Acein acetate 是高亲和力血管紧张素转换酶 (ACE) 配体 (Kd = 2.79 nM)。浓度高达 500 nM 时对 ACE 酶活性没有显着影响。增强 NMDA + D-丝氨酸诱导的多巴胺从体外纹状体切片和体内纹状体的释放。

Penicillic acid，一种由多种Aspergillus和Penicillium物种合成的polyketide mycotoxin，通过阻碍caspase-8的自我处理作用，抑制Fas ligand引发的apoptosis。此外，体外研究表明，Penicillic acid在rat alveolar macrophages中显示出cytotoxic特性。

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种靶向 SGK3 且与 VH032 VHL 结合配体的 PROTAC 偶联物，可诱导内源性 SGK3 降解。PROTAC SGK3 degrader-1 可抑制GDC0941诱导的癌细胞增殖。

PK 11195 (RP 52028) 是一种用于神经成像的 TSPO 配体，对 CoCl2 诱导的改变表现出显着的保护能力，可用于研究利什曼病。

Sauristolactam inhibits the receptor activator of nuclear factor-κB ligand (RANKL)-induced osteoclastogenesis and has the potential to inhibit osteoclast differentiation. Sauristolactam, a natural aristolactam isolated from aerial portions of Saururus Chi

SNIPER(ER)-87 is a chemical compound composed of a derivative of the inhibitor of apoptosis protein (IAP) ligand LCL161 conjugated to the estrogen receptor α (ERα) ligand 4-hydroxytamoxifen using a PEG linker. It effectively degrades the ERα protein with an IC50 value of 0.097 μM. Within cells, SNIPER(ER)-87 selectively recruits XIAP to ERα, and XIAP functions as the primary E3 ubiquitin ligase responsible for the degradation of ERα induced by SNIPER(ER)-87[1][2].

Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 32) is a chemical compound that has been synthesized as a conjugate of an E3 ligase ligand and a linker. It incorporates the cereblon ligand based on Thalidomide, along with a 2-unit PEG linker. This compound is specifically designed for use in PROTAC technology, which utilizes ligand-induced protein degradation [1].

CBI1 formic 是一种选择性地在 C126 上衍生 BAX 的共价 BAX 抑制剂。它通过触发配体或点突变抑制 BAX 的激活，并阻断其 t-2-hex 脂化及寡聚化过程。此外，CBI1 formic 还能防止由 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 触发的 BAX 激活。

PXT-012253 作为一种专一针对mGluR4的正电子发射断层显像 (PET) 配体，能特异性地结合到该受体的变构位点。该化合物主要应用于研究帕金森病及左旋多巴诱导的运动障碍。

MORF-627是一种口服有效的整合素αvβ6 (integrin αvβ6) 选择性抑制剂，在人血清配体结合试验中的IC50为9.2 nM。它能抑制αvβ6介导的TGF-β1激活，IC50为2.63 nM，并且能抑制SMAD2 3磷酸化，IC50为8.3 nM。MORF-627对Bleomycin诱发的小鼠肺纤维化具有改善作用。

2-Methoxyhydroquinone 是一种酚类化合物，能够抑制 TNF-α 引发的趋化因子 (C-C 基序) 配体 2 (CCL2) 的生成，其IC50值为 64.3 µM。同时，2-Methoxyhydroquinone 也是 Hsp90 抑制剂 Geldanamycin 的合成前体。

SBI-810 是一种针对β-抑制蛋白的功能性选择性变构调节剂，专用于神经紧张素受体1 (NTSR1)。在内源性配体神经紧张素 (NT) 的存在下，SBI-810 通过G蛋白特异性途径调控NTSR1的G蛋白信号。SBI-810 完全阻断 NT 诱导的Gq激活，部分阻断NT诱导的 Gi1 激活，同时允许NTSR1激活 GoA 和 G12。

PPARγ agonist16 (Compound 4G) 是一种PPARγ激动剂，能够竞争性结合PPARγ的LBD结构域，其IC50为1790 nM。此化合物在小鼠模型中抑制耳朵肿胀，并在Streptozotocin诱导的小鼠糖尿病模型中展现抗高血糖作用。

AD353是一种选择性的sigma-1受体配体，在Capsaicin诱发的异常性疼痛模型和PGE2诱发的机械性痛觉过敏模型中显示出高效力。此外，AD353具有优良的药代动力学特征。

SBI-810 hydrochloride 是一种针对 β-抑制蛋白的选择性偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在时，SBI-810 hydrochloride 以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 的 G 蛋白信号。它完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，并允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。

SPA0355 是硫脲衍生物，展现抗氧化和抗炎特性。它抑制RANKL(核因子 κB 受体活化因子配体)在初级骨髓来源巨噬细胞中的诱导破骨细胞生成，影响MAPKs、Akt和NF-κB通路的激活。同时，SPA0355 促成成骨细胞分化，提高碱性磷酸酶活性和矿化结节形成。通过刺激成骨细胞分化并抑制破骨细胞吸收，SPA0355 可以保护去卵巢小鼠免受骨丢失，适用于绝经后骨质疏松症的研究。

EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是一种针对前列腺素 E2 (PGE2) 的 EP4 受体亚型的拮抗剂，其IC50值为1.1 nM。在HEK293细胞中，它抑制PGE2诱导的β-阻滞蛋白的募集，IC50为0.9 nM。在RAW 264.7巨噬细胞中，EP4 receptor antagonist 7 能降低PGE2诱导的IL-4、Mrc1、Chil3、Cxcl1、Trem2和Arg1等mRNA的表达。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物与抗PD-1抗体联合使用可抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

PROTAC BTK Degrader-13 (Compound 25) 是一种专门靶向BTK的PROTAC降解剂，具有DC50为0.27 μM的活性。该化合物对BTK的抑制作用IC50值为0.44 μM，并对IL-2诱导的T细胞激酶（ITK）显示IC50为2.16 μM的抑制活性。同时，PROTAC BTK Degrader-13 能抑制p38 MAPK信号通路，阻止BCR（B细胞受体）信号通路被激活。(Pink: ligand for target protein BTK ligand 15; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase cereblon)