kmh 233

KMH-233 is a potent selective LAT1 inhibitor 1 that inhibits the uptake of LAT1 substrate, L-leucine, and cell growth. Even at low concentrations (25 μM), it significantly enhanced the efficacy of betastatin and cisplatin.

(R)-KMH-233 是 KMH-233 的异构体，用作实验对照化合物。KMH-233 是一种高效、可逆并具选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，能够抑制 LAT1 底物 l-leucin 的摄取 (IC50=18 μM) 并抑制细胞生长。在低至 25 μM 的浓度下，KMH-233 显著增强 Bestatin 和顺铂的疗效。