jnk-3 inhibitor-1

JNK3 inhibitor-1 is a highly potent and selective compound that specifically inhibits JNK3 with an impressive IC50 value of 0.005 μM. In addition to its remarkable inhibitory effects, JNK3 inhibitor-1 possesses excellent oral bioavailability and the ability to efficiently penetrate the brain.

2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物，通过阻断 ERK1/2和 NF-κB 信号通路，抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。

JNK-1-IN-3 (Compound 9e)是一种JNK1 抑制剂，能够下调JNK1和磷酸化JNK1，降低c-Jun和c-Fos在肿瘤中的表达，恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抗增殖活性。

JNK-1-IN-4（Compound E1）作为一种JNK的有效抑制剂，其对JNK-1、JNK-2和JNK-3的IC50值分别为2.7、19.0和9.0 nM。该化合物能有效抑制c-Jun的磷酸化，并减少TGF-β1引发的EMT标志性蛋白（例如纤连蛋白和α-SMA）的表达。具有优良的药代动力学属性，生物利用度达到69%。在Bleomycin诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中，JNK-1-IN-4展现了显著的抗纤维化效果。

Ro 31-8220 formic 是一种高效PKC抑制剂，其对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε和大鼠大脑PKC的抑制IC50值分别为 5、24、14、27、24 和 23 nM。此外，Ro 31-8220 formic 还抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β，IC50值分别为 3、8、15、38 nM。此化合物亦抑制 MKP-1 的表达，诱导 c-Jun 表达并激活 JNK，同时这些作用显示出不依赖于PKC的药理特性。

TCS JNK 5a (SC202671) 是一种 JNK2和 JNK3的有效抑制剂，pIC50分别为 6.5和 6.7。

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-末端激酶(JNK-1, -2, -3)抑制剂，对 JNK-1、JNK-2 的IC50值分别是 45 nM 和 160 nM，对JNK-1、JNK-2、JNK-3 的Ki 分别为 2 nM、4 nM、52 nM。

JNK-1-IN-2（Compound c6）是一种选择性JNK-1抑制剂，其IC50值为33.5 nM。同时，该化合物对JNK-2和JNK-3也具有抑制作用，其IC50值分别为112.9 nM和33.2 nM。通过抑制c-Jun蛋白的磷酸化，JNK-1-IN-2能够逆转肺部损伤，并且可以被应用于肺纤维化的相关研究。

JNK-IN-14是一种激酶（JNK1/2/3）抑制剂，IC50值为1.81、12.7和10.5 nM。它能诱导早期apoptosis，并在G2/M阶段引起细胞周期阻滞。与SP600125相比，在K562白血病细胞中，JNK-IN-14更强有效地抑制了Beclin-1的表达。