jak1-in-7

Londamocitinib (JAK1-IN-7) 是一种具有选择性和有效性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎活性。

JAK1/2-IN-3 是一种抑制JAK1和JAK2的化合物，其IC50值分别为14.73 nM和10.03 nM。该化合物能诱导G2/M期的细胞周期阻滞，并通过增加Bax和caspase3/7的水平以及降低Bcl2的表达来引发内源性凋亡 (apoptosis)。JAK1/2-IN-3 可用于研究白血病、乳腺癌和结肠癌。

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

JAK-IN-20 是有效的、口服具有活力的、广泛的 JAK 抑制剂，能够作用于 JAK1 (IC50: 7 nM)，JAK2 (IC50: 5 nM)，JAK3 (IC50: 14 nM)。JAK-IN-20 在体内具有优异的药代动力学和抗炎活性。