inward

Cholesterol myristate (Cholesteryl myristate) 是粗吻海龙中的一种类固醇，可与多种离子通道结合，例如nAChR、GABAA 受体和内向整流钾离子通道。

o-3M3FBS 是 m-3M3FBS 的阴性对照。它以独立于 PLC 的机制及拮抗方式抑制内向和外向电流。它以与 m-3M3FBS 竞争的方式增加 [Ca2+]i 增加。

Tween 80 是一种非离子型的表面活性剂和乳化剂。Tween 80 可以减少细菌附着并抑制生物膜的形成。Tween 80 可以有效提高化合物在水相中的溶解度，因此被广泛用作药理学实验中的助溶剂。

JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂，也是电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道抑制剂，在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性，可用于研究神经系统疾病。

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

Ranolazine dihydrochloride (Ranolazine 2HCl) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用来发挥功效，而不会影响心率或血压。它对 INa 和 IKr 的 IC50值分别为 6 μM 和 12 μM。它还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。

Propafenone (Propafenonum) 是钠通道阻滞剂，它对 β 受体具有高亲和力 (IC50=32 nM)。它能够阻断瞬时外向钾电流 (Ito) (IC50: 4.9 nM) 和持续延迟整流器K+电流 (Isus) (IC50: 8.6 nM) ，具有抗心律失常的作用。它能够诱导线粒体功能障碍及诱导细胞凋亡，从而抑制食管癌增殖。

Amlodipine maleate (Amvaz) 是一种具有口服活性的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，通过阻滞电压依赖性 L 型钙通道，从而抑制钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于研究高血压和癌症。

Mepivacaine (Carbocaine) 是一种可用于局部麻醉的酰胺类化合物，可使人或动物短暂的失去自知觉。Mepivacaine 通过与神经细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化来发挥作用。Mepivacaine 适用于神经阻滞和硬膜外麻醉。

Ivabradine hydrochloride (S 16257-2) 是一种可口服的，超极化激活的环核苷酸门控离子通道通道阻滞剂。

Clonixin (Clonixic acid) 是一种非甾体抗炎药，具有口服活性。

DETA NONOate (NOC 18)是外源性一氧化氮 (NO) 供体，具有血管舒张和抗抑郁活性。DETA NONOate 可用于激活神经元中的内向电流，可加速MRSA感染伤口的愈合。

Zatebradine hydrochloride (UL-FS-49CL) 是一种高效的 、有效的HCN Channel 抑制剂( IC50 ：1.96 µM)。 HCN Channel 是一种有效的超极化激活环核苷酸门控通道。 Zatebradine hydrochloride 阻止通过人类 HCN1，HCN2，HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流，其 IC50 值分别为 1.83 µM，2.21 µM，1.90 µM 和 1.88 µM。

IK1 inhibitor PA-6 是一种喷他脒类似物，是选择性的 IK1(KIR2.x 离子通道携带向内整流电流) 抑制剂，对人和老鼠中 KIR2.x 电流的 IC50值为 12-15 nM。它可上调 KIR2.1 的蛋白表达，诱导细胞内 KIR2.1 的蛋白的积累。它在房颤和心律失常的研究中具有潜力。

VU041 is an inhibitor of Anopheles gambiae and Aedes aegypti inward rectifier potassium 1 channels (IC50: 2.5 μM and 1.7 μM, respectively). VU041 inhibits appreciably is mammalian Kir2.1 (IC50: 12.7 μM) and has less inhibitory effect on mammalian Kir1.1, Kir4.1, Kir6.2 SUR1, and Kir7.1.

Ebio3 是一种具有选择性的钾离子通道抑制剂 (KCNQ2)，其 IC50 为 1.2 nM。Ebio3 通过其疏水性尾部结合至 KCNQ2 通道，诱导 S6 螺旋向内移动，从而关闭内门。对于 KCNQ2 的致病突变体（如 R75C 和 I238L），Ebio3 的抑制作用同样显著，能抑制这些突变体的外向电流超过 80%。Ebio3 有潜力应用于研究如癫痫等神经系统疾病。

Generates large inward currents at resting membrane potential

DPI 201-106对电压门控钠通道的有心脏选择性调节活性，从而产生正性肌力作用。DPI 201-106 具有协同肌膜和细胞内作用机制。

Guanosine 5’-diphosphate (GDP) is a purine nucleotide and biosynthetic precursor of guanosine 5’-triphosphate .1It has been used to study the conformations of GTPases.2GDP (100 μM) activates sulfonylurea receptor 2B (SUR2B) linked to the inward-rectifier potassium channel 6.1 (Kir6.1) in HEK293T cells in a patch-clamp assay.3 1.Berg, J.M., Tymoczko, J.L., and Stryer, L.Biochemistry(2002) 2.Vetter, I.R., and Wittinghofer, A.The guanine nucleotide-binding switch in three dimensionsScience294(5545)1299-1304(2001) 3.Yamada, M., Isomoto, S., Matsumoto, S., et al.Sulphonylurea receptor 2B and Kir6.1 form a sulphonylurea-sensitive but ATP-insensitive K+ channelJ. Physiol.499(Pt 3)715-720(1997)

4,9-Anhydrotetrodotoxin (4,9-anhydro-TTX) is a derivative of TTX that selectively blocks inward sodium current through Nav1.6 voltage-activated sodium channels (IC50 = 7.8 nM in Xenopus oocytes). [1][2][3] It demonstrates IC50 values of 1.3, 0.34, 0.99, 78.5, 1.3, and >30 µM for Nav1.2, Nav1.3, Nav1.4, Nav1.5, Nav1.7, and Nav1.8, respectively.[1]

Bilaid C is a tetrapeptide μ-opioid receptor agonist (Ki= 210 nM in HEK293 cell membranes expressing the human receptor) that has been found inPenicillium.1It inhibits forskolin-induced cAMP accumulation by 77% in HEK293 cells expressing the human μ-opioid receptor when used at a concentration of 10 μM. Bilaid C induces inward rectifying potassium channel (Kir) currents in rat locus coeruleus slices that endogenously express high levels of the μ-opioid receptor (EC50= 4.2 μM). 1.Dekan, Z., Sianati, S., Yousuf, A., et al.A tetrapeptide class of biased analgesics from an Australian fungus targets the μ-opioid receptorProc. Natl. Acad. Sci. USA116(44)22353-22358(2019)

DPNB-ABT 594 is a nitrobenzyl-caged ABT 594, a selective α4β2 nAChR agonist. One-photon uncaging evokes large inward currents and Ca2+transients on cell bodies and dendrites of medial habenular neurons in mouse brain slices. Two-photon uncaging induces fast nAChR-mediated currents. Photolyzed with high quantum yield of 0.20. Effective photolysis occurs using one- or two-photon excitation; one-photon uncaging requires illumination at 410 nm for 1.5-3 ms; two-photon uncaging requires illumination with appropriate two photon pulse laser at 710 nm for ~2 ms.

Zacopride is a selective agonist of inward rectifier potassium current (I K1) channel, inhibiting ventricular arrhythmias without affecting atrial arrhythmias.

Amlodipine mesylate 是口服具有活力的二氢吡啶钙通道（calcium channel）阻滞剂，能够阻断电压依赖性的 L 型钙通道，并抑制钙离子内流，是一种抗心绞痛药。Amlodipine mesylate 能够用于研究高血压和癌症。