insulin-induced

Fatostatin hydrobromide (Fatostatin A HBr) 是一种 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤作用，能抑制 ob/ob 小鼠的高血糖。它抑制了细胞中成脂基因的转录。

Fatostatin A 是一种SREBP 活化的特异性抑制剂，能够抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤活性，能抑制ob/ob 小鼠的高血糖。它抑制细胞中成脂基因的转录。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

RH01386是可以预防 ER 应激诱导的β细胞功能障碍和死亡、抑制促凋亡基因表达的小分子。它恢复内质网应激受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。对2型糖尿病具有潜在的研究价值。

AACOCF3（Arachidonyl trifluoromethyl ketone）是一种细胞可渗透的三氟甲基酮类花生四烯酸模拟物。它是一个强效且选择性的85-kDa胞质型磷脂酶A2（cPLA2）缓慢结合抑制剂。通过阻止钙离子载体挑战的血小板中花生四烯酸和12-羟基二十四碳五烯酸的生成，AACOCF3抑制了它们的合成。此外，AACOCF3还能抑制从分离的大鼠岛细胞中诱导的葡萄糖引起的胰岛素释放。鉴于其多样的应用，AACOCF3对心血管疾病研究具有潜在的应用价值。

LI-2242是一种强效肌醇六磷酸激酶（IP6K）抑制剂，对 IP6K1、IP6K2、IP6K3和 IPMK 的 IC50s 分别为31 nM、42 nM、8.7 nM 和1944 nM。LI-2242通过减少增强脂质吸收、脂质稳定和脂肪生成的基因的表达，改善了肝脏脂肪变性，增强体外脂肪细胞和肝细胞的线粒体耗氧率（OCR）和胰岛素信号传导。 LI-2242可改善饮食诱导的小鼠肥胖症、高血糖症和肝脂肪变性。LI-2242可用于研究 II 型糖尿病、肥胖症、代谢并发症、静脉血栓和精神疾病。

Allicin 具有抗氧化、杀菌、抗癌、抗炎活性，对肠上皮细胞具有抑制性免疫调节作用。 Allicin 能显着抑制胰岛素诱导的血管平滑肌细胞的增殖和迁移，这可能与抑制 ERK 信号通路的激活有关。 Allicin 有利于降低高胆固醇血症大鼠的血液胆固醇、甘油三酯水平和收缩压，它可能有益于影响动脉粥样硬化的两个危险因素——高脂血症和高血压。

Oxfenicine (4-Hydroxy-L-phenylglycine) 是具有口服活性的肉碱棕榈酰转移酶-1 抑制剂。它在缺血期间保护心脏免受坏死组织的损害。它可抑制心脏中脂肪酸的氧化。

Taurochenodeoxycholic acid sodium (Sodium taurochenodeoxycholate) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。它可诱导细胞凋亡，具有抗炎和免疫调节作用。

CLT-28643是一种有效和特异性的α5β1-Integrin抑制剂，能够预防青光眼滤过手术（GFS）的纤维化，抑制肿瘤生长和血管生成，在博来霉素诱导的肺纤维化模型中抑制纤维化和炎症，改善肥胖小鼠H9C2细胞的胰岛素敏感性和心脏功能。

Galantide acetate 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂，是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段，在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (KD 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC50=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide acetate 似乎与单一的 SP 受体群结合 (KD~40 nM)。

D5D-IN-326 is an orally active delta-5 desaturase (D5D) inhibitor (IC50s: 72 and 22 nM for rat and human D5D in enzymic and cell-based assays). It has no effect on D6D or D9D activity. D5D-IN-326 reduces insulin resistance and decreases body weight in die

PPARγ agonist15 (Compound 7c) 是PPARγ的激动剂，能够抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达，IC50分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。此外，它还能在L6肌管细胞中促进葡萄糖摄取，并在大鼠Streptozotocin-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。

Caspase-3-IN-3 (compound 7) 是一种caspase 3抑制剂。它能够增加细胞ATP水平，抑制caspase-3活性，并减少亚硝酸盐的产生。Caspase-3-IN-3 还可以抑制由细胞因子诱导的凋亡 (apoptosis)，以及恢复Glucose刺激的胰岛素分泌。

JTT-553 是一种 DGAT1 抑制剂 (IC50: 2.38 nM)。它可降低血浆中葡萄糖、胰岛素、非酯化脂肪酸 (NEFA)、总胆固醇 (TC) 和肝脏甘油三酯 (TG) 的浓度。在 DIO 小鼠中，JTT-553 改善了脂肪组织中胰岛素依赖性葡萄糖的摄取和葡萄糖不耐受的问题。此外，JTT-553 在 KK-Ay 小鼠中降低脂肪组织中的 TNF-α mRNA 水平，并提高 GLUT4 mRNA 的水平。通过减轻体重，JTT-553 改善了胰岛素抵抗和全身葡萄糖代谢。JTT-553 可用于研究肥胖症及 2 型糖尿病 (T2DM)。

ZP3022是一种兼具glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R)和cholecystokinin 2 (CCK2) receptor的激动剂。它在表达GLP-1R或CCK2 receptor的HEK293细胞中，选择性增加cAMP积累或ERK磷酸化，而在表达CCK1 receptor的HEK293细胞中，该作用较弱（人类受体的EC50分别为0.02, 10.3和>1,000 nM）。ZP3022（40 nM）在体外实验中促进大鼠新生β细胞的增殖，并在大鼠胰岛中以10和100 nM浓度应用时增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌（GSIS），同时以40 nmol/kg剂量每日两次给药可减少大鼠体重。在db/db小鼠中，每日100 nmol/kg剂量的ZP3022增加β细胞和胰腺总体积，同时改善葡萄糖耐量。此外，它在db/db小鼠中降低食物摄入量，但不影响体重。

MY17 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的抑制剂，其抑制浓度为 IC50=0.41±0.05 μM。通过上调磷酸化胰岛素受体底物 (IRS1) 和蛋白激酶B (AKT) 的表达，MY17 可以缓解棕榈酸 (PA) 引起的胰岛素抵抗。它通过与PTP1B结合来抑制其活性，从而改善胰岛素信号传导，展现出抗糖尿病活性。在 2 型糖尿病的研究中，MY17 具有应用价值。

PI3KC2γ-IN-1 (Compound 23) 是一种具口服活性的选择性PI3KC2γ抑制剂，其 IC50 为 4 nM。该化合物通过下调 Akt2-糖原合成酶 (GS) 信号通路，最终抑制葡萄糖转化为糖原，减少肝脏中过量糖原的聚集。它明显抑制胰岛素诱导的原代肝细胞和 HepG2 肝癌细胞中 PI(3,4)P2 的积累，适用于糖原贮积病 (GSDs) 的研究。

VSP-77 是一种可口服的PPARγ激动剂。通过抑制CDK5介导的PPARγ在Ser-273位点的磷酸化，VSP-77 选择性上调与胰岛素敏感性相关的基因 (Glut4和Adiponectin) 的表达。在高脂饮食诱导的糖尿病小鼠模型中，VSP-77 显著改善葡萄糖耐量，降低空腹血糖和胰岛素水平，适用于糖尿病研究。

CB1 antagonist6 (Compound 11jE2) 是一种具有口服活性的CB1R拮抗剂，IC50为23 nM。该化合物在饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠中显著降低食物摄入和体重，改善葡萄糖耐量和胰岛素抵抗，并降低血清ALT和AST水平，具有肝保护作用。CB1 antagonist6 可应用于代谢综合征（肥胖、糖尿病）研究。

DRAK1/2-IN-2 (Compound Y17) 是一种DRAK1/2抑制剂，对DRAK2和DRAK1的IC50值分别为353.2 nM和507.4 nM。该化合物增强线粒体膜电位和葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS)，并抵抗脂毒性诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。它通过显著抑制促炎细胞因子IL-1β的分泌而发挥抗炎作用，能有效降低小鼠的血糖水平，适用于糖尿病研究。

Efaroxan hydrochloride（盐酸盐依法克生）是Efaroxan的盐形式。Efaroxan 是一种选择性、可口服的α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂，可提高静息血浆胰岛素水平，并显著增强肾上腺素诱导的胰岛素水平升高。

HX 531 是RXR 拮抗剂 (IC50值为18 nM)。HX 531能降低小鼠白色脂肪组织（WAT）、骨骼肌和肝脏中的组织 TG 含量来预防 HF 饮食诱导的肥胖、胰岛素抵抗和糖尿病。

AMG-221 is a potent and selective 11β-HSD1 inhibitor. AMG-221 decreased fed blood glucose and insulin levels and reduced body weight in diet-induced obesity mice.