human hepg2

SLC13A5-IN-1 是柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5)选择性抑制剂，在 HepG2 细胞中阻断 14C-柠檬酸盐摄取的 IC50 : 0.022 μM。

CVT-12012 是口服具有活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶抑制剂，能够抑制大鼠微粒体和人 HEPG2 的活性，它们的IC50值分别为 38 nM，6.1 nM。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

Azalanstat (RS 21607) 是一种可口服的选择性哺乳动物羊毛甾醇 14-α-脱甲基酶抑制剂，具有降胆固醇活性,通过抑制细胞色素 P450 酶羊毛甾醇 14 α-去甲基化酶来抑制 HepG2 细胞、人成纤维细胞、仓鼠肝细胞和仓鼠肝脏中的胆固醇合成。

Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) 是一种天然类黄酮，能够抑制人CYP1A 酶活性，在HepG2细胞的IC50值为40 μM。

Tolvaptan (OPC-41061) 是一种可口服的选择性精氨酸加压素受体 2 拮抗剂，可用于治疗低钠血症。

Guanosine 5'-diphosphate disodium salt (5'-GDP-Na2) 是一种核苷二磷酸。它是一种潜在的铁动员剂，能够阻断铁调素-铁转运蛋白相互作用，也可以调节白 IL-6/stat-3 途径。

5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 是芳烃受体的外源配体，可破坏人肝癌 HepG2 细胞中的锌稳态。5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 具有抗炎和抗氧化活性，抑制通过 AKT/Nrf-2/HO-1-NF-kappaB 信号转导轴，抑制 LPS 诱导的炎症，抑制TNF-α诱导的ICAM-1和VCAM-1表达，可用于研究神经退行性疾病。

LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂，有抗寄生虫感染的作用，抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ，可用于研究疟疾感染。

Neriifolin (17β-Neriifolin) 是一种从 Cerbera manghas 未熟果实中提取的强心苷，是一种 Na+K+-ATPase 抑制剂，具有抗癌活性，通过抑制 HOXA9 依赖性基因表达和诱导人急性髓细胞系 THP-1 细胞凋亡抑制细胞增殖。Neriifolin 诱导人肝癌 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡，可用于研究前列腺癌。

3-O-Caffeoylshikimic acid（Compound 8）是一种从 Livistona chinensis 中分离得到的酚类化合物，具有抗氧化活性，并可抑制多种人源癌细胞系（包括 HepG2、HL-60、K562 和 CNE-1）的增殖，其 IC50 范围为 5–150 μM，显示出在抗肿瘤及氧化应激研究中的潜在价值。

CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂，在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性，可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。

Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化的外周血单个核细胞的HIV-1感染。 它是一种咪唑喹啉类似物，是一种 TLR7/8 激动剂。

CP-640186 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC)抑制剂，抑制大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50分别为 53 nM 和 61 nM。

SET-171 是一种 JNK (c-JunN-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL) 的表达，展现出显著的抗癌特性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG) 水平，并抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病的研究。

MI-883 是一种口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。它能够促进 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和激活 CAR3 变体 (EC50=0.074 µM)，同时在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 的表达。在转染的 HepG2 细胞中，MI-883 抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，并减少在 HepG2 细胞中 CYP3A4 mRNA 的表达。此外，MI-883 可通过调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中缓解高胆固醇血症。

GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂，IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能与人源及鼠源 PD-L1 蛋白紧密结合，KD 值分别为 171 nM 和 290 nM。在 HepG2/hPD-L1 和 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中，GJ19 对 HepG2 细胞表现出浓度依赖性促细胞死亡的作用。在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中，GJ19 显示出显著的肿瘤生长抑制效果。此化合物适用于研究肿瘤免疫治疗。

Antiproliferative agent-73 (Compound 7) 是一种抗增殖剂，能够显著抑制人类癌细胞增殖，并展现优异的细胞毒性。其抗癌活性非常强，对 HepG2、MCF-7、HCT-116 和 WI38 细胞的IC50值分别为 15.20 μM、18.18 μM、20.20 μM 和 13.23 μM。Antiproliferative agent-73 可用于乳腺癌、结直肠癌和肝癌等癌症的研究。

Anticanceragent 276 (Compound 5) 是一种多靶点的抗癌剂，对人类肿瘤细胞展现出显著的抗癌效果。在HEPG2和MCF7细胞上的IC50分别为6.90 μM和4.48 μM。它与多个靶点（如拓扑异构酶 II、VEGFR2、c-Met、EGFR以及ERα）具有强而稳定的相互作用。

LAB687 (Compound 2a) 是一类微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 的强效抑制剂，其在 HepG2 细胞中抑制载脂蛋白 B (apoB) 分泌的IC50为 0.9 nM。同时，LAB687 作为Smoothened (Smo)的拮抗剂，在小鼠和人类中对Smo受体的IC50分别为 2.48 和 3.42 μM。此化合物能够有效降低甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平，并阻断Hedgehog信号通路。

Enterocin（Vulgamycin）分离自细菌界的链霉菌，属于聚酮类天然产物，在胃肠道中易于蛋白水解降解。具有一系列弱至中等程度的生物学活性，例如对单核增生乳杆菌，李斯特菌和芽孢杆菌的抗菌功效、对HeLa和HepG2癌细胞的细胞毒性、除草活性，以及对β-淀粉样蛋白纤维化的抑制活性等。

YM-53601 是一种高效性角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂，可抑制啮齿动物的脂肪生成生物合成和脂质分泌。YM-53601 是一种降胆固醇剂，抑制法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 。YM-53601 具有潜在的抗病毒活性，在体内增强阿霉素介导的 HCC 生长停滞和细胞死亡。

Dihydroguaiaretic acid is an LXR-α antagonist, it inhibits hepatic lipid accumulation by activating AMP-activated protein kinase in human HepG2 cells.

CP-868388 free base (CP-868388) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 PPARα 激动剂，具有降血脂和抗炎活性，可用于研究血脂异常。