human hepg2

SLC13A5-IN-1 是柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5)选择性抑制剂，在 HepG2 细胞中阻断 14C-柠檬酸盐摄取的 IC50 : 0.022 μM。

CVT-12012 是口服具有活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶抑制剂，能够抑制大鼠微粒体和人 HEPG2 的活性，它们的IC50值分别为 38 nM，6.1 nM。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

Azalanstat (RS 21607) 是一种可口服的选择性哺乳动物羊毛甾醇 14-α-脱甲基酶抑制剂，具有降胆固醇活性,通过抑制细胞色素 P450 酶羊毛甾醇 14 α-去甲基化酶来抑制 HepG2 细胞、人成纤维细胞、仓鼠肝细胞和仓鼠肝脏中的胆固醇合成。

Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) 是一种天然类黄酮，能够抑制人CYP1A 酶活性，在HepG2细胞的IC50值为40 μM。

Tolvaptan (OPC-41061) 是一种口服活性的选择性、竞争性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂（ IC50 = 1.28 μM），抑制 AVP 诱导的血小板聚集。Tolvaptan 可用于低钠血症研究。

Guanosine 5'-diphosphate disodium salt (5'-GDP-Na2) 是一种核苷二磷酸。它是一种潜在的铁动员剂，能够阻断铁调素-铁转运蛋白相互作用，也可以调节白 IL-6/stat-3 途径。

5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 是芳烃受体的外源配体，可破坏人肝癌 HepG2 细胞中的锌稳态。5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 具有抗炎和抗氧化活性，抑制通过 AKT/Nrf-2/HO-1-NF-kappaB 信号转导轴，抑制 LPS 诱导的炎症，抑制TNF-α诱导的ICAM-1和VCAM-1表达，可用于研究神经退行性疾病。

LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂，有抗寄生虫感染的作用，抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ，可用于研究疟疾感染。

3-O-Caffeoylshikimic acid（Compound 8）是一种从 Livistona chinensis 中分离得到的酚类化合物，具有抗氧化活性，并可抑制多种人源癌细胞系（包括 HepG2、HL-60、K562 和 CNE-1）的增殖，其 IC50 范围为 5–150 μM，显示出在抗肿瘤及氧化应激研究中的潜在价值。

CAY10566 是选择性的、口服具有活性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 抑制剂，在小鼠和人酶测定中IC50分别为 4.5 和 26 nM。它具有显著的细胞活性，可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 。

Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化的外周血单个核细胞的HIV-1感染。 它是一种咪唑喹啉类似物，是一种 TLR7/8 激动剂。

CP-640186 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC)抑制剂，抑制大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50分别为 53 nM 和 61 nM。

SET-171 是一种 JNK (c-JunN-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL) 的表达，展现出显著的抗癌特性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG) 水平，并抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病的研究。

MI-883 是一种口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。它能够促进 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和激活 CAR3 变体 (EC50=0.074 µM)，同时在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 的表达。在转染的 HepG2 细胞中，MI-883 抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，并减少在 HepG2 细胞中 CYP3A4 mRNA 的表达。此外，MI-883 可通过调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中缓解高胆固醇血症。

GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂，IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能与人源及鼠源 PD-L1 蛋白紧密结合，KD 值分别为 171 nM 和 290 nM。在 HepG2/hPD-L1 和 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中，GJ19 对 HepG2 细胞表现出浓度依赖性促细胞死亡的作用。在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中，GJ19 显示出显著的肿瘤生长抑制效果。此化合物适用于研究肿瘤免疫治疗。

Antiproliferative agent-73 (Compound 7) 是一种抗增殖剂，能够显著抑制人类癌细胞增殖，并展现优异的细胞毒性。其抗癌活性非常强，对 HepG2、MCF-7、HCT-116 和 WI38 细胞的IC50值分别为 15.20 μM、18.18 μM、20.20 μM 和 13.23 μM。Antiproliferative agent-73 可用于乳腺癌、结直肠癌和肝癌等癌症的研究。

Anticanceragent 276 (Compound 5) 是一种多靶点的抗癌剂，对人类肿瘤细胞展现出显著的抗癌效果。在HEPG2和MCF7细胞上的IC50分别为6.90 μM和4.48 μM。它与多个靶点（如拓扑异构酶 II、VEGFR2、c-Met、EGFR以及ERα）具有强而稳定的相互作用。

LAB687 (Compound 2a) 是一类微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 的强效抑制剂，其在 HepG2 细胞中抑制载脂蛋白 B (apoB) 分泌的IC50为 0.9 nM。同时，LAB687 作为Smoothened (Smo)的拮抗剂，在小鼠和人类中对Smo受体的IC50分别为 2.48 和 3.42 μM。此化合物能够有效降低甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平，并阻断Hedgehog信号通路。

VEGFR-2-IN-72 是一种选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 22.2 nM。它对人肝癌细胞系 HepG2 和 Hep3B 展现出抗癌活性，IC50 分别为 15.7 μM 和 2.4 μM。VEGFR-2-IN-72 可导致细胞周期的轻度阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

IKE16 是一种真菌选择性的真核 topoisomerase II 抑制剂，IC50为 13.68 μM。它选择性抑制 yTOPOII 的 DNA 松弛活性和解链活性。IKE16 对标准真菌菌株 [Candida albicans ATCC 10231、Saccharomyces cerevisiae ATCC 89763] 显示出适度活性，对 Saccharomyces cerevisiae ATCC 89763 的最低抑菌浓度 (MIC) 为 2 μg/mL。IKE16 在人体细胞中表现出高细胞毒性，在 HepG2 细胞中的 EC50为 0.07 μM，在 HEK-293 细胞中为 0.045 μM。该化合物适用于抗真菌感染研究。

Tubulin-IN-59 (Compound 8g) 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂，具有在 HCT116 结直肠癌、HeLa 宫颈癌和 HepG2 肝癌细胞系中的显著抗增殖活性，IC₅₀值范围为 16-35 nM。它能将 HeLa 细胞阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在 HT29 人结肠癌小鼠移植瘤模型中，Tubulin-IN-59 展示出强大的抗肿瘤活性，适用于结直肠癌和宫颈癌研究。

Antitrypanosomal agent 27 (Compound 5c) 是一种具有抗锥虫活性的喹唑啉类化合物，对布氏锥虫 (T.b. brucei) 的GI50值为31 nM，显示显著抑制作用。其对人肝癌HepG2细胞的选择性指数≥50，未表现出显著细胞毒性。Antitrypanosomal agent 27 可用于人类非洲锥虫病研究。

CDK1-IN-8 是一种CDK1抑制剂，能够抑制细胞迁移，诱导细胞凋亡(apoptosis)，并将细胞周期停滞在 G2/M 期。它显著下调 HepG2 细胞中CDK1蛋白的表达水平，可用于人类肝细胞癌的研究。