human 5-ht7 receptor

ST1936 oxalate 是一种 5-HT6 受体的选择性纳摩尔亲和激动剂，对人5-HT6、5-HT7和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13、168 和 245 nM。

AS19 is a potent, selective 5-HT7 receptor agonist (IC50: 0.83 nM; Ki: 0.6 nM). AS19 is selective for 5-HT7 over 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, and 5-HT5A receptors (Kis: 89.7 nM, 490 nM, 6.6 nM and 98.5 nM, respectively).

Frovatriptan succinate hydrate (Frova) 是一种有效、高亲和力、选择性和口服活性的 5-HT1B、HT1D 受体激动剂和中等有效的 5-HT7 受体激动剂，pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。它可有效治疗各种偏头痛，包括恶心、呕吐、畏光和畏声等相关症状。

JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 拮抗剂，HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的pKi 值分别为 8.19和8.20。

Lusaperidone (R107474) 是一种有效的α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂，是 α (2）-肾上腺素受体的潜在放射性配体，对 α2A和α2C 具有抑制作用， Ki 值分别为0.13和0.15 nM。

SB 243213 是一种可口服且具有选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂。SB 243213 具有抗焦虑抗抑郁活性，可用于精神分裂症和运动障碍。

LY 344864 hydrochloride 是选择性的受体激动剂，对5-HT1F 受体具有6 nM(Ki)的亲和力。

Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种可透过血脑屏障（BBB)且具有口服活性和选择的 5-HT1A 受体激动剂，具有神经保护活性，可拮抗吗啡诱导的麻醉大鼠通气抑制，可用于研究急性缺血性中风和创伤性脑损伤。

Sarizotan 2HCl 是一种 hERG 通道抑制剂和 5-羟色胺5-HT1A受体激动剂，具有潜在的抗抑郁作用，可用于研究帕金森运动障碍。

Chlorprothixene (Truxal) 是一种多巴胺和组胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用。它高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。

Iloperidone (HP 873) 是一种D2 5-HT2受体拮抗剂，是非典型抗精神病药，可治疗精神分裂症。

SB 243213 hydrochloride is an orally active, selective and high-affinity antagonist of 5-hydroxytryptamine (5-HT)2C receptor(pKi of 9.37 and a pKb of 9.8).It has improved anxiolytic profile and has the potential for schizophrenia and motor disorders.

SB 243213 dihydrochloride is an orally active, selective and high-affinity antagonist of 5-hydroxytryptamine (5-HT)2C receptor(pKi of 9.37 and a pKb of 9.8 for human 5-HT2C receptor).

Iloperidone hydrochloride is a D(2) 5-HT(2) receptor antagonist. It is also an atypical antipsychotic for the treatment of schizophrenia symptoms.

ST1936 (ST 1936 oxalate) 是一种具有选择性和高效性的 5-HT6 受体激动剂，抑制人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体，通过完全激活克隆的人 5-HT6 受体来刺激 cAMP、Ca2+、ERK1 2 和 Fyn 激酶。

LY 344864 是一种特异性受体激动剂，有对克隆 5-HT1F 受体的亲和力，Ki 为6 nM。

RS 64459-193 has a high affinity for the 5-HT1A binding site.

5-hydroxy-Nω-methyl Tryptamine is a metabolite of serotonin in humans that has also been found in plants. It is an agonist of the 5-HT receptor subtype 5-HT7 (IC50 = 23 pM in a radioligand binding assay). 5-hydroxy-Nω-methyl Tryptamine increases intracellular cyclic AMP production in HEK293 cells expressing 5-HT7 (EC50 = 22 nM). It inhibits serotonin uptake in HEK293 cells expressing human serotonin transporters (IC50 = 490 nM). Elevated levels of urinary 5-hydroxy-Nω-methyl tryptamine have been found in patients with schizophrenia, depression, and epilepsy.

Metergoline (Methergoline) 是多巴胺激动剂和血清素拮抗剂。它是 h5-HT7受体的高亲和力配体，Ki 为 16 nM。它还是可逆神经 Na+通道抑制剂，用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。

Sarizotan (EMD 128130) is an orally active compound that acts as an agonist for serotonin 5-HT 1A receptors and dopamine receptors. It has shown potent activity with IC 50 values of 6.5 nM for rat 5-HT 1A , 0.1 nM for human 5-HT 1A , 15.1 nM for rat D 2 , 17 nM for human D 2 , 6.8 nM for human D 3 , and 2.4 nM for human D 4.2 .

JNJ-18038683 free base 是一种 5-羟色胺受体 7 (5-HT7) 的拮抗剂，其在 HEK293 细胞中对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pKi 值分别为 8.19 和 8.20。

GSK163090 是选择性和具有口服活性的5-HT1A 1B 1D 受体拮抗剂，pKi 值分别为 9.4、8.5 和 9.7。它抑制血清素再摄取转运蛋白的功能活性，pKi 值为 6.1，具有抗抑郁和抗焦虑活性。