hcv 1a/1b

Inarigivir soproxil (SB9200) 是一种先天免疫激动剂。 它还显示出针对耐药丙型肝炎病毒 (HCV) 变体的有效抗病毒活性。在基因型 1 HCV 复制子系统细胞中， HCV 1a 1b 的 EC50 为 2.2 和 1.0 μM。

Filibuvir (PF-00868554) 是 HCV NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶的选择性非共价抑制剂。 Filibuvir 抑制基因型 1a 和 1b 复制子，EC50 为 59 nM。

Furaprofen 是一种可口服且具有选择性和高效性的 HCV 抑制剂，具有抗炎活性，抑制卡拉胶诱导的大鼠爪水肿，抑制较高剂量的大鼠棉粒诱导的肉芽肿。

Setrobuvir (ANA-598) 是一种口服活性非核苷类HCV NS5B 聚合酶抑制剂，对新的RNA 合成和引物延伸具有抑制作用，IC50s 在4到5nM 之间。Setrobuvir 对SARS-CoV-2 RdRp 显示出很好的结合亲和力，能诱导RdRp 受到抑制。

HCV-IN-30 是 HCV NS5A 复制复合物的抑制剂（基因型 1a 和 1b 复制子的 IC50 = 901 和 102 nM）。

Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是有机阴离子转运多肽 1B(OATP1B) 和 OATP1B3抑制剂，IC50分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。它也具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50范围为 9-146 pM。

Faldaprevir（法达瑞韦）是一种口服有效的选择性非共价HCV NS3 4A蛋白酶抑制剂，对HCV 1a和1b基因型的抑制活性高（Ki=2.6 nM &2.0 nM）。Faldaprevir通过阻止病毒前体蛋白的分解来抑制病毒复制，具有良好的抗丙型肝炎病毒活性和耐受性。

JTK-853 is a novel, non-nucleoside inhibitor of Hepatitis C Virus (HCV) polymerase. It also displays effective antiviral activity in HCV replicon cells (EC50s: 0.38 and 0.035 µM in genotype 1a H77 and 1b Con1 strains, respectively).

IDX375作为一种非核苷类抑制剂，能够选择性地抑制HCV NS5B的活性。此化合物对1a和1b基因型显示出较高的选择性。通过X射线共晶技术，已确认IDX375的结构及其结合位点。

Paritaprevir (ABT450) 是一种非结构蛋白 3 4A 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 HCV 1b 的 EC50 值分别为 1 和 0.21 nM。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 1.31 μM。

GSK-625433, a homochiral inhibitor of the hepatitis C virus (HCV) RNA-dependent RNA polymerase, has the ability to inhibit the polymerase of both HCV genotypes 1a and 1b.

Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有口服活性的 HCV NS3 蛋白酶抑制剂，IC50值为 0.2 nM-3.5 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

Danoprevir (RG7227) 是具有口服活性的NS3 4A 蛋白酶抑制剂，IC50值为 0.29 nM。它抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 0.05 μM。

SMCypIC31 是一种非肽类 cyclophilin 抑制剂，能够有效抑制肽基-脯氨酰顺 反异构酶 (PPIase) (IC50: 0.1 μM)。SMCypI C31 可以破坏亲环蛋白 A-NS5A 相互作用。SMCypI C31 具有泛基因型抗 HCV 效果，对基因型 1a，1b，2a，3a 和 5a HCV-SGRs 和嵌合基因型 2a 4a HCV-SGRs 的 EC50 范围为 1.20-7.76 μM。

Dasabuvir (ABT-333) sodium 是非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir sodium 对 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 表现出抑制作用。Dasabuvir sodium 能够抑制基因型 1a (菌株 H77) 复制子 (EC50: 7.7 nM) 和 1b (菌株 Con1) 复制子 (EC50: 1.8 nM)。

Lomibuvir (VCH-222) 是丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶的一种非核苷变构抑制剂，Kd 值为 17 nM，已证明具有临床疗效。Lomibuvir 抑制 1b Con1 型 HCV 亚基因组复制子，EC50为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成，而非从头合成的 RNA。

Beclabuvir, also known as BMS-791325, is an allosteric inhibitor that binds to thumb site 1 of the hepatitis C virus (HCV) NS5B RNA-dependent RNA polymerase. BMS-791325 inhibits recombinant NS5B proteins from HCV genotypes 1, 3, 4, and 5 at 50% inhibitory concentrations (IC50) below 28 nM. In cell culture, BMS-791325 inhibited replication of HCV subgenomic replicons representing genotypes 1a and 1b at 50% effective concentrations (EC50s) of 3 nM and 6 nM, respectively, with similar (3 to 18 nM) values for genotypes 3a, 4a, and 5a. B

Deleobuvir sodium is the salt form of Deleobuvir, also known as BI207127, a non-nucleoside hepatitis C virus NS5B polymerase inhibitor for the treatment of hepatitis C. Deleobuvir was tested in combination regimens with pegylated interferon and ribavirin, and in interferon-free regimens with other direct-acting antiviral agents including faldaprevir. Deleobuvir showed that a triple combination of deleobuvir, faldaprevir, and ribavirin performed well in HCV genotype 1b patients. Efficacy fell below 50%, however, for dual regimens without ribavirin and for genotype 1a patients. In December 2013, deleobuvir was discontinued since recent findings from phase III trials did not suggest sufficient efficacy.

Paritaprevir (ABT-450) dihydrate，一种口服非结构蛋白3 4A (NS3 4A) 蛋白酶抑制剂，对HCV1a 和 1b 具有高效抗病毒活性，EC50值分别为1 nM 和 0.21 nM。此外，其作为SARS-CoV3CLpro 抑制剂，IC50为1.31 μM。其主要通过细胞色素P450 (CYP) 3A代谢，且利托那韦 (Ritonavir，CYP450 抑制剂) 能增强其血浆浓度和延长半衰期。

Ledipasvir (GS-5885) hydrochloride 是抗HCV NS5A 的高效抑制剂，对GT1a 和 GT1b 复制子抑制作用显著，其EC50值仅为34 pM 和 4 pM。此外，Ledipasvir hydrochloride 还能抑制 SARS-CoV 3CLpro， IC50 为1.62 μM。