h3 receptor (human)

MK-0249 FA 是一种具有口服活性、选择性和高效性的组胺 H3 反向激动剂，可用于研究成人注意力缺陷、多动症神经分裂和认知障碍。

MK-0249 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 histamine H3 受体拮抗剂（IC50：1.7 nM），可用于研究注意力缺陷和多动障碍。

ABT-288 是一种具有选择性和高效性的 H3 拮抗剂，可用于治疗轻度至中度阿尔茨海默氏痴呆。

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用， Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

Bavisant (JNJ-31001074) 是一种特异性和口服活性的人 H3 受体拮抗剂。 Bavisant 可用于作用机制的研究，包括觉醒和认知以及 ADHD 的治疗。

OUP-186 is a high affinity and human rat species-selective antagonist of histamine H3 receptor. OUP-186 suppressed the proliferation of breast cancer cells. The IC50 values at 48 hours for OUP-186 was approximately 50 μM. OUP-186 potently induced cell dea

JNJ-5207852 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，其对大鼠和人 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9 和9.24。

LML134 (LML-134) 是一种可口服的高选择性组胺 H3 受体反向激动剂，有用于过度睡眠障碍的潜力，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的Kis 分别为 0.3 和 12 nM。

JNJ-5207852 dihydrochloride 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂，对大鼠和人类 H3受体的 pKi 值分别为 8.9 和 9.24。

Bavisant (JNJ-310010740) dihydrochloride is a highly selective, orally active antagonist of the human H3 receptor with a novel mechanism of action, involving wakefulness and cognition.

Bavisant dihydrochloride hydrate (JNJ31001074AAC) is a highly selective, orally active antagonist of the human H3 receptor with a novel mechanism of action, involving wakefulness and cognition, with potential as a treatment for ADHD. in vivo: Mean change

Pitolisant oxalate is a potent and selective inverse agonist of nonimidazole at the recombinant human histamine H3 receptor with Ki of 0.16 nM.

PF-03654764对人类H3受体具有高亲和力，并对大鼠H3受体具有较低亲和力，同时对其他人类组胺受体亚型（H1，H2和H4）具有超过1000倍的选择性。在使用报告基因测定法（β-内酰胺酶）并在稳定表达全长人类或大鼠H3受体的HEK293细胞中测量cAMP的功能性实验中，PF-03654764展示了强大的拮抗剂特性。

JNJ 10191584 maleate (VUF6002 maleate) 是一种具有口服活性的选择性 H4 受体拮抗剂 (Ki = 26 nM)。 JNJ 10191584 maleate 抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化性(IC50 = 530 nM 和 138 nM)。

A-940894 is a histamine H4 receptor antagonist with anti-inflammatory properties. A-940894 potently binds to both human and rat histamine H4 receptors and exhibits considerably lower affinity for the human histamine H1, H2, or H3 receptors. A-940894 has g

JNJ-10191584, a potent and selective antagonist at the histamine H4 receptor, has antiinflammatory and analgesic effects in animal studies of acute inflammation.

Irdabisant (CEP-26401) 是选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂 逆激动剂。Irdabisant 显示人 H3R 和大鼠 H3R 的 Ki 分别为 2.0 nM 和 7.2 nM。Irdabisant 抑制 hERG 电流的活性相对较低 (IC50= 13.8 μM)。在大鼠社会认知模型中，Irdabisant 具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于研究精神分裂症或认知障碍。

S 38093 是一种可透过大脑的，可口服的组胺 H3 受体拮抗剂，对大小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力，Ki 值分别为 8.8、1.44 和 1.2 µM。

Pitolisant (Tiprolisant) 是一种具有选择性和高效性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体拮抗剂，可用于研究发作性睡病患者白天过度嗜睡和猝倒。

Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种选择性、口服活性的组胺H3受体拮抗剂 逆激动剂，具备良好的血脑屏障渗透性。该化合物对大鼠和人类的H3受体具有高亲和力，其Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。此外，Irdabisant hydrochloride在抑制hERG电流方面表现出较低的活性，IC50为13.8 μM。在大鼠社会认知模型中，它展现了认知增强和唤醒的效果，可作为精神分裂症或认知障碍研究的潜在工具。

H3R antagonist 2 (Compound 23) is a multitarget histamine H3 receptor antagonist. It exhibits inhibitory effects on acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, and human monoamine oxidase B (hMAO B) with IC50 values of 180 nM, 880 nM, and 775 nM, respectively. With a Ki of 170 nM for hH3R, H3R antagonist 2 demonstrates favorable anti-neuropathic pain and memory-enhancing effects. Additionally, it can cross the blood-brain barrier (BBB) [1].

AChE-IN-14 是一种有效的胆碱酯酶抑制剂，能够作用于电鳗乙酰胆碱酯酶 (eeAChE) (IC50: 0.46 μM)、人重组乙酰胆碱酯酶 (hAChE) (IC50: 0.48 μM) 和马血清丁酰胆碱酯酶 (eqBuChE) (IC50: 0.44 μM)。AChE-IN-14 对人 H3 受体 (H3R) 的亲和力高 (Ki: 159.8 nM)。AChE-IN-14 能够用于研究阿尔茨海默病。

Enerisant (TS-091) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的组胺 H3 受体拮抗剂，在小鼠体内以剂量依赖的方式调节组胺H3受体。Enerisant 可促进促认知作，可逆转东莨菪碱诱导的认知障碍。

MHY219 is a novel HDAC inhibitor. MHY219 induces apoptosis via up-regulation of androgen receptor expression in human prostate cancer cells. MHY219 was shown to enhance the cytotoxicity on DU145 cells (IC50, 0.36 μM) when compared with LNCaP (IC50, 0.97 μM) and PC3 cells (IC50, 5.12 μM). MHY219 showed a potent inhibition of total HDAC activity when compared with SAHA. MHY219 increased histone H3 hyperacetylation and reduced the expression of class I HDACs (1, 2 and 3) in prostate cancer cells. MHY219 effectively increased the sub-G1 fraction of cells through p21 and p27 dependent pathways in DU145 cells. MHY219 significantly induced a G2 M phase arrest in DU145 and PC3 cells and arrested the cell cycle at G0 G1 phase in LNCaP cells. Furthermore, MHY219 effectively increased apoptosis in DU145 and LNCaP cells, but not PC3 cells, according to Annexin V PI staining and Western blot analysis. These results indicate that MHY219 is a potent HDAC inhibitor that targets regulating mu......