gtpase dynamin

Dynamin inhibitory peptide Acetate 是一种具有序列 Gln-Val-Pro-Ser-Arg-Pro-Asn-Arg-Ala-Pro 的肽，可抑制 GTPase dynamin。

Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一种线粒体分裂抑制剂，抑制 DRP1 和 Dynamin I (IC50=1-10 μM)。Mdivi-1 可以抑制线粒体自噬。

Dynamin IN-2是一种Wiskostatin 类似物。Dynamin IN-2有效抑制 dynamin ，对 dynamin I GTPase 的 IC50 为 1.0 μM。Dynamin IN-2 可阻断网格蛋白介导的内吞作用 (CME)，IC50 为 9.5 μM。

Tetradecyltrimethylammonium bromide (MitMAB) 是一种具有不对称结构的阳离子表面活性剂，是一种有机结构单元。

Dynasore (Dynamin Inhibitor I) 是一种可渗透细胞的化学物质，可逆且非竞争性地抑制 dynamin 1 2 的 GTPase 活性。 它还抑制线粒体动力蛋白 Drp1，对其他小 GTPase 没有影响。

Hydroxy-Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore 结构模拟类似物，是一种改进的，低细胞毒性的 dynamin 通用抑制剂，抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用的 IC50为 5.7 μM，对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。

Dynole 34-2(Dynamin Inhibitor V, 34-2)是一种强效和非竞争性的的dynamin1和dynamin2 GTPase抑制剂，通过靶向GTPase结构域的变构位点，抑制受体介导的内吞作用和突触囊泡内吞作用。Dynole 34-2在多种细胞系中表现出抗有丝分裂作用，诱导细胞凋亡。

Dynamin-related GTPase DRP1 partial inhibitor (IC50 = 1.2 μM). Selective for DRP1 over other dynamin-related GTPases, OPA1 and DYN1. Increases mitochondrial DNA levels in mfn1- knockout MEFs deficient in mitochondrial fusion. Mallat et al (2018) Discovery and characterization of selective small molecule inhibitors of the mammalian mitochondrial division dynamin, DRP1. Biochem.Biophys.Res.Commun. 499 556 PMID:29601815

RTIL 13 is a highly effective inhibitor of dynamin GTPase, exhibiting an IC50 value of 2.3 μM for dynamin I GTPase. Furthermore, it selectively interacts with the pleckstrin homology lipid binding domain. This compound effectively suppresses both receptor-mediated and synaptic vesicle endocytosis, demonstrating IC50 values of 9.3 μM and 7.1 μM, respectively.

Dynole 2 24 是一种基于吲哚的dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I 的IC50=0.56 μM)。Dynole 2 24 无毒，在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I 和II 的效力 (IC (CME)=1.9 μM)。Dynole 2 24 对 dynamin I 的选择性为4.4倍。Dynole 2 24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis

Ellipticine quinone, also known as NSC-383230, is a Drp1 inhibitor. rpitor1 and Drpitor1a inhibited the GTPase activity of Drp1 without inhibiting the GTPase of dynamin 1. Ellipticine quinone showed greater potency than the current std. Drp1 GTPase inhibitor, mdivi-​1, (IC50 for mitochondrial fragmentation are (0.06, and 10 μM, resp.)​. Ellipticine quinone suppressed lung cancer tumor growth in a mouse xenograft model. Ellipticine quinone also inhibited mitochondrial ROS prodn., prevented mitochondrial fission, and improved right ventricular diastolic dysfunction during IR injury.

Clathrin-IN-2 是网格蛋白介导的内吞作用(CME)的有效抑制剂，IC50值为 2.3 μM。 Clathrin-IN-2 还对dyn I GTPase 具有抑制作用，IC50值为 7.7 μM。

DRP1i27是一种有效抑制人源Drp1(动力蛋白相关蛋白1)的化合物。它通过与Drp1的GTPase位点结合，并与Gln34及Asp218形成氢键来发挥作用。DRP1i27主要针对Drp1介导的线粒体裂变细胞系模型，能有效防止模拟缺血再灌注引起的损伤。

MiTMAB，一种选择性动力蛋白（dynamin）抑制剂，其作用机制为靶向动力蛋白与磷脂之间的相互作用。该抑制剂能够抑制dynamin GTPase活性，Ki值为940 nM。

Sulfonadyn-47是一种dynamin抑制剂，能在无细胞测定中抑制dynamin的GTP酶活性（IC50 = 3.5 µM）。在U2OS细胞中，Sulfonadyn-47抑制clathrin介导的内吞作用（IC50 = 27.3 µM），同时在分离的大鼠脑突触体中抑制由去极化刺激的FM4-64摄取，后者是突触小泡内吞（SVE）的标志（IC50 = 12.3 µM）。在体内，Sulfonadyn-47（30和60 mg/kg）在6 Hz角膜电引发小鼠癫痫模型中具有抗惊厥活性。

Rhodady C10 (Compound C10) 作为一种动力蛋白 I GTPase的抑制剂,能有效阻断受体介导的内吞作用,具体表现为IC50值为7 μM.此化合物参与调控多种内吞过程,包括不依赖于网格蛋白的内吞作用、吞噬作用及小窝内化.

Cell-permeable version of dynamin inhibitory peptide, an inhibitor of the GTPase dynamin that competitively blocks binding of dynamin to amphiphysin, preventing endocytosis. Reduces NMDA receptor internalization.

Dynamin-related protein 1 (Drp1) inhibitor, inhibits Drp1 GTPase activity. Displays no effect on dynamin 1 or other mitochondrial dynamics-related proteins. Inhibits mitochondrial fission, dysfunction and reactive oxygen species (ROS) production in vitro.

P110 TFA 是一种 dynamin-related protein 1 (Drp1) 抑制剂，抑制 Drp1 GTPase 活性。

Control peptide version of dynamin inhibitory peptide, myristoylated, an inhibitor of the GTPase dynamin that competitively blocks binding of dynamin to amphiphysin, preventing endocytosis. In contrast to dynamin inhibitory peptide, has no significant eff