grp78-in-3

GRP78-IN-3(化合物8)是一种有效的Hsp70底物结合的小分子竞争性抑制剂，是一种选择性的Grp78 (HSPA5)抑制剂，IC50为0.59 μM。GRP78-IN-3对HspA5的选择性是HspA9的7倍(IC50为4.3 μM)，对HspA5的选择性是HspA2的20倍(IC50为13.9 μM)。

COX-2-IN-55 (compound 1) 是一种Celecoxib的口服类似物，展示出广谱抗癌活性及较弱的COX-2抑制功能。此化合物能够特异性地抑制SERCA2，提升caspase-3裂解及DR5水平，并通过激活GRP78，遏制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的发展。此外，COX-2-IN-55 可下调血管生成标志物VEGF-α和IL-8的水平，从而抑制微血管生成。

1,2-Dipalmitoyl-3-Octanoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油，其结构特征在于 sn-1 和 sn-2 位置上连接有棕榈酸，在 sn-3 位置上连接有辛酸。棕榈酸，一种广泛存在于动植物体中的长链饱和脂肪酸，已知能够在小鼠颗粒细胞中诱导葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 与 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。辛酸，作为一种具有微弱腐臭味的油性液体，不仅应用于酯类香料与染料的制备中，还被认为是一种有效的震颤抑制剂。

12-Dipalmitoyl-3-Linoelaidoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油，含有两个 sn-1 和 sn-2 位的 Palmitic acid 和一个 sn-3 位的 Linolelaidic acid。Palmitic acid 是一种广泛存在于动植物中的长链饱和脂肪酸，可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。而 Linolelaidic acid 是一种 omega-6 反式脂肪酸 (TFA)，作为一种能量来源和必需营养素，可添加于肠内、肠胃外和婴儿配方食品，并用于心脏病研究。